Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

Bihulebetændelse

Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Cephalosporiner er antibiotika, hvis kemiske struktur er baseret på 7-aminocephalosporsyre. Hovedtræk ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende virkning, relativt høj resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

I henhold til spektret af antimikrobiel aktivitet og følsomhed over for beta-lactamaser skelnes der mellem cephalosporiner fra I, II, III og IV generationer. 1. generation cephalosporiner (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin osv.; II-cephalosporiner (virker på grampositive og nogle gramnegative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor osv.; 3. generation af cephalosporiner (bred vifte) - cefixim, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten osv. IV generation - cefepime, cefpirome.

Alle cephalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedtræk ved 1. generations cephalosporiner er deres høje antistaphylokokaktivitet, herunder mod penicillinase-dannende (beta-lactamase-dannende), benzylpenicillin-resistente stammer mod alle typer streptokokker (undtagen enterokokker), gonokokker. Anden generation cephalosporiner har også høj antistaphylococcal aktivitet, herunder mod penicillin-resistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporiner af tredje generation har et bredere spektrum af virkning end cephalosporiner fra første og anden generation og mere aktivitet mod gramnegative bakterier. Generation IV cephalosporiner har specielle forskelle. Ligesom cephalosporiner fra II- og III-generationerne er de resistente over for plasmid-beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men derudover er de resistente over for virkningen af ​​kromosomale beta-lactamaser, og i modsætning til andre cephalosporiner udviser de høj aktivitet over for næsten alle anaerobe bakterier såvel som bakteroider. I forhold til grampositive mikroorganismer er de noget mindre aktive end 1. generations cephalosporiner og overstiger ikke aktiviteten af ​​3. generations cephalosporiner på gramnegative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og meget effektive mod anaerober.

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelyse. Mekanismen for denne effekt er forbundet med skader på cellemembranen af ​​delende bakterier på grund af specifik hæmning af dens enzymer..

Et antal kombinerede præparater indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam) er blevet oprettet.

Cephalosporiner 3 generationer i tabletter, injektioner, suspensioner. Liste, handlingsmekanisme, indikationer til brug

Cephalosporiner er en type antibiotika, der behandler bakterielle infektioner. Disse lægemidler er opdelt i klasser og er en type beta-lactam-antibiotikum. Forberedelser af 3. generation er mere effektive mod gramnegative bakterier sammenlignet med første og anden generation. Lægemidlet fås i både pulvere og tabletter..

Egenskab

Cephalosporiner er en stor gruppe af antibiotika afledt af Acremonium-skimmel. Repræsentanter for denne gruppe er bakteriedræbende (dræber bakterier) og fungerer på samme måde som penicilliner.

De binder og blokerer aktiviteten af ​​enzymer, der er ansvarlige for omdannelsen af ​​peptidoglycan, en vigtig komponent i bakteriecellevæggen. De kaldes bredspektret antibiotika, fordi de er effektive mod mange bakterier..

De fleste af de tilgængelige cephalosporiner er halvsyntetiske derivater af cephalosporin C, en forbindelse med antibakteriel aktivitet produceret af svampen Cephalosporium. I klinisk praksis er disse antibiotika grupperet i fem "generationer" afhængigt af deres handlingsspektrum mod aerobe og fakultative gramnegative og grampositive bakterier..

Den største fordel ved tredjegenerations antibiotika er den udvidede dækning af gramnegative bakterier.

Derudover er tredje generation af cephalosporin ceftazidime aktiv mod Pseudomonas aeruginosa, en bakterie, der kan forårsage hudinfektioner hos mennesker med et normalt immunsystem (f.eks. Efter udsættelse for utilstrækkeligt klorvand), samt lungebetændelse og blodinfektioner hos mennesker med svækket immunsystem..

3. generation af cephalosporiner i tabletter, pulvere, injektionsopløsninger anvendes til behandling af følgende typer infektioner forårsaget af følsomme bakteriestammer:

  • Sepsis-induceret bakteriæmi.
  • Infektiøse knogler og ledsygdomme.
  • Infektioner i centralnervesystemet.
  • Gynækologiske infektioner.
  • Intra-abdominal infektioner.
  • Nedre luftvejsinfektioner.
  • Bakterielle hudlæsioner.
  • Urinrørsinfektion.

β-lactamlægemidler bruges normalt ikke som et andet valg antibiotikum. De bruges, når andre antibiotika (penicillin) ikke kan bruges.

3. generation af cephalosporiner (tabletter, pulvere til opløsning af opløsning) er generelt sikre, har lav toksicitet og er effektive mod følsomme bakterier.

3. generation af cephalosporiner

Bivirkninger forårsaget af cephalosporiner:

  1. Mave-tarmkanalen. Almindelige bivirkninger: diarré, milde mavekramper eller forstyrrelser, kvalme og opkastning.
  2. Hæmatologiske lidelser:
  • hypoprothrombinæmi (mangel på protrombin i blodet) er karakteristisk for cefoperazone, cefamandol, cefotetan, cefmenoxim;
  • trombocytopeni (lavt antal blodplader)
  • neutropeni (lavt neutrofiltal);
  • leukopeni (fald i antallet af leukocytter).
  1. Disulfiram-lignende reaktion (hedeture, svedtendens, hovedpine, takykardi) kan forekomme ved samtidig brug af alkohol og methylholdige cephalosporiner (cefoperazone, cefamandol, cefotetan).
  2. Levertoksicitet er sjælden og resulterer normalt i forhøjede transaminaseniveauer.
  3. Allergiske reaktioner forekommer hovedsageligt i form af udslæt (makulopapular, urticaria), eosinofili, lægemiddelfeber. Andre overfølsomhedsreaktioner, såsom anafylaksi, en serumsygeagtig reaktion eller angioødem, er sjældne.

Mere alvorlige, men ualmindelige reaktioner inkluderer:

  • sort, tjæret afføring;
  • smertefuld eller vanskelig vandladning
  • antibiotisk-induceret colitis (svær vandig diarré, alvorlige mavekramper, feber og svaghed).

Cephalosporiner kan også forårsage overvækst af den svamp, der normalt findes i kroppen. Også bemærket en midlertidig stigning i leverenzymernes aktivitet efter at have taget antibiotika.

3. generations cephalosporiner har gunstigere farmakologiske egenskaber end tidligere generationer af antibiotika. Præparater i tabletter i form af suspensioner skal tages nøjagtigt som anvist.

3. generations lægemidler har 2 undergrupper:

  • cefotaxime gruppe;
  • gruppe ceftazidime.
Oralt indtagForberedelser til injektion
Cefdinir

Cefditorin

kapsler, suspension, tabletterCefoperazone

Ceftazidime

Cefiximetabletter, suspension
Cefpodoximetabletter, suspension
Ceftibutenkapsler, suspension
Cefdinirkapsler, tabletter

Tredjegenerations cephalosporiner har en udtalt aktivitet mod gramnegative bakterier, øget stabilitet af beta-lactamase og evnen til at trænge igennem gramnegative cellevægge.

Vurdering af lægemidler fra apoteket

Cephalosporiner på 3 generationer i tabletter produceres meget sjældnere end de samme præparater i form af et pulver til opløsninger og lyofilisater.

Suprax

Semisyntetisk antibiotikum, der trænger godt ind i infektionsfokus, mod sygdomme i øret, paranasale bihuler, betændelse i mandlerne.

Aktivt stofcefotaxime
Frigør formularFilmovertrukne tabletter indeholdende 400 mg af lægemidlet,

kapsler indeholdende 400 mg;

tyggetabletter, 100, 150 og 200 mg;

oral suspension, 100 mg / 5 ml, 200 mg / 5 ml og 500 mg / 5 ml.

IndikationerUkompliceret urinvejsinfektion, otitis media, infektion i svælgslimhinden, halsbetændelse, forværring af kronisk bronkitis, ukompliceret gonoré (cervikal, urinrør)
KontraindikationerSymptomer på en allergisk reaktion på det aktive stof og andre bestanddele af lægemidlet.
For voksne er den anbefalede dosis 400 mg pr. Dag. En 400 mg tablet eller kapsel tages dagligt, tabletformen kan opdeles i 2 dele og tages hver 12. time. Til behandling af ukomplicerede urethrale gonokokinfektioner anbefales en enkelt dosis på 400 mg. Indtagelse af kapsler og tabletter afhænger ikke af madindtagelse.

Terapi af sygdomme forårsaget af beta-hæmolytiske streptokokker (tonsillopharyngitis, reumatisk feber) udføres i 10 dage.

Pædiatriske patienter (fra 6 måneder)Fra 6 måneder op til 1 år: 2,5-4 ml / dag,

op til 4 år: 5 ml / dag,

op til 12 år 10 ml / dag.

Sammenlignet med andre cephalosporiner har lægemidlet ringe effekt på tarmfloraen. Prisen på lægemidlet er fra 500 til 800 rubler. til henholdsvis granulater og tabletter.

Zedex

Af hele gruppen af ​​lægemidler fra 3. generation har dette lægemiddel mindst modstandsdygtighed over for β-lactamaser, er mest aktiv mod gram-negativ flora og mindre følsom over for stafylokokker og pneumokokker.

Aktivt stofceftibuten
Frigør formular400 mg kapsler samt pulver til præparat til suspension.
Indikationer for brugKronisk bronkitis under forværring, akutte luftvejsinfektioner, otitis media, bihulebetændelse, erhvervet lungebetændelse, akutte ukomplicerede urinvejsinfektioner.
KontraindikationerAllergiske reaktioner på lægemidlets komponenter, krydsreaktioner med penicillinlægemidler, kronisk colitis
DoserVirkningen af ​​lægemidlet afhænger ikke af madindtag, det anbefales 400 mg / dag en gang, i nogle tilfælde er indtagelsen delt med 2 gange.
BarndomFra 6 måneder op til 10 år 9 mg / dag pr. 1 kg kropsvægt, 1 gang dagligt, men ikke mere end 400 mg / dag.

Fra 10 år tager børn den voksne dosis.

Suspensionen tages 1 time før eller efter et måltid, fortyndet i henhold til instruktionerne.

Gravide kvinder og ammende mødreBrug med forsigtighed, selvom penetrering af det aktive stof i modermælk ikke er registreret i laboratorieundersøgelser af lægemidlet.

Omkostningerne i apotekskæder er 500-600 rubler. til 36 mg pulver til suspension og fra 800 rubler. til 400 mg kapsler.

Panzef

Cephalosporiner i 3 generationer i tabletter er repræsenteret af det antibiotiske lægemiddel Pancef.

Aktivt stofcefixime
Frigør formularTabletter indeholdende 400 mg af stoffet,

kapsler til præparat til suspension med et volumen på 60 og 100 ml

IndikationerAkutte ukomplicerede urinvejsinfektioner, akut otitis media, bakterielle infektioner i øvre, nedre luftveje, kroniske inflammatoriske sygdomme i bronkierne i komplikationsperioden, ukompliceret gonoré.
KontraindikationerIndividuel intolerance over for lægemidlets komponenter, graviditet, amning.
Doser400 mg / dag ad gangen kan, hvis det ønskes, opdeles i 2 doser, behandlingsforløbet er i gennemsnit 1-2 uger
BarndomDet anvendes ikke før 6 måneders alderen, efter denne alder beregnes doserne baseret på 1 kg vægt: 3-9 mg pr. 1 kg, men ikke mere end 12 mg pr. 1 kg vægt.

Panceph forårsager i nogle tilfælde en stigning i kvælstof i urinstof, åndenød. Omkostningerne ved lægemidlet på apoteker er fra 400 til 600 rubler.

Spectraceph

Semisyntetisk beta-lactam-antibiotikum. Er et prodrug af cefditoren.

Aktivt stofcefditorin
Frigør formularTabletter indeholdende 200 eller 400 mg aktivt stof
IndikationerAkut bihulebetændelse, tonsillopharyngitis, infektioner i nedre luftveje, inficerede ukomplicerede hudsår, koger, bylder, lungebetændelse, der er erhvervet i samfundet.
KontraindikationerMed øget følsomhed over for lægemiddelkomponenterne, hæmodialyse, graviditet, i løbet af fodringsperioden for børn, børn under 12 år, anbefales lægemidlet ikke i tilfælde af leversvigt i klasse C. Ældre mennesker bør tage medicinen med forsigtighed..
DoserDet tilrådes at tage efter måltider, intervallet mellem doser er strengt 12 timer.

Bakterielle luftvejsinfektioner: 200 mg hver 12. time i 10 dage.

Kronisk bronkitis under en forværring: 200 mg dagligt i 10 dage.

Community-erhvervet lungebetændelse: 200 mg dagligt i 2 uger.

I apotekskæder starter prisen på lægemidlet fra 1.000 rubler. til 20 stk. tabletter på 200 mg. Prisen er 10 faner. 400 mg hver fra tusind 500 rubler.

Claforan

Et cephalosporin-antibiotikum, der hører til 3. generation, har en bakteriedræbende virkning på kroppen.

Aktivt stofcefotaxime
Frigør formularPulver til injektion.
Indikationer for brugAlvorlige infektionssygdomme i organer og systemer: inflammatorisk reaktion i kroppen på grund af sepsis, ENT, infektiøse sygdomme i luftvejene, urinveje, nyrer, hud og blødt væv, knogler og led, kønsorganer, bughule, meningitis,

progressiv Lyme-sygdom (især trin II og III).

IndvirkningUdvidet spektrum af aktivitet i tilfælde af gramnegative patogener, men ikke særlig effektiv i tilfælde af skader forårsaget af grampositive mikroorganismer.
KontraindikationerHjertesvigt, allergiske reaktioner på den aktive ingrediens eller en hvilken som helst af de yderligere dele. I tilfælde af overfølsomhed over for penicillin skal opmærksomhed tages mod mulig krydsallergi.
Graviditet, amningKan kun bruges i begrænset omfang med streng risiko- og fordelsvurdering,

under amning er medicinen kontraindiceret.

StandarddosisMild infektion, når det modtagelige patogen er kendt: 1–2 g hver 4. - 12. time.

Moderat infektion med flere patogener: 2 g IV.

Livstruende infektioner: 6-12 g / dag intravenøst, injektioner opdelt i 3-6 enkeltdoser.

Børn (under 2,5 år, stoffet er kontraindiceret)
IndikationerLuftvejs- og ENT-infektioner, blærebetændelse, pyelonefritis, abdominale infektioner inklusive peritonitis, præ- og postoperativ profylakse, hud- og bløddelsinfektioner, osteomyelitis, meningitis, sepsis (neonatal) Lyme-sygdom (trin 2 og 3)
DosisBeregnet pr. 1 kg af barnets vægt er den højeste dosis 180 mg pr. Dag.

Prisen på lægemidlet på apoteker er 164 rubler. til 1 g pulver til klargøring af opløsningen. Det fortyndede lægemiddel administreres intravenøst ​​eller intramuskulært.

Ceforal Solutab

Lægemidlet er et bredt spektrum af aktivitet, semisyntetisk, beregnet til oral administration.

Aktivt stofcefixime
Frigør formularTabletter 400 mg
IndikationerUkomplicerede sygdomme i urinvejen forårsaget af infektioner, otitis media, tonsillitis, som er baseret på streptokokinfektion, faryngitis af samme ætiologi, ukompliceret gonoré, shigellose, bihulebetændelse.
KontraindikationerNyresvigt i barndommen i kronisk form, individuel intolerance over for lægemidlets komponenter, amning af babyen.

Brug med forsigtighed under graviditet i tilfælde af nyresvigt

DoserMadindtagelse har ingen effekt på lægemidlet, den daglige dosis påføres en gang eller kan divideres med 2 gange, den samlede dosis er 400 mg / dag.

Behandlingsforløbet: ENT sygdomme op til 14 dage, sygdomme forårsaget af streptokokker - op til 10 dage, infektioner i øvre og nedre urinvej - fra 3 dage til 2 uger.

Børn, der vejer fra 25 til 50 kg200 mg / dag ad gangen.

Ældre patienter skal ordineres lægemidlet med forsigtighed og være opmærksom på samtidig sygdomme. Prisen på 10 tabletter er 630-700 rubler.

Rocefin

Semisyntetisk antibiotikum med bred effekt på gramnegative, gram-positive mikroorganismer. Lægemidlet administreres intravenøst ​​eller intramuskulært.

Aktiv farmaceutisk ingrediensceftriaxon
IndikationerBakterielle infektioner i forskellige systemer og organer: sepsis, luftvejene, ENT, nyrer og urinveje, hud og blødt væv, knogler og led, kønsorganer, bukhule, meningitis.

Progressiv borreliose (især trin II og III)

Terapi af ukompliceret gonoré, stigende infektion i gonoré, formidlet gonokokinfektion.

KontraindikationerOverfølsomhed over for det aktive stof eller et hvilket som helst af tilbehørets ingredienser.

I tilfælde af overfølsomhed over for penicillin bør der tages hensyn til mulig krydsallergi.

Standarddosis2 g / dag, en gang, maksimal dosis 4 g / dag
Graviditet og amningGraviditet er tilladt, men begrænset brug i 1. trimester med streng risiko- og fordele vurdering.

Amning: Kan bruges, hvis bakteriespektret kræver det.

Ansøgning til børn under 12 år
DosisNyfødte op til 2 uger: 20 til 50 mg pr. Kg kropsvægt en gang dagligt.

Spædbørn og ældre op til 12 år: fra 20 til 80 mg pr. 1 kg legemsvægt 1 gang / dag.

Lægemidlet har en høj resistens over for de fleste beta-lactamaser. I sjældne tilfælde observeres en ændring i protrombintiden efter administration af opløsningen. Pris fra 490 RUR.

Fortum

Antibiotikum har en lang række effekter, fås i form af et opløseligt pulver til injektion, intramuskulært og intravenøst.

Aktivt stofceftazidime
IndikationerAlvorlige infektioner i luftvejene, nyrer, urinveje, hud, blødt væv, knogler, led, kønsorganer, i mave-tarmkanalen. Anbefales i tilfælde af peritonitis, læsioner i centralnervesystemet, ENT.

Infektioner under dialysebehandlinger.

Virkninger på mikroberGod aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa.

Mindre effektiv mod grampositive patogener

KontraindikationerOverfølsomhed over for de aktive eller yderligere ingredienser, nyfødte børn, nedsat nyrefunktion, colitis ulcerosa.
StandarddosisModerat til svær infektion: 1 g pr. Dag eller 2 g pr. Dag intravenøst.

Livstruende infektioner, der undertrykker immunitet: 2 g pr. Dag.

Den maksimale dosis er 6 g pr. Dag, i undtagelsestilfælde er det muligt at øge dosis til 9 g pr. Dag.

Graviditet og amningUtilstrækkelige data om virkningen på kroppen i løbet af fødselsperioden.

Anbefales ikke til brug under amning.

Behandlingsvarigheden er 1-2 uger. Ældre patienter anbefales ikke at bruge mere end 3 g Fortum om dagen. Prisen på lægemidlet er fra 90 til 180 rubler. i henholdsvis 0,5 g og 1 g.

Sulbactam

En hæmmerbeskyttet cephalosporin, som er en kombination af cefoperazon og sulbactam. Oftere brugt i monoterapi til sygdomme i bughulen, bækkenorganer forårsaget af infektioner.

Aktivt stofcefoperazone
Frigør formularTørt pulver, der anvendes til fremstilling af intravenøse, intramuskulære injektioner.
IndikationerAlvorlige infektioner i led og knogler, bakterielle sygdomme i øvre, nedre luftveje, hud, urinvejsorganer, bækkenorganer, bukhule, meningitis med bakteriel ætiologi.
KontraindikationerAllergisk reaktion på lægemidlets sammensætning,

til funktionelle lidelser i nyrerne og leveren bruges det med forsigtighed.

Doser (doser ordineres strengt i henhold til indikationer)Fra 3 til 8 g / dag administreres parenteralt hver 12. time i lige store doser,

meningitis: fra 12 til 16 g / dag i 4 administrationssessioner

akut gonoré: en gang intramuskulært 0,5 g.

Børns doserVarigheden af ​​behandlingen og doserne indstilles individuelt under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad. Kan bruges til nyfødte.
Graviditet og amningLægemidlet bruges som anvist af lægen, hvis det er nødvendigt.

Omkostningerne ved lægemidlet er lave, 150-200 rubler. til 1 flaske indeholdende 1 tusind mg pulver.

3. generation af cephalosporiner i tabletter tolereres godt og effektivt. I medicinsk praksis betragtes de som anden- eller tredjevalgsbehandling. Oftest bruges de, når andre beta-lactamer ikke kan bruges til mennesker med allergi eller i nærværelse af flere patogene mikroorganismer..

Video om cephalosporiner

Grundlæggende farmakologi af beta-lactamer:

Cephalosporiner i tabletter: en liste over lægemidler fra forskellige generationer

Cephalosporiner i tabletter er bakteriedræbende antibiotika, der har et bredt spektrum af aktivitet og dækker de fleste af de problematiske patogener. Som regel tolereres disse midler godt af kroppen, og allergiske manifestationer er ekstremt sjældne. Visse lægemidler er godkendt til brug hos børn, ældre og gravide kvinder.

generelle egenskaber

Cephalosporiner er meget populære på grund af tilstedeværelsen af ​​en række fordele, som inkluderer:

  • behandlingsprocessen kan udføres hjemme;
  • udtalt bakteriel effekt.
  • øget resistens over for beta-lactamase;
  • brugervenlighed af tabletter.

Opdagelseshistorik, erhvervelsesmekanisme

For første gang blev cefalosporiner opdrættet i 1948 takket være den italienske videnskabsmand Giuseppe Brotzu. Han bemærkede, at de fremmer aktivitet mod tyfus. For første gang blev et antibiotikum fra gruppen af ​​cephalosporiner opnået i 1964 af Eli Lilly.

Indikationer

Medicinske antibiotika i pilleform kan ordineres til personer, der har følgende tilstande:

  • urethritis;
  • kronisk bronkitis;
  • otitis media;
  • streptokok ondt i halsen;
  • bronkitis i det akutte stadium
  • shigellose
  • blærebetændelse
  • furunkulose;
  • pyelonephritis;
  • virale læsioner i de øvre luftveje.

Værktøjet kan også bruges som en forebyggende foranstaltning til udvikling af infektiøse komplikationer efter og under operationen..

Bivirkninger

Efter brug af cephalosporiner kan bivirkninger forekomme, de mest almindelige af dem er:

  • pludselig kvalme
  • hovedpine
  • udvikling af diarré
  • Allergisk reaktion;
  • dysfunktion i nyrerne
  • et opkast af opkastning
  • leversygdomme;
  • ondt i maven;
  • smerter i maven
  • dysbiose
  • svimmelhed
  • blodpropper lidelse
  • leukopeni;
  • udseendet af udslæt på huden
  • eosinofili.

Kontraindikationer

Allergi er en direkte kontraindikation for alle lægemidler med ethvert spektrum af handlinger. Med forsigtighed kan stoffet ordineres til mennesker med nedsat nyre- og leverfunktion..

Klassificering af stoffer

I alt har medicin udviklet 5 generationer af antibiotika.

Efter generationer

Lægemidler fra cephalosporin-gruppen findes i to former for frigivelse, til injektion og til oral administration. Tabletter tilhører første, anden og tredje generation, og generationer fire og fem hører kun til parenterale lægemidler. Antibiotika kan typisk ordineres til behandling af mindre infektioner og bruges derhjemme.

Den første

1. generation cefalosporiner - liste over lægemidler:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradine.
  3. Cefadroxil.
  4. Cephalexin.

Disse cephalosporiner kan ordineres til at bekæmpe sygdomme, der påvirker hud, led og knogler..

Sekund

2. generation cephalosporiner - liste over lægemidler:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxime.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Sådanne lægemidler kan ordineres til følgende sygdomme:

  • forværring af otitis media og bihulebetændelse;
  • postoperativ terapi;
  • udvikling af mindre lungebetændelse
  • bronkitis i den akutte fase i kronisk form;
  • infektion i led, knogler og hud.

Den tredje

Medicin inkluderer:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidime.
  3. Cefixime.
  4. Cefotaxime.
  5. Cefrpyridoxim.

Cefalosporiner fra 3. og 4. generation i tabletter ordineres til følgende sygdomme:

  • otitis media;
  • ukompliceret blærebetændelse, pyelonephritis, urethritis og gonoré;
  • tonsillitis, som var forårsaget af streptokokker;
  • akut form for bronchial betændelse
  • shigellose;
  • kronisk bronkitis, der forekommer i det akutte stadium;
  • faryngitis forårsaget af streptokokker.

Fjerde

Den fjerde generation af cephalosporiner inkluderer:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirome.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Fjerde generations medicin ordineres til følgende sygdomme:

  • lungebetændelse;
  • lungeabcesser;
  • lungehindets empyem;
  • sepsis
  • artikulær skade.

Denne generation af antibiotika er ikke tilgængelig i tabletter på grund af deres molekylære struktur..

Den femte

Lægemidlerne fra den femte generation af cephalosporiner inkluderer:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedocaryl.

Midler kan ordineres til følgende sygdomme:

  • infektioner, der er kommet ind i kroppen under ubeskyttet sex;
  • kroniske patologier i fordøjelseskanalen;
  • led og knogler med en udtalt inflammatorisk proces;
  • gangrenøse læsioner
  • hudlidelser med udvikling af trofiske sår, ophobning af pus og koger;
  • akutte patologier i fordøjelseskanalen;
  • sygdomme i de øvre luftveje, lunger og bronkier.

5. generation af cephalosporiner findes ikke i tabletter.

Applikationsfunktioner

Hvert lægemiddel i sin generation har specifikke brugsanvisninger..

Første generation

Folk, der har allergiske reaktioner, især over for medicin, bør tage antibiotika med forsigtighed.

Antibiotikabehandling af alvorlige sygdomme hos ældre eller med en svækket krop kan føre til antibiotikarelateret diarré, pseudomembranøs colitis. Brug af første generations middel skal udelukkes, hvis der opdages diarré med en blanding af blod, og passende behandling bør udføres.

Cefalosporiner af første generation ordineres med forsigtighed til mennesker, der lider af sygdomme i fordøjelseskanalen, patienter med nedsat nyrefunktion, med lidelser i centralnervesystemet og epilepsi.

Sekund

Andengenerations cephalosporiner ordineres med forsigtighed til patienter, der har problemer med leverfunktionen, i dette tilfælde indstilles dosis individuelt for hver. Brug af sådanne lægemidler anbefales ikke til alvorlige tarmlidelser, der opstår med ledsagende diarré og opkastning.

3. generation af cephalosporin-antibiotika

Ved langvarig brug af tredjegenerations antibiotika til intern brug er det nødvendigt periodisk at overvåge billedet af perifert blod såvel som indikatorer for nyrerne og leverens tilstand.

I tilfælde af behandling med tredje generation af cephalosporiner vil en ultralydsscanning af galdeblæren vise en mørkfarvning, som forsvinder efter behandlingens ophør. Et lignende fænomen ledsages ofte af tilstedeværelsen af ​​smerte i det rigtige hypokondrium. Der skal udvises forsigtighed ved brug af sådanne produkter under amning..

Fjerde

Cephalosporiner af den fjerde generation ordineres til behandling af nyfødte i form af opløsningsmidler uden konserveringsmidler. Produktet anbefales ikke til behandling af meningitis..

Femte generation medicin

Langvarig anvendelse af femte generation cefalosporiner kan bidrage til tilvejebringelsen af ​​gunstige betingelser for reproduktion af ufølsomme mikrober. Af denne grund bør patientens tilstand vurderes fra tid til anden.

I nogle tilfælde kan krampeanfald forekomme efter brug af femte generation antibiotika. Oftest observeres de, når der opdages sygdomme i centralnervesystemet..

Ansøgning om børn

De fleste børn i skolealderen lider af forskellige smitsomme sygdomme, der påvirker næse, hals, ører og åndedrætsorganer. En betydelig del af disse børn blev diagnosticeret med tonsillopharyngitis. Cephalosporiner kan hjælpe med at behandle sådanne sygdomme. Desuden, hvis sygdommen var forårsaget af streptococcus, så skulle behandlingsforløbet vare mindst 10 dage.

En af de almindelige tilstande hos børn er akut otitis media. På samme tid var 40% af sygdommene forårsaget af pneumokok og fra 25% til 30% - af influenza hemophilus, fra 10% til 12% af moraxella. Det mest almindelige lægemiddel i alle tilfælde er cefuroxim axetil.

Gode ​​resultater i behandlingen af ​​forskellige bakterielle infektioner er vist ved 3-generations cephalosporin cefpodoximproxetil. Det har en høj absorptionshastighed fra kroppen. Hvis antibiotika fra cephalosporin-gruppen anvendes til behandling af børnesygdomme, er det nødvendigt at være opmærksom på befæstning af kroppen ved brug af biologisk aktive tilsætningsstoffer, der indeholder vitaminer i gruppe C og B.

Lægemiddelinteraktioner

Lægemiddelinteraktioner af cephalosporiner:

  1. Cephalosporiner er uforenelige med alkoholholdige drikkevarer. I tilfælde af manglende overholdelse af reglerne og en kombination af antibiotika med alkohol kan hypotrombinæmi forekomme.
  2. Ceftriaxon er ikke godkendt til brug hos nyfødte på grund af risikoen for hyperbilirubinæmi. Lægemidlet ordineres med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyre- og leverfunktion samt en historie med overfølsomhed. Doseringen af ​​lægemidlet før dets anvendelse bør reduceres på grund af børns lave legemsvægt og den høje absorption af de aktive ingredienser..
  3. Cephalosporiner kan ikke anvendes i kombination med antikoagulantia, trombocytmidler og trombolytika på grund af den betydelige risiko for blødning..
  4. Kombinationen af ​​lægemidler med antacida betragtes som uønsket på grund af den reducerede effektivitet af antibiotikabehandling..
  5. Kombinationen af ​​cephalosporiner er forbudt med loop-diuretika på grund af den betydelige risiko for nefrotoksicitet.

Video

Du vil lære meget mere nyttig information om cephalosporiner fra følgende video..

Cephalosporiner i pædiatri

Udgivet i tidsskriftet:
I medicinens verden " №1 2000 PATIENT - BØRNPROFESSOR GA SAMSYGINA,
HOVED FOR FORSÆDE FOR BØRNSYGDOMME OF 1 AF DEN RUSSISKE STAT MEDICINSKE UNIVERSITET [Opdagelsen af ​​cefalosporiner går tilbage til midten af ​​firserne i vores århundrede (1945), da professor ved universitetet i Cagliari (Sardinien), Giusepillosporium acylarium fra kulturen JEG]. Men cephalosporiner kom først ind i klinisk praksis i slutningen af ​​halvtredserne, og i tresserne blev de allerede anerkendte antibakterielle lægemidler. Nogle farmakologiske træk ved lægemidlerne fra den tid, nemlig deres dårlige absorption fra mave-tarmkanalen og behovet for kun parenteral anvendelse, forhindrede imidlertid den udbredte anvendelse af antibiotika i denne serie. Da de første cephalosporiner med høj biotilgængelighed blev syntetiseret i 70'erne, og det blev muligt at bruge dem oralt, blev cephalosporiner et af de mest anvendte antibakterielle lægemidler i klinisk praksis. Der er nu omkring 70 forskellige cephalosporin-antibiotika i verden.

I overensstemmelse med anvendelsesmetoden opdeles cephalosporiner normalt i oral (til oral administration) og parenteral (til intramuskulær og intravenøs administration) (tabel 1) *. Nogle, for eksempel cefuroxim, har to doseringsformer: til oral indgivelse - cefuroxim axetil (zinnat) ** og til parenteral indgivelse - cefuroxim (zinacef) - og kan bruges i totrinsbehandling, når behandlingen i den akutte periode af sygdommen begynder med parenteral indgivelse af lægemidlet og derefter, på den 2-3. dag i behandlingen, skifter de til at tage et antibiotikum inde.

* Tabel 1 og hele artiklen viser kun de cephalosporinlægemidler, der er godkendt til brug i pædiatri. Undtagelsen er tabel 2, der viser de cephalosporiner, der er registreret i landet, uanset aldersbegrænsninger, dvs. og de stoffer, der ikke er godkendt til brug hos børn.

** Kommercielle navne på lægemidler er angivet i parentes.

I henhold til anmodningerne om praksis

I den periode, hvor cephalosporin-antibiotika begyndte at blive vidt brugt i klinisk praksis, var de mest etiologisk signifikante og undersøgte streptokokker (gruppe A streptokokker) og især stafylokokinfektioner. De anvendte lægemidler var i fuld overensstemmelse med kravene til klinisk praksis. Cefalosporinerne på det tidspunkt havde en udtalt antibakteriel aktivitet mod gruppe A streptokokker og stafylokokker uden udtalt beta-lactamaseaktivitet. Efterfølgende blev de kaldt cephalosporiner af 1. generation eller den første generation.

Den udbredte anvendelse af penicilliner og cephalosporiner fra 1. generation såvel som immunkorrektorer (stafylokoktoksoid og bakteriofag, antistaphylokokplasma og immunglobulin) bidrog til et fald i den etiologiske betydning af gruppe A streptokokker og stafylokokker med et lavt niveau af beta-lactamase-syntese i infektion 80 i infektion i infektion 80 i infektion i infektion 80 i infektion 80 ved infektion i infektion 80 i infektion.... Men på det tidspunkt blev sådanne gramnegative patogener som Haemophilus influenzae, moraxella catarralis, Neisseria og repræsentanter for tarmbakteriefamilien stadig vigtigere. Første generations cephalosporiner bliver mindre og mindre effektive, og anden generations lægemidler kommer i klinisk praksis. De har en antibakteriel virkning på H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. og er mere stabile med hensyn til mange grupper af beta-lactamaser, herunder et antal kromosomale beta-lactamaser af gramnegative bakterier. Orale cephalosporiner syntetiseret i samme tidsperiode (tabel 1), der blev kaldt orale cephalosporiner af 1. generation, svarede i deres spektrum af antibakteriel virkning til parenterale cephalosporiner fra 2. generation, dvs. havde høj aktivitet mod stafylokokker, streptokokker, E. coli og Klebsiella. Men i modsætning til parenterale cephalosporiner fra anden generation var deres aktivitet mod moraxella catarralis og Haemophilus influenzae lav, de blev ødelagt af et stort antal beta-lactamaser. Orale cephalosporiner af anden generation var allerede blottet for disse ulemper: de er meget mere stabile i forhold til den destruktive virkning af beta-lactamaser og er aktive mod både stafylokokker, streptokokker, E. coli og Klebsiella og Haemophilus influenzae og moraxella.

tabel 1
KLASSIFICERING AF MUNDTLIGE CEPHALOSPORINER
1. generation2. generationIII generation
Cephalexin
Cefaclor
Cefixime
Cefradine
Cefuroxim
Cefpodoxim proxetil
Cefadroxil
axetil
(over, 12 år gammel)

Imidlertid begyndte ganske hurtigt i midten af ​​1980'erne at registrere stammer af mikroorganismer med et meget højt niveau af syntese af beta-lactamaser, Klebsiella spp., Ps., Ps., Bliver stadig vigtigere i infektiøs patologi. aeruginosa, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter osv. Dette fungerede som drivkraft for udvikling og introduktion af cephalosporiner med et bredt spektrum af antibakteriel virkning, fra grampositive coccal-mikroorganismer til ikke-fermenterende gramnegative patogener såsom acinetobacter og Pseudomonas aeruginosa. Dette var allerede tredje generation af cephalosporiner. Nogle af dem havde høj antipseudomonal aktivitet (ceftazidim, cefoperazone), nogle - lave. Endelig vises i 90'erne en ny IV-generation af cephalosporiner, som også har en udtalt antibakteriel virkning mod anaerobe patogener og enterokokker. De bruges dog endnu ikke i pædiatri..

Således afspejler fremkomsten af ​​flere og flere generationer af cephalosporin-antibiotika hovedsageligt ændringerne i ætiologien af ​​infektiøse processer, der har fundet sted i løbet af de sidste halvtreds år. Opdelingen af ​​cephalosporiner efter generation afspejler snarere vores ideer generelt om ætiologien i den smitsomme proces på et bestemt tidspunkt i udviklingen af ​​medicin og følgelig behovet for klinisk praksis i denne periode..

Arten af ​​den antibakterielle virkning

Fra et farmakologisk synspunkt og set fra et rationelt valg af et lægemiddel til behandling af hver enkelt patient er det berettiget at opdele cephalosporiner efter arten af ​​deres antibakterielle virkning (tabel 2) [I]. Tildelt 4 grupper af stoffer.

FORÆLDRE CEPHALOSPORINER

tabel 2
1234
Cefaton
Cefpirin
Cefzedon
Ceforanid
Ceftizol
Cefatiamidin
Cefacitril
Cephaloridin
Cefamandol
Cefmenoxime
Cefonicide
Cefotaxime
Cefotiam
Ceftizoxime
Ceftriaxon
Cefuroxim
Cefopyrazone
Cefdupirazon
Cefpimizol
Cefpyramid
Cefsulodin
Ceftazidime
Cefazaflur
Cefmetazol
Cefotetan
Cefoxitin
Moxalactam

Gruppe 1 består af cephalosporiner med overvejende høj aktivitet mod grampositive kokker, inklusive aureus og koagulase-negative stafylokokker, beta-hæmolytisk gruppe A streptokokker, pneumokokker, en væsentlig del (op til 80%) af streptococcus greens stammer osv. Disse er hovedsageligt parenterale lægemidler af 1. generation.

Gruppe B-streptokokker er karakteriseret ved lav følsomhed over for cephalosporiner i denne gruppe, og gruppe D- og F-streptokokker er resistente. Gruppe 1-lægemidler ødelægges også let af beta-lactamaser af gramnegative bakterier. Derfor er de praktisk talt ineffektive i sygdomme forårsaget af gramnegative patogener, herunder Haemophilus influenzae, moraxella catarralis, meningococcus osv..

Gruppe 2 cephalosporiner er på den anden side kendetegnet ved temmelig høj aktivitet over for de ovenfor anførte gramnegative mikroorganismer såvel som mod de gramnegative bakterier i tarmfamilien: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. og andre. Den tredje gruppe af cephalosporiner inkluderer antibiotika, der i spektret af antibakteriel aktivitet svarer til cephalosporiner fra 2. gruppe, men som også har en udtalt antipseudomonal aktivitet, dvs. antibakteriel virkning på gramnegative ikke-fermenterende bakterier.

Den fjerde gruppe består af cephalosporiner, som har høj aktivitet mod gram-positive og gram-negative anaerober, samt mod Pseudomonas aeruginosa, gram-negative bakterier af enterobacteriaceae-familien og moderat aktivitet mod stafylokokker. Lægemidlerne fra de første 3 grupper anvendes i vid udstrækning i pædiatri, den 4. gruppe cephalosporiner anvendes i begrænset omfang til pædiatri..

Principper for valg af antibiotika

Anvendelsen af ​​antibiotika i pædiatri generelt og cephalosporiner i særdeleshed er reguleret af en række funktioner i barndommen, hvoraf den mest kardinale træk er en konstant ændring i fysiologiske processer, der bestemmer arten af ​​farmakodynamikken og farmakokinetikken af ​​antibakterielle lægemidler. Barnets svangerskabs- og kronologiske alder har en enorm indflydelse på absorption, distribution, metabolisme, udskillelse af alle lægemidler, inklusive antibakterielle, uden undtagelse. Derudover bestemmer svangerskabs- og kronologisk alder rækkevidden af ​​patogener i den infektiøse proces, der bestemmer valget af lægemidlet..

Som du ved, er det sædvanligt at skelne mellem flere perioder i barndommen - nyfødte (første 27 dage i livet), bryst (inklusive op til 12 måneder), den tidlige barndomsperiode (op til 3 år inklusive), selve barndomsperioden (op til 10 år) og ungdomsår (op til 18 år).

De mest intense ændringer i dannelsen af ​​funktionerne i de vigtigste organer og systemer, der sikrer konstanten i kroppens indre miljø, forekommer i de første tre leveår. Desuden er jo yngre barnet, jo mere udtalt disse ændringer. Så i løbet af det første leveår er de mest markante i den første måned. Og hvis vi taler om den neonatale periode, så observeres de største ændringer i homeostase og funktionel aktivitet af organer og systemer i perioden med tidlig tilpasning til neonatal, dvs. i de første 6 dage af livet.

Naturligvis adskiller kroppen af ​​et barn den første livsdag i funktionelle evner fra et tre - og endnu mere så et syv dage gammelt barn, og de funktionelle egenskaber hos en nyfødt i den første uge af livet vil afvige betydeligt fra et barns egenskaber i en måneds alderen og endnu mere - flere måneder i livet eller 15 år. Graviditetsalderen sætter også sit præg: De homøostatiske funktioner i et for tidligt barns organer og systemer i de første måneder af livet adskiller sig fra dem hos en fuldtidsbaby, og graden af ​​præmaturitet påvirker også disse forskelle signifikant..

Af alle de variationer i konstant skiftende fysiologiske processer i et barns voksende og udviklende krop er den største indflydelse på farmakokinetikken og farmakodynamikken af ​​antibakterielle lægemidler i besiddelse af:

  • arten og intensiteten af ​​absorptionen af ​​lægemidlet, som er tæt forbundet med karakteristika i mave-tarmkanalen (når det tages oralt) og med egenskaberne ved hæmodynamik og metabolisme (når det administreres parenteralt)
  • aktivitetsniveauet for enzymsystemer, der er tæt forbundet med alder og modenhedsgrad
  • volumenet af ekstracellulær væske og koncentrationen af ​​protein i blodplasmaet, som også afhænger af alderen og graden af ​​svangerskabsmodning;
  • funktionel modenhed i udskillelsesorganerne - nyrer og lever.
En stor indflydelse på værdien af ​​gastrointestinal absorption af antibiotika har en anden end hos voksne, forholdet mellem længden af ​​tarmen og kropsvægten. Det er signifikant højere hos børn end hos voksne. Og jo mindre barnet er, jo mere udtalt er denne forskel. Således hos børn i de første måneder af livet og hos nyfødte er mulighederne for lægemiddelabsorption signifikant højere. Dette fænomen forstærkes af sådanne træk i mave-tarmkanalen som en længere transittid for tarmindholdet, dvs. en stor midlertidig eksponering for absorption, uregelmæssig peristaltik, som også kan forbedre absorptionen af ​​lægemidlet. Derudover spilles en signifikant og vigtig rolle af den signifikant højere aktivitet af det duodenale enzym beta-glucuronidase, der er bemærket hos børn i de første måneder af livet, især nyfødte, beta-glucuronidase bestemmer dekonjugering af antibakterielle lægemidler udskilt gennem galdevejen, som igen forårsager deres efterfølgende reabsorption i blodet og en højere peak blodkoncentration af visse lægemidler.

Et andet træk er, at den tidlige barndom er perioden med dannelsen af ​​tarmbiocenosen. De første 2-3 dage af livet er kendetegnet ved lav mikrobiel kontaminering af mave-tarmkanalen. På den 3-5. Livsdag stiger graden af ​​mikrobiel kontaminering, hvor aerobe gramnegative mikroorganismer er førende, hvilket kan repræsenteres af 6-12 eller flere arter. På den 3.-7. Dag observeres reproduktion af bifidobakterier og lactobaciller, som har en begrænsende virkning på reproduktionen af ​​gramnegativ og grampositiv opportunistisk mikroflora. Dannelsen af ​​en normal biocenose på grund af den gradvise vækst af normal indfødt mikroflora i tarmen og den gradvise forskydning af forbigående opportunistiske typer af mikroorganismer forekommer mest intensivt i den neonatale periode, men generelt tager det mindst 3-4 måneder.

Det er indlysende, at udnævnelsen af ​​antibiotika til børn i det første leveår, især første trimester, der har en direkte virkning på den indfødte tarmmikroflora (og disse er cephalosporiner fra 2., 3. og 4. gruppe) kan groft forstyrre de intime processer til dannelsen af ​​en normal biocenose. Konsekvensen af ​​dette er dannelsen af ​​en vedvarende dysbiocenose med udvikling af enzymatisk insufficiens, diarré og betændelse i tarmslimhinden. Klinisk manifesteres dette ofte af den såkaldte "post-antibiotiske diarré", som er baseret på enterocolitis forårsaget af aerob eller anaerob opportunistisk eller svampemikroflora. Viral-mikrobiel eller viral-svampe-associering er også mulig. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​den mest formidable komplikation af antibiotikabehandling, pseudomembranøs enterocolitis, mulig..

Cephalosporiner har en signifikant virkning på tarmbiocenosen, især lægemidler med dobbelt udskillelsesvej (nyre og lever). Disse er ceftriaxon (rocefin, longacef) og cefoperazone (cefobid). Forekomsten af ​​tarmkomplikationer ved brug af cefoperazon kan nå 6-10%, og når man bruger ceftriaxon - 14-16 eller endda 18%, især hos nyfødte. De samme antibiotika bidrager til den hurtige spredning (reproduktion) af Candida-svampe. Ud over egenskaberne ved mave-tarmkanalen er biotransformationen af ​​medicinske stoffer i barndommen i høj grad påvirket af egenskaberne ved metabolismen af ​​en voksende organisme. I denne henseende spilles en vigtig rolle af aktiviteten af ​​leverglucuronyltransferase, som er involveret i konjugering af et antal antibiotika og niveauet af tubulær udskillelse af lægemiddelkonjugater. Det er kendt, at niveauet af glucuronyltransferase i de første 7 livsdage reduceres, og den rørformede udskillelse af konjugater i løbet af de første par måneder af livet er lavere end hos voksne. Desuden er disse træk ved homeostase hos tidlige nyfødte mere udtalt og længere end hos fuldtidsfødte..

Det skal bemærkes, at metaboliske lidelser, der let forekommer hos små børn med alvorlige infektioner, såsom hypoxi, acidose, akkumulering af toksiner, bidrager til ophobning af stoffer. De er deres konkurrenter på niveauet af plasmaalbuminreceptorer og leverglucuronyltransferase såvel som enzymer, der er ansvarlige for tubulær transport i nyretubuli. Således øges indholdet af antibiotika i barnets krop, hvilket kan forårsage eller forstærke deres toksiske virkning. På den anden side har et antal antibiotika, især 1. generation cephalosporiner, selv evnen til at hæmme disse enzymer, hvormed for eksempel udvikling af gulsot og en stigning i niveauet af leverenzymer er forbundet. Nogle cephalosporin-antibiotika, især ceftriaxon (rocephin, longacef), moxalactam (moxam), i sædvanlige terapeutiske doser er i stand til, hvis ikke at fortrænge (på grund af den lavere affinitet for albuminmolekylet) bilirubin fra binding til albumin, så i det mindste binde frie albuminreceptorer, således derved forsinker binding og udskillelse af bilirubin fra væv. Det forårsager også udviklingen af ​​gulsot, og i den nyfødte periode kan det medføre udvikling af nuklear encefalopati..

Hos for tidlige og morfofunktionelt umodne nyfødte, især hos børn i den første livsuge, kan ovenstående ændringer være meget markante og forårsage åbenbar patologi. Dette lettes af et lavt niveau af albumin, en lav aktivitet af leverglucuronyltransferase, øget aktivitet af tarm-beta-glucuronidase, en højere permeabilitet af blod-hjerne-barrieren i forhold til bilirubin og et højere niveau af erythrocytlys (som et resultat af hvilket der dannes øgede mængder af indirekte bilirubin). Høje koncentrationer (højere end terapeutisk) af cefoperazon (cefobid) har en lignende virkning.

Evnen til at binde og graden af ​​binding af antibiotikumet til plasmaproteiner, især albumin, har også en signifikant virkning på transporten af ​​antibiotikumet til kroppens væv, primært til fokus eller foci for inflammation. Det lave niveau af albumin i blodplasma, der er karakteristisk for små børn, især for nyfødte og for tidlige babyer, reducerer effektiviteten af ​​sådanne lægemidler. Dette gælder især også for lægemidler såsom ceftriaxon. Således indikerer vores observationer og data fra udenlandske forskere en lav antibakteriel aktivitet af ceftriaxon hos nyfødte børn, der lider af purulent meningitis (ikke overstiger 50% ifølge vores observationer). Et lignende billede kan ses hos børn med medfødt eller erhvervet underernæring såvel som hos børn med svær diarré..

Antibiotika, hvis antibakterielle aktivitet praktisk talt ikke afhænger af niveauet af plasmaproteiner, inkluderer cephalosporiner såsom cefazolin (kefzol, cefamezin), cefamandol (mandol, kefadol), cefotaxime (claforan), cefuroxime (zinnat, zinacef) (ceftumazid ). Naturligvis vil deres antibiotiske virkning ikke ændre sig under betingelser med fysiologisk eller patologisk hypoproteinæmi..

En vigtig faktor, der bestemmer egenskaberne ved biotransformation af lægemidler, herunder antibiotika, er volumenet af ekstracellulær væske. Det vides, at det er meget højere hos børn end hos voksne. Desuden er jo yngre barnet eller mindre morfofunktionelt modent, jo mere ekstracellulær væske indeholder vævene i hans krop. Så hos nyfødte udgør ekstracellulær væske 45% af kropsvægten, dvs. næsten halvdelen. I løbet af de første tre måneder af livet falder volumenet af ekstracellulær væske næsten 1,5 gange. Derefter sker faldet i volumenet af ekstracellulær væske langsommere..

De fleste lægemidler distribueres oprindeligt i den ekstracellulære væske. Og det betydeligt større distributionsvolumen, typisk for børn, har en signifikant effekt på lægemidlets farmakodynamik. Især er tiden til at nå den maksimale blodkoncentration bremset, dvs. lægemidlet har senere en terapeutisk virkning.

I tæt afhængighed af egenskaberne ved fordelingen af ​​antibiotika i barnets krop er der også et sådant problem som modenheden i udskillelsessystemerne og først og fremmest nyrerne. De fleste cephalosporiner udskilles primært ved glomerulær filtrering. Hos nyfødte er værdien af ​​glomerulær filtrering 1/20 - 1/30 af størrelsen af ​​en voksen, og dette skyldes hovedsageligt aldersrelateret oligonephronia. Efter et år når værdien af ​​glomerulær filtrering ca. 70-80% af størrelsen på en voksen, og først i en alder af 2-3 år svarer den til størrelsen på en voksen. Dannelsen af ​​nyrernes rørformede funktioner fortsætter i et endnu langsommere tempo og kan kun nå det niveau, der er karakteristisk for en voksen i en alder af 5-7 år, og i nogle parametre endnu senere.

Disse funktioner i nyrefunktionen fører til en forlænget halveringstid for antibiotika. Dette er mest udtalt hos børn i første halvdel af livet. Sygdomme ledsaget af hæmodynamiske forstyrrelser, der reducerer mængden af ​​glomerulær filtrering, bidrager til en endnu længere udskillelse af lægemidler, som kan ledsages af en toksisk virkning. Derfor er behovet for konstant overvågning af barnets nyrefunktioner i det mindste med hensyn til mængden af ​​den daglige urinudgang og passende dosisjusteringer. Erfaringen viser imidlertid, at hvis målingen af ​​urinproduktionen, selv om det ikke altid, udføres, alligevel tages dette ikke i betragtning, når man udfører antibiotikabehandling..

Det skal bemærkes, at den tidligere, især intrauterin, patologi i væsentlig grad kan påvirke nyrernes funktionelle tilstand. Vores observationer og litteraturdata har vist, at hos børn, der har gennemgået kronisk intrauterin hypoxi, er der en klar funktionel nyresvigt forårsaget af umodenhed, en mere signifikant grad af oligonephronia og senere udvikling af rørformede funktioner. Med medfødt infektion bemærkes i nogle tilfælde medfødt interstitiel nefritis, dvs. en situation, der gør implementeringen af ​​den nefrotoksiske virkning af antibiotika som cefalosporiner meget, meget relevant.

Cephalosporiner har naturligvis et bredt anvendelsesområde inden for pædiatri, og de kan bruges både ambulant (oralt) og på et hospital - til alvorlige infektionssygdomme, der fører til indlæggelse af syge børn og i tilfælde af nosokomiale infektioner. Men alt det ovenstående bestemmer behovet for en meget bevidst tilgang til valget af disse lægemidler i pædiatri. Forekomsten af ​​børn med en belastet premorbid baggrund blandt patienter i de første tre leveår, især det første leveår, gør valget af et antibiotikum ud over at tage hensyn til dets antimikrobielle aktivitet en række specielle krav.

For det første er det en høj grad af sikkerhed. For det andet fører handlingens systemiske karakter, da ofte en alvorlig infektion hos et barn, især i de første måneder af livet, til udvikling af meningitis og / eller sepsis. For det tredje den mest sparsomme effekt på den normale biocenose af slimhinderne, især mave-tarmkanalen. Og endelig ubetinget viden om lægemidlets antimikrobielle spektrum og farmakodynamik.

Indikationer for brug af parenterale cephalosporiner fra 1. gruppe og orale cephalosporiner af 1. generation er strepto- og stafylokoksamfund erhvervet infektioner i de øvre luftveje og strepto- og stafylosporiner hos børn samt samfundserhvervede infektioner forårsaget af Escherichia coli og klebsiella systemisk (akut) infektion i urinvejen.

I pædiatri anvendes hovedsageligt cephalothin (keflin) og cefazolin (kefzol, cefamezin), som har vist høj sikkerhed. Cefazolin, administreret i maksimale koncentrationer, trænger ind i tilstrækkelige mængder gennem blod-hjerne-barrieren i nærværelse af betændelse i hjernehinden og kan bruges til behandling af stafylokok (uden for hospitalet) og streptokok (pyogen og grønlig) meningitis hos børn i de første måneder af livet. I pneumokok meningitis er lægemidlets effektivitet lav, og i meningitis forårsaget af S. agalactiae (gruppe B streptokokker) er det generelt ineffektivt.

Parenterale cephalosporiner fra 2. gruppe, orale cephalosporiner fra 2. generation anvendes i vid udstrækning til behandling af typiske akutte infektionssygdomme i de nedre luftveje (bronkitis og lungebetændelse), ukomplicerede og komplicerede urinvejsinfektioner, akutte tarmsygdomme og akut bakteriel infektion i centralnervesystemet. Orale cephalosporiner kan bruges på ambulant og indlæggelsesbasis og parenteralt oftere på et hospital.

To parenterale lægemidler fra 2. gruppe - cefotaxim og ceftriaxon - opfylder de mest optimale krav til pædiatri. Deres antimikrobielle spektrum er stort set ens og dækker næsten alle årsagsmidler til alvorlige samfundserhvervede smitsomme sygdomme..

Parenterale cephalosporiner fra 3. og 4. gruppe anvendes på hospitalet, da de hovedsageligt er indiceret til svær purulent-inflammatorisk patologi, primært i nosokomial infektion. Blandt det ret store antal cephalosporiner i disse grupper opfylder kun to primært udvælgelseskriterierne - ceftazidim og cefoperazone..

Fire lægemidler fra 2. og 3. gruppe (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidime og cefoperazone) har en systemisk effekt og passerer blod-hjerne-barrieren. Under betingelser med betændelse i hjernehinden er deres evne til at trænge ind i cerebrospinalvæske og hjernevæv desuden omtrent den samme, skønt den uden for betændelse er noget anderledes.

Forskellene er mere udtalt i forhold til disse lægemidlers farmakokinetik og farmakodynamik. Først og fremmest tillader den lange eliminationsperiode for ceftriaxon, at den administreres en gang om dagen. Cefoperazone og ceftazidim administreres mindst 2 gange om dagen, mens cefotaxim skal administreres tre gange.

Lægemidlerne ceftriaxon og cefoperazon udskilles fra kroppen på to måder: med urin og med galde. Dette gør dem yderst effektive til infektioner i galdeveje, mave-tarmkanalen og abdominale organer og meget sikrere i nyrepatologi, især under forhold med nedsat filtreringskapacitet i nyrerne. På den anden side fører det samme træk ved eliminering af medikamenter til en langt mere udtalt negativ effekt på den normale tarmbiocenose. Derfor ledsages brugen af ​​ceftriaxon og cefoperazon af en hyppigere og klinisk mere udtalt bivirkning fra tarmen i form af diarré..

Cefotaxime og ceftazidime påvirker også biocenosen negativt, og derfor kan deres anvendelse ledsages af udviklingen af ​​diarré. Hyppigheden af ​​denne bivirkning overstiger imidlertid ikke 6-8% af observationer. Disse lægemidler er praktisk taget blottet for hepatotoksisk virkning og er derfor sikrere, når de anvendes til nyfødte, for tidlige første tre måneder af livet, patienter med nedsat leverfunktion. På grund af den renale udskillelsesvej fra kroppen er de mere effektive til urinvejsinfektioner, hvis der ikke er tegn på nyresvigt.

De præsenterede data vidner således endnu en gang om behovet for en bevidst, kompetent og differentieret anvendelse af cephalosporiner i pædiatri..

1. Yu.B. Belousov, V. V. Omelyanovskiy - // Klinisk farmakologi af luftvejssygdomme. // M. 1996, s. 32-53.