BUDESONID

Bihulebetændelse

Ved behandling af alvorlige sygdomme i luftvejene, såsom bronkialastma eller kronisk obstruktiv lungesygdom, spiller lægemidler en vigtig rolle for hurtigt at lindre betændelse og reducere symptomernes sværhedsgrad. Gruppen af ​​glukokortikoider eller glukokortikosteroider i en sådan situation ordineres især ofte, og en af ​​dets repræsentanter, vist i astma og KOL, er Easyhaler Budesonide.

Hvad er Budesonide

Dette lægemiddel fra kategorien glukokortikoider og bronchodilatatorer har antiinflammatoriske og antiallergiske egenskaber. Hjælper med at lindre åndenød og dyspnø, lindre tilstanden hos en person med bronchial astma. Nogle læger anbefaler også budesonid til patienter, der har gennemgået polypektomi. Den kliniske effekt udvikler sig en uge efter starten af ​​topisk applikation.

Sammensætning og form for frigivelse

Budesonid på apoteker præsenteres i 2 hovedvarianter: pulver og færdiglavet opløsning med forskellige doser af den aktive ingrediens. Alle doseringsformer er fokuseret på lokal anvendelse. Hvis vi overvejer pulveret, er det repræsenteret af hvide krystallinske granulater i en pakke med 200 doser. Vedhæftet er en inhalator mærket Easyhaler og en tæller over de resterende doser på siden. Med hensyn til komposition er billedet som følger:

budesonid 50 eller 250 mcg

budesonid 50 eller 200 mcg

Farmakodynamik og farmakokinetik

Budesonid er et topisk glukokortikosteroid. Det virker ved at øge produktionen af ​​lipocortin: et protein, der virker som en hæmmer af phospholipase A2, og ved hæmning af frigivelsen af ​​arachidonsyre hæmmer syntesen af ​​prostaglandiner og cykliske endoperoxider. Derudover er stoffet:

  • forhindrer ophobning af neutrofile granulocytter i fokus for betændelse;
  • påvirker granulerings- og infiltrationsprocesserne (reducerer deres intensitet);
  • reducerer syntesen af ​​cytokiner;
  • reducerer frigivelsen af ​​inflammatorisk ekssudat;
  • undertrykker følsomhed over for histamin og serotonin;
  • øger følsomheden af ​​adrenalin;
  • hæmmer frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer - mastceller forbundet med adaptiv immunitet;
  • har en højere affinitet for specifikke receptorer af glucocorticoid steroider end cortisol og giver en mere udtalt antiinflammatorisk virkning.

Absorption af lokale doseringsformer forekommer i lungerne (25% - med inhalation i alveolerne), oral - i maven eller tarmene. Hvis introduktionen er intranasal, absorberes kun 20% af lægemidlet systemisk fra slimhinderne i næsepassagerne. Ødelæggelsen af ​​lægemidlet, når det kommer ind i mave-tarmkanalen med 90%, forekommer i leveren (med deltagelse af mikrosomale enzymer - cytochrom P450-systemet) med dannelsen af ​​inaktive metabolitter. Udskillelse i urinen og delvis i galden. Flere farmakokinetiske punkter:

  • Når det påføres topisk, når den aktive ingrediens sin maksimale koncentration i blodet efter 15 minutter. Til oral administration - denne periode varierer fra 30 til 300 minutter.
  • Hos personer med granulomatøs enteritis og leverpatologier er systemisk tilgængelighed med en enkelt anvendelse af lægemidlet 21% hos raske individer - 9%. Gentaget indtag af denne forskel udjævner (ved at øge biotilgængeligheden).
  • Halveringstiden for lægemidlet fra plasma hos børn er hurtigere end hos voksne.

Budesonid - hormonelt eller ej

Det aktive stof med samme navn tilhører gruppen af ​​glukokortikosteroider: disse er steroidhormoner, der produceres af binyrebarken. Deres handlingsspektrum er bredt, selvom vi kun betragter budesonid, som har høj glukokortikoidaktivitet. Med hensyn til sygdomme i luftvejene er det ikke blevet undersøgt fuldt ud, men eksperter har fundet ud af, at det har en hæmmende virkning på lymfocytter, mastceller, makrofagocytter, eosinofile og neutrofile granulocytter.

  • Kost courgettepandekager i ovnen og langsom komfur. Courgettepandekageropskrifter med fotos
  • Sådan tilberedes blæksprutte
  • Vitaminer til hjernen - for at forbedre hukommelsen. De bedste vitaminer til hjernens funktion

Indikationer for brug

Lokal anvendelse af budesonid i pulverform til indånding tilrådes ved kronisk obstruktiv lungesygdom og bronchial astma. Med hensyn til sidstnævnte sygdom giver et glukokortikosteroid mening i alle dens former, men det ordineres hovedsageligt som et element i grundlæggende terapi for at forhindre anfald eller:

  • for at reducere doseringen af ​​de resterende orale glukokortikosteroidhormoner;
  • i tilfælde af et utilfredsstillende resultat af brugen af ​​ketotifen, beta2-adrenostimulanter, cromoglycinsyre.

Instruktioner til brug af Budesonide

Det er forbudt at ordinere dig selv dosis og regime på grund af den høje risiko for bivirkninger. Alle nuancer af terapi diskuteres med lægen, derfor er nedenstående oplysninger baseret på de officielle instruktioner kun til informationsformål og er ikke en vejledning til selvmedicinering. Applikationsfunktioner:

  • Suspensionen til forstøveren fortyndes med saltvand 1: 3.
  • Easyhaler-inhalatoren udskiftes, når tælleren viser "0 doser", selvom du ser tilstedeværelsen af ​​pulver.
  • Under proceduren skal der trækkes dybe vejrtrækninger for dyb penetration af lægemidlet..
  • Det er umuligt at udånde gennem inhalatorens mundstykke, da dette reducerer dosis af stoffer, der kommer ind i lungerne.
  • Efter brug af inhalatoren, glem ikke at lukke beskyttelsesdækslet og tør mundstykket af med en tør klud.

Budesonid til bronkialastma

Brug af dette lægemiddel hos mennesker, der lider af bronkialastma, bør være regelmæssig, selvom der ikke observeres angreb. Indånding i denne situation er en støttende foranstaltning, derfor skal den kombineres med systemisk glukokortikoidbehandling. Hos voksne er den maksimale dosis af pulveret (undtagelse: i svær astma er det den første) - 1600 mcg / dag, det er opdelt i flere procedurer. Den indledende dosis er op til 400 mcg / dag. For en suspension er billedet anderledes:

  • Terapeutisk: voksne og børn fra 12 år - 1-2 mg / dag, opdelt i 2 procedurer.
  • Vedligeholdelse: fra 0,5 mg / dag til 4 mg / dag, afhængigt af billedet af sygdommen.

Med obstruktiv lungesygdom

Suspension for en forstøver til enhver indikation bruges på samme måde - uden at overskride dosis på 4 mg / dag. Ordningen til at arbejde med pulveret, der anvendes i inhalatoren, der er fastgjort til det, skal ordineres af en læge til obstruktiv sygdom, men hovedsagelig er doserne her lavere end ved astma. Maksimumet er 800 μg / dag (divideret med 2 gange), det oprindelige er 100-400 μg / dag.

specielle instruktioner

Ved langvarig behandling bør annullering udføres ved en dosisreduktion, og patienten vil blive observeret af en læge i flere uger for at kontrollere tilstanden. Børn og personer med leversygdomme kræver specialtilsyn gennem hele det terapeutiske forløb. Overvej desuden et par flere faktorer:

  • glukokortikosteroider kombineres ikke med antibiotika og alkohol;
  • inhalationer skal udføres strengt i henhold til tidsplanen - hvis den aftalte tid går glip af, er det nødvendigt at udføre proceduren hurtigst muligt, men mellem det næste er det bydende nødvendigt at holde lige tidsintervaller;
  • i en akut form skal bronkospasme ikke fjernes ved hjælp af lægemidlet;
  • efter 10 dages behandling med høje doser anbefales det sammen med lægen at reducere mængden af ​​det anvendte lægemiddel til det terapeutiske vedligeholdelsesniveau.

Under graviditet

På baggrund af de udførte epidemiologiske undersøgelser har læger fastslået, at indånding budesonid ikke skader fosteret, men det bør kun indføres i en gravid kvindes terapeutiske forløb, hvis der er alvorlige indikationer. Doser i denne situation vælges som minimale (200-400 mcg / dag) og diskuteres med lægen. Under amning overføres budesonid til modermælken (det anbefales derfor at fravæne barnet et stykke tid), selvom det ikke forventes at skade barnet, hvis det anvendes i lave doser. Et par flere nuancer:

  • Hvis en kvinde har brugt stoffet i store doser i lang tid under graviditeten, er hypofunktion af binyrerne ikke udelukket hos den nyfødte, så han bør overvåges af en læge.
  • Ved langvarig behandling med kortikosteroidhormoner (og under planlægningen af ​​et terapeutisk forløb) tilrådes det at forhindre graviditet ved hjælp af prævention.

Lægemiddelinteraktioner

Samtidig brug af kortikosteroider sammen med ethvert lægemiddel bør drøftes med en læge, da det er muligt, at en negativ effekt på effektiviteten af ​​en sådan behandling, en stigning i bivirkninger, er mulig. Det er især vigtigt at tage hensyn til følgende punkter:

  • Lægemidler, der arbejder på stoffer, der interagerer med isoenzymer i cytochrom P450 3A4-systemet (disse inkluderer ketoconazol, itraconazol, ethinylestradiol, nelfinavir) stimulerer en stigning i plasmakoncentrationen af ​​det aktive stof.
  • Den systemiske effekt af brugen af ​​glukokortikosteroidhormoner falder, hvis de kombineres med rifampicin, phenobarbital (stoffer, der inducerer mikrosomal oxidation).
  • Budesonid kan kombineres med lave doser af orale svangerskabsforebyggende midler, men det er bedre ikke at kombinere med høje doser østrogen eller steroidforebyggende midler for at undgå en stigning i koncentrationen.
  • Hvis budesonid administreres samtidigt med methandrostenolon eller østrogenlægemidler, vil effekten af ​​dets anvendelse øges.
  • Vitaminer til leddene - hvilke er bedre at tage. Navne på vitaminer til leddene, video
  • Sådan lærer du at hækle fra bunden. Hæklet grundlæggende lektioner for begyndere med video
  • Hvordan slippe af med tandpine derhjemme med folkemedicin og medicin

Bivirkninger

Terapi, som indebærer store doser af lægemidlet, kan forårsage udvikling af candidiasis i oropharynx: dette kan undgås ved at udføre procedurer inden du spiser og derefter skylle munden. Med udviklingen af ​​infektion ordineres patienten lokale svampedræbende lægemidler uden at annullere glukokortikosteroider. Listen over bivirkninger slutter ikke der, da budesonid ved indånding kan fremkalde:

  • tab af stemme (du kan stadig tale i en hvisken);
  • bronkospasme;
  • ondt i halsen;
  • hæshed;
  • hoste;
  • faryngitis;
  • krænkelse af smagsoplevelser
  • nældefeber
  • hæmatomer;
  • allergisk dermatitis
  • depression;
  • ændringer i adfærd (øget angst, aggression, nervøsitet).

Overdosis

På baggrund af langvarig brug af store doser af glukokortikoider udvikler patienter systemiske reaktioner, der udtrykkes i binyrerne, der ikke fungerer, en forværring af reaktionen på infektioner (kroppen bliver meget modtagelig). Ved kronisk overdosering observeres symptomer på hyperkortisolisme: denne tilstand er kendt som Itsenko-Cushings syndrom og er karakteriseret ved:

  • aflejring af fedtvæv;
  • ændringer i metaboliske processer
  • forhøjede blodsukkerniveauer
  • krænkelser af hudens regenerative egenskaber;
  • hirsutisme (hos kvinder).

Mindre ofte med en overdosis diagnosticeres hypokorticisme og atrofi i binyrebarken. Behandling kræver ikke annullering af budesonid - reducer kun dosis til det minimum, der opretholder patientens tilstand. Med svage tegn på en overdosis genoprettes hypofysen, hypothalamus og binyrebarken efter et par dage. Mere alvorlige (stressende) tilfælde kræver systemisk hydrokortison.

Kontraindikationer

Lægemidlet ordineres ikke til patienter med følsomhed over for nogen af ​​komponenterne i sammensætningen, børn under 6 år. Det er farligt at indføre budesonidpulver i terapi og med lactoseintolerance, malabsorption af glucose og galactose, lactasemangel. Til relative kontraindikationer (diskuteret med lægen) inkluderer de officielle instruktioner:

  • levercirrose;
  • osteoporose;
  • glaukom
  • lungetuberkulose;
  • hypothyroidisme;
  • infektiøse sygdomme i luftvejene forårsaget af svampe, vira eller bakterier.

Salgsbetingelser og opbevaring

Budesonid kan kun købes efter præsentation af en stemplet recept fra din læge, som andre glukokortikosteroider. Opbevares køligt (temperatur under 30 grader). Uåbnet budesonid er egnet til brug inden for 3 år fra frigivelsesdatoen, hvorefter pakningen opbevares i højst seks måneder. Det er vigtigt ikke at lade opløsningen fryse eller komme i direkte sollys..

Analoger

Russiske og udenlandske farmaceutiske virksomheder producerer ca. 10 lægemidler, der indeholder budesonid, men med et andet handlingsprincip afhængigt af doseringsformen. På apoteker er der ikke kun suspensionsgranuler, men også tabletter, kapsler, rektalt skum. Ved sygdomme i det bronchopulmonale system råder læger patienterne til at være opmærksomme på:

  • Pulmicort er en inhalationssuspension, der indeholder 250 eller 500 mcg aktivt stof (pr. 1 dosis), derfor er effekten mere udtalt og lindrer angreb af bronchial astma hurtigere. Tilladt selv for børn (fra 2 år), men det har en høj pris.
  • Benacap - i form af næsedråber, hvoraf 1 ml tegner sig for 500 μg af det aktive stof. Det bruges i den komplekse vedligeholdelsesbehandling af bronchial astma, colitis ulcerosa. Børn er ikke tildelt.
  • Symbicort Turbuhaler - i modsætning til andre lægemidler af denne type har den en kombineret sammensætning (suppleret med formoterol), derfor har den en hurtig bronkodilaterende virkning (efter 1-3 minutter efter brug). Fås kun som pulver til indånding. Foradil Combi, formisonid-native, DuoResp Spiromax har en lignende sammensætning.

Budesonid-indfødt

Budesonid-native: brugsanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Budesonid-nativ

ATX-kode: R03BA02

Aktiv ingrediens: budesonid (budesonid)

Producent: Pharmstandard-UfaVITA OJSC (Rusland), Nativa LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019

Priser på apoteker: fra 200 rubler.

Budesonid-native - glukokortikosteroid (GCS) til lokal brug.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fremstilles i form af en opløsning til inhalation: farveløs eller let gullig væske, let opalcens er mulig (2 ml hver i farveløse hætteglas, 10 hætteglas sammen med instruktioner til brug af Budesonide-native placeres i en papæske).

Sammensætning af 1 ml opløsning:

  • aktivt stof: budesonid - 0,25 eller 0,5 mg;
  • hjælpekomponenter: propylenglycol, dinatriumedetat (Trilon B), ravsyre, macrogol 400 (polyethylenoxid-400), methylparahydroxybenzoat (nipagin), renset vand.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Budesonid er en syntetisk GCS, der har antiallergiske, antiinflammatoriske og immunsuppressive virkninger i bronkierne..

I en in vitro-undersøgelse udført i dyremodeller har budesonid vist 200 gange større affinitet for glukokortikoidreceptorer og 1000 gange mere udtalt antiinflammatorisk virkning end kortisol.

Budesonid-native øger dannelsen af ​​lipomodulin (en hæmmer af phospholipase A), hæmmer frigivelsen af ​​arachidonsyre og undertrykker syntesen af ​​dets metaboliske produkter [prostaglandiner (Pg) og cykliske endoperoxider], hæmmer migrationen af ​​makrofager og frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer fra mastceller, reducerer produktionen af ​​cytokiner og inflammatoriske forhindrer marginal ophobning af neutrofiler, reducerer dannelsen af ​​kemotaxis stof og intensiteten af ​​infiltrationsprocesser.

Budesonid øger antallet af "aktive" β-adrenerge receptorer. Normaliserer reaktionen mellem bronchi og bronchodilatatorer, hvilket reducerer hyppigheden af ​​deres anvendelse. Forbedrer slimhindetransport. Reducerer slimproduktion og sputumdannelse, ødem i bronkialslimhinden og hyperreaktivitet i luftvejene, hvilket reducerer sværhedsgraden af ​​symptomer på bronchial astma, hyppigheden af ​​forværring af sygdommen og hyppigheden af ​​bivirkninger sammenlignet med brugen af ​​systemisk GCS.

Budesonid-native viser ikke mineralokortikosteroidaktivitet, tolereres godt ved langvarig brug. I terapeutiske doser har det næsten ingen systemisk effekt.

Forbedring af lungefunktionen bemærkes flere timer efter inhalation af en enkelt dosis. Den maksimale terapeutiske effekt udvikler sig inden for 1-2 uger hos nogle patienter - efter 4-6 uger.

Sammenlignet med prednison 10 mg har budesonid i de anbefalede doser signifikant mindre effekt på binyrerne.

Farmakokinetik

  • absorption: efter inhalation absorberes kun ⅓ en del af budesonidet, der kommer ind i alveolerne, resten afsættes på slimhinden i oropharynx og sluges. Biotilgængelighed er 15% af den samlede dosis, 40-70% af den leverede dosis. Maksimal plasmakoncentration (Cmaks) bemærkes 30 minutter efter inhalation;
  • fordeling: budesonid binder til plasmaproteiner med 85-90%. Der er praktisk talt ingen forbindelse med kortikosteroid-bindende globulin. Trænger ind i modermælken. Distributionsvolumen (Vd3 l / kg;
  • stofskifte: en del af lægemidlet, der er kommet ind i mave-tarmkanalen, absorberes og næsten fuldstændigt (85-95%) metaboliseres i leveren med deltagelse af isoenzymet CYP3A4 med dannelsen af ​​6β-hydroxy-budesonid og 16α-hydroxyprednisolonmetabolitter med lav glukokortikosteroidaktivitet (mindre end 1% aktivitet af budesonid);
  • udskillelse: udskilles i afføring og urin i form af metabolitter / konjugater, en lille mængde af lægemidlet udskilles uændret. Budesonid har en høj systemisk clearance (

1,2 l / min). Halveringstid (T½) - 2-3,6 timer.

Farmakokinetikken for budesonid er direkte proportional med størrelsen af ​​den administrerede dosis..

Forskelle i egenskaberne ved nativt budesonid hos patienter af forskellig køn, alder og race blev ikke identificeret.

Der er ingen data om de farmakokinetiske parametre for budesonid hos patienter med lever- og nyreinsufficiens. Med leversygdomme er det muligt at øge varigheden af ​​lægemidlets tilstedeværelse i blodplasmaet. Der er en dosisafhængig virkning af budesonid på kortisolniveauer i blodplasma og urin.

Indikationer for brug

  • bronchial astma (BA), der kræver vedligeholdelsesbehandling med GCS;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL).

Kontraindikationer

Budesonid-native opløsning til inhalation er kontraindiceret til børn under 16 år og hos alle patienter med overfølsomhed over for dets komponenter.

Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med bakterielle, virale og svampeinfektioner i luftvejene, aktiv form af lungetuberkulose, levercirrhose såvel som gravide og ammende kvinder.

Budesonid-native, brugsanvisning: metode og dosering

Budesonid-native opløsning kan kun bruges med en forstøver.

Lægen vælger den optimale daglige dosis individuelt. Hvis det ikke overstiger 1 mg, kan det inhaleres ad gangen. Højere doser skal opdeles i 2 applikationer.

Indledende daglige doser:

  • voksne patienter, inklusive ældre: 1-2 mg;
  • unge fra 16 år: 0,25-0,5 mg, afhængigt af det kliniske billede, kan dosis øges til 1 mg.

Daglige vedligeholdelsesdoser:

  • voksne, inklusive ældre patienter: 0,5-4 mg, i svære tilfælde øges dosis;
  • teenagere fra 16 år: 0,25-2 mg.

Det krævede opløsningsvolumen afhængigt af den ordinerede dosis Budesonid-native:

  • dosis 0,25 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 1 ml *;
  • dosis 0,5 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 2 ml;
  • dosis 0,75 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 3 ml;
  • dosis på 1 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 4 ml eller lægemiddel 0,5 mg / ml - 2 ml;
  • dosis på 1,5 mg: lægemiddel 0,5 mg / ml - 3 ml;
  • dosis 2 mg: lægemiddel 0,5 mg / ml - 4 ml.

* Bør fortyndes med 0,9% natriumchloridopløsning til et volumen på 2 ml.

Efter at den krævede effekt er opnået, reduceres dosen til alle patienter til den minimale effektive dosis, hvilket muliggør opretholdelse af en stabil tilstand..

Støttende pleje er ønskelig ved den laveste effektive dosis.

Hvis det er nødvendigt at opnå en yderligere terapeutisk virkning, i stedet for en kombination med orale kortikosteroider, kan en forøgelse af den daglige dosis af budesonid-native (op til 1 mg) anbefales, da risikoen for systemiske effekter i dette tilfælde er lavere.

Ved overførsel af en patient til budesonid-native til inhalation fra orale kortikosteroider, skal sidstnævnte annulleres i en periode med stabil tilstand. I løbet af de første 10 dage ordineres Budesonide-native i en høj dosis samtidig med orale kortikosteroider i den sædvanlige dosis. I løbet af den næste måned reduceres dosen af ​​GCS gradvist (for eksempel 2,5 mg prednisolon eller dens analog) til det minimale effektive. I mange tilfælde kan GCS helt opgives.

Instruktioner til brug af stoffet

Budesonid-native opløsning skal påføres ved hjælp af en forstøver udstyret med et mundstykke og en speciel maske. Forstøveren tilsluttes kompressoren for at skabe den krævede luftstrøm (fra 5 til 80 l / min). Dens påfyldningsvolumen skal være 2-4 ml.

Regler for brug af stoffet:

  1. Åbn flasken med opløsningen.
  2. Fyld forstøveren med den krævede mængde medikament gennem det øverste hul.
  3. Udfør inhalation i henhold til instruktionerne til forstøveren. Når du bruger masken, skal du sørge for, at masken sidder tæt på ansigtet ved indånding. Ved indånding kommer stoffet ind i lungerne, så det er vigtigt at inhalere det gennem mundstykket roligt og jævnt.
  4. Opbevar den åbnede flaske et mørkt sted i højst 12 timer.
  5. Efter hver brug rengøres forstøverkammeret og mundstykket eller masken med et mildt rengøringsmiddel og varmt vand i henhold til producentens anbefalinger..
  6. Efter brug skal du skylle og tørre forstøveren godt ved at forbinde kammeret til en kompressor eller luftindgangsventil.
  • Læs brugsanvisningen omhyggeligt for budesonid-native og forstøver inden brug;
  • budesonidopløsning fortyndet med 0,9% natriumchloridopløsning, opbevar ikke mere end 30 minutter
  • efter indånding, skyl munden med vand for at reducere risikoen for at udvikle oropharyngeal candidiasis;
  • efter indånding, skyl dit ansigt med vand for at undgå hudirritation
  • rengør forstøveren regelmæssigt i overensstemmelse med dens brugsanvisning.

Bivirkninger

Fra forskellige organers og systemers side kan følgende bivirkninger forekomme (alt efter hyppigheden af ​​forekomsten er de klassificeret som følger: ofte - fra ≥ 1/100 til 1/10 000 til

Budesonid

Indhold

  • Strukturel formel
  • Stoffets latinske navn Budesonide
  • Farmakologisk gruppe af stoffet Budesonide
  • Stoffets egenskaber Budesonide
  • Farmakologi
  • Anvendelse af stoffet Budesonide
  • Kontraindikationer
  • Begrænsninger i brugen
  • Påføring under graviditet og amning
  • Bivirkninger af budesonidstof
  • Interaktion
  • Overdosis
  • Administrationsvej
  • Forholdsregler for budesonid
  • Interaktioner med andre aktive ingredienser
  • Handelsnavne

Strukturel formel

Russisk navn

Stoffets latinske navn Budesonide

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffet Budesonide

  • Glukokortikosteroider

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Stoffets egenskaber Budesonide

Et lugtfrit hvidt eller næsten hvidt pulver, praktisk talt uopløseligt i vand og heptan, moderat opløseligt i ethanol, godt opløseligt i chloroform. Fordelingskoefficienten for octanol / vand ved pH 7,4 er 1,6 · 103. Molekylvægt 430,54.

Farmakologi

Glukokortikosteroid med udtalt glukokortikoid og svag mineralokortikoid aktivitet. Det er blevet vist i standard in vitro undersøgelser og dyremodeller, at affes af budesonid til specifikke glukokortikoidreceptorer er 200 gange højere end for kortisol, og den lokale antiinflammatoriske virkning af budesonid er 1000 gange højere end for kortisol. I undersøgelsen af ​​den systemiske aktivitet af budesonid i dyreforsøg blev det vist, at med s / c-administration var effekten af ​​budesonid 40 gange stærkere end cortisol og med oral administration - 25 gange.

Hæmmer syntesen af ​​leukotriener og PG'er, hæmmer produktionen af ​​cytokiner, forhindrer migration og aktivering af inflammatoriske celler.

Øger antallet af aktive beta-adrenerge receptorer, gendanner kroppens respons på beta-adrenerge bronchodilatorer efter langvarig brug.

Det absorberes hurtigt fra lungerne og mave-tarmkanalen. Ved intranasal administration absorberes meget lidt fra slimhinden i næsehulen (kun 20% kommer ind i den systemiske cirkulation). Efter inhalation kommer ca. 25% af dosis ind i alveolerne. Den del, der kom ind i mave-tarmkanalen, ødelægges næsten fuldstændigt (90%) (der dannes inaktive metabolitter) under den "første passage" gennem leveren. Biotilgængelighed er 10% af den mængde, der indtastes i maven, 25-30% af budesonidet, der er indtastet i alveolerne, absorberes. Cmaks i blodet nås 15–45 minutter efter inhalation og intranasal administration. Plasmaproteinbinding er 88%. Den har en høj systemisk frigang (84 l / t). T1/2 fra plasma - 2,8 timer. Det udskilles i urinen, delvist i galden i form af metabolitter.

Efter indtagelse, C-værdiermaks og Tmaks variabel (Tmaks hos nogle patienter - fra 30 til 600 minutter). Systemisk tilgængelighed efter en enkelt dosis er højere hos patienter med Crohns sygdom sammenlignet med raske frivillige (henholdsvis 21% og 9%), men nærmer sig den hos raske frivillige efter gentagne doser. Cirka 90% af absorberet budesonid metaboliseres under "første passage" gennem leveren med deltagelse af mikrosomale enzymer (hovedsageligt CYP3A4) til 2 hovedmetabolitter - 6-beta-hydroxy-budesonid og 16-alfa-hydroxyprednisolon (glukokortikoid aktivitet af metabolitter er mindre end 1/100 af aktiviteten af ​​budesonid af resten binder ca. 90% sig til albumin og er i en inaktiv tilstand.

Effektiviteten af ​​budesonid (oral doseringsform) er blevet vist i inflammatoriske tarmsygdomme, inkl. med kollagen colitis.

Den intranasale form er effektiv til behandling af ikke-infektiøse inflammatoriske processer i næsehulen for at forhindre gentagelse af polypper i næsehulen efter deres kirurgiske fjernelse og fuldstændig heling af slimhinden.

Kræftfremkaldende egenskaber, mutagenicitet, virkninger på fertilitet

Den potentielle kræftfremkaldende virkning af budesonid er blevet evalueret i langtidsstudier på rotter og mus. Ingen kræftfremkaldende virkning af budesonid blev afsløret hos mus, når de blev taget oralt i 91 uger i doser op til 200 mcg / kg / dag (600 mcg / m 2 / dag, ca. 0,1 MRDC, når de blev omdannet til legemsoverfladeareal).

I et toårigt studie med Sprague-Dawley-rotter blev der fundet en statistisk signifikant stigning i forekomsten af ​​gliomer hos hanrotter, der fik en oral dosis budesonid 50 μg / kg / dag (300 μg / m2 / dag); lignende ændringer blev ikke observeret hos mænd i doser på 10 og 25 μg / kg / dag (60 og 150 μg / m2 / dag) og hos kvinder i alle undersøgte doser. I to yderligere to-årige studier med hanrotter af Fischer- og Sprague-Dawley-rotter i doser på 50 μg / kg / dag (mindre end MRDC målt i kropsoverfladeareal) var der ingen stigning i forekomsten af ​​gliomer sammenlignet med andre glukokortikoider (prednisolon og triamcinolon). På baggrund af alle de 3 undersøgte glukokortikoider blev der imidlertid observeret en statistisk signifikant stigning i forekomsten af ​​hepatocellulære tumorer hos rotter..

Ingen mutagene og clastogene egenskaber af budesonid blev påvist i en række standardforsøg.

Efterfølgende administration af budesonid til rotter i doser på op til 80 μg / kg / dag (mindre end MRDC ved omdannelse til legemsoverfladeareal) viste ikke en negativ effekt på fertiliteten, men der var et fald i kvindelig vægtøgning sammen med et fald i hvalpernes levedygtighed i den prænatale periode. ved fødslen og under fodring. Ved doser på 5 μg / kg / dag (30 μg / m2 / dag) blev der ikke observeret nogen lignende virkninger.

Graviditet

Som andre kortikosteroider var budesonid teratogent og embryotoksisk hos kaniner og rotter. I eksperimentelle undersøgelser på dyr (rotter, kaniner) har det vist sig, at SC-administration af budesonid fører til forekomst af medfødte misdannelser hos fosteret (hovedsageligt skeletdefekter).

Anvendelse af stoffet Budesonide

Indånding: astma, kronisk obstruktiv lungesygdom.

Ved munden: Crohns sygdom, der involverer ileum og / eller stigende tyktarm (for at fremkalde remission i mild til moderat form).

Intranasal: sæsonbestemt og flerårig allergisk rhinitis.

Kontraindikationer

Overfølsomhed til inhalation: aktiv form af lungetuberkulose, svampeinfektioner i luftvejene; til oral administration: infektioner i mave-tarmkanalen (bakteriel, svampe, amøbe, viral), alvorlig leverdysfunktion, barndom; til intranasal anvendelse: svampe-, bakterie- og virusinfektioner i luftvejene, tuberkulose i luftvejene.

Begrænsninger i brugen

Til oral administration: tuberkulose, arteriel hypertension, diabetes mellitus, osteoporose, peptisk mavesår, glaukom, grå stær, familiehistorie af diabetes mellitus eller glaukom.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet er det kun muligt, hvis den forventede effekt af behandlingen opvejer den potentielle risiko for fosteret (der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede studier af anvendelse under graviditet). Børn, hvis mødre fik signifikante doser af kortikosteroider under graviditeten, bør overvåges nøje (binyrehypofunktion er mulig). Hos kvinder i den fødedygtige alder bør en mulig graviditet udelukkes, inden behandlingen påbegyndes, og under behandlingen bør pålidelige præventionsmetoder anvendes.

Amning skal stoppes under behandlingen.

Bivirkninger af budesonidstof

Indånding: dysfoni, ondt i halsen, tør eller irriteret mund eller svælg, hoste; sjældnere - candidiasis i mundslimhinden, kvalme, faryngitis, paradoksal bronkospasme.

Når det tages oralt

Fra nervesystemet og sensoriske organer: depression, eufori, irritabilitet, glaukom, grå stær.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system og blodsystemet (hæmatopoiesis, hæmostase): forhøjet blodtryk, øget risiko for trombedannelse, vaskulitis (abstinenssyndrom efter langvarig behandling).

Fra fordøjelseskanalen: smerter i det epigastriske område, dyspeptiske fænomener, duodenalsår, pancreatitis.

Fra de endokrine organer: Cushings syndrom, inkl. måne ansigt, krop fedme; diabetes mellitus, nedsat glukosetolerance, natriumretention med dannelse af ødem, hypokalæmi, nedsat funktion eller atrofi i binyrebarken, nedsat sekretion af kønshormoner (amenoré, hirsutisme, impotens).

Fra siden af ​​bevægeapparatet: muskelsvaghed, osteoporose, aseptisk nekrose i knogler (lårbenshoved og skulder).

På hudens side: allergisk eksanthem, røde striae, petechiae, ecchymosis, steroid acne, nedsat sårheling, kontaktdermatitis.

Andre: øget risiko for smitsomme sygdomme.

Intranasal administration: forbrænding, irritation af næseslimhinden, nysen, candidomycosis.

Interaktion

Hæmmere af cytochrom P450 (inklusive ketoconazol, erythromycin, cyclosporin) kan bremse stofskiftet og forbedre glukokortikoideffekten. Budesonid kan forstærke virkningen af ​​hjerteglykosider (på grund af kaliummangel); saluretika kan øge hypokalæmi. Samtidig udnævnelse af cimetidin og budesonid kan føre til en let stigning i niveauet af budesonid i plasma (det har ingen klinisk betydning). Omeprazol (med samtidig administration) påvirker ikke budesonids farmakokinetik.

Interaktion med CYP3A4-hæmmere

Da budesonid metaboliseres af isoenzymet CYP3A4, kan CYP3A4-hæmmere bremse dets stofskifte, øge blodniveauerne og øge effekten.

Der skal udvises forsigtighed ved brug af budesonid under langvarig behandling med CYP3A4-hæmmere (såsom ketoconazol, itraconazol, ritonavir, atazanavir, indinavir, saquinavir, nelfinavir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin osv.).

Information om information

Interaktion med ketoconazol

Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af ​​budesonid signifikant og forbedrer dens glukokortikoideffekt. Den kombinerede orale indgivelse af ketoconazol og budesonid forårsagede en stigning i den systemiske eksponering af budesonid 3-8 gange.

Således øgede ketoconazol (i en dosis på 200 mg en gang dagligt) plasmakoncentrationen af ​​budesonid, når det blev taget oralt (i en dosis på 3 mg en gang dagligt) med et gennemsnit på 6 gange. Når du tager ketoconazol 12 timer efter indtagelse af budesonid, steg koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodplasmaet i gennemsnit 3 gange. At tage 100 mg ketoconazol 2 gange dagligt øgede plasmakoncentrationen af ​​oralt administreret budesonid (10 mg en gang) med et gennemsnit på 7,8 gange.

Der er ingen information om en sådan interaktion med ketoconazol ved indtagelse af budesonid i form af inhalation, men det antages, at også i dette tilfælde forventes en stigning i budesonidkoncentrationen i blodplasma..

Hvis det er nødvendigt, bør den fælles udnævnelse af ketoconazol og budesonid øge tiden mellem brugen af ​​lægemidler maksimalt og overveje at reducere dosis budesonid.

Kilder til information

Radarbase

Overdosis

Kroniske symptomer på overdosering: manifestationer af hyperkortisolisme.

Behandling: annullering af budesonid ved gradvis dosisreduktion.

Administrationsvej

Indånding, oral, intranasal.

Forholdsregler for budesonid

Ved langvarig brug kan candidiasis udvikle sig..

Budesonid kan undertrykke funktionen af ​​det hypothalamus-hypofyse-binyresystem. Før operation eller eksponering for en anden stressfaktor anbefales yderligere administration af systemiske glukokortikoider.

Budesonid

Sammensætning

Hver dosis Budesonide Easyhaler indeholder:

  • 200 mcg budesonid som en aktiv ingrediens;
  • 7,8 mg lactosemonohydrat som hjælpestof.

Frigør formular

Lægemidlet er tilgængeligt i form af et homogent pulver til indånding, hvis farve kan variere fra hvid til næsten hvid. Hver pulverdosis indeholder 200 mcg budesonid. En pakke Budesonide er designet til 200 doser.

Hver pakke af lægemidlet suppleres med en inhalator lavet af polymermateriale. På doseringsdelen er der en hætte med en lås, på den forreste del er der en inskription "Easyhaler", på sidedelen er der en tæller for de resterende doser af lægemidlet.

farmakologisk virkning

Lægemidlet tilhører den farmakoterapeutiske gruppe “Topiske glukokortikosteroider” og er et hormonalt lægemiddel, der anvendes til behandling og forebyggelse af bronkialastma..

Lægemidlets terapeutiske virkning skyldes aktiviteten af ​​budesonid, der er inkluderet i dets sammensætning som et aktivt stof, som er en syntetisk analog af hormonet kortisol (hydrokortison) produceret af binyrebarken, som er ansvarlig for reguleringen af ​​metabolismen af ​​kulhydrater og mineraler i kroppen..

En gang i kroppen, budesonid:

  • har en glukokortikoid virkning
  • lindrer symptomer på betændelse
  • eliminerer manifestationer af allergiske reaktioner.

Ved indånding udvikler en udtalt klinisk effekt sig til den femte til syvende dag af kursets terapi.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Budesonid tilhører kategorien ikke-halogenerede glukokortikosteroider. Når det anvendes topisk, lindrer det symptomerne på betændelse i luftvejens slimhinde..

En forbedring i tilstanden hos patienter, der lider af bronkialastma, kan ses så tidligt som 24 timer efter den første inhalation af lægemidlet. Det tager dog flere ugers kontinuerlig behandling for at opnå maksimal effekt..

Virkningsmekanismen for glukokortikosteroider på den inflammatoriske proces i bronkialastma er ikke blevet undersøgt nøjagtigt. Undersøgelser har vist, at budesonid fremkalder en række hæmmende virkninger på celler (inklusive på eosinofile granulocytter, lymfocytter, makrofagocytter, mastceller og neutrofile granulocytter) såvel som på mediatorer, der er involveret i udviklingen af ​​luftvejsinflammation af allergisk og ikke-allergisk karakter (inklusive cytokiner, leukotriener, eicosanoider og histamin).

Budesonid har en udtalt glukokortikoid og dårligt udtrykt mineralokortikoid aktivitet. Standard in vitro-undersøgelser såvel som undersøgelser udført på forsøgsdyr førte til den konklusion, at affinitet (affinitet) af et stof til specifikke glukokortikoidreceptorer er 200 gange højere end for kortisol.

Hvad angår den lokale antiinflammatoriske virkning af budesonid, er den tusind gange større end den antiinflammatoriske virkning af kortisol. Dyreforsøg har også vist, at den systemiske aktivitet af budesonid med subkutan administration af lægemidlet overstiger den systemiske aktivitet af kortisol 40 gange og med oral administration - 25 gange.

En gang i kroppen, budesonid:

  • øger produktionen af ​​proteinet lipocortin, som er en hæmmer af den enzymatiske aktivitet af phospholipase A2;
  • hæmmer frigivelsen af ​​arachidonsyre og undertrykker syntesen af ​​produkter af dets metabolisme (prostaglandiner og cykliske endoperoxider);
  • forhindrer marginal ophobning af neutrofile granulocytter;
  • hæmmer ekssudering af væske og protein i inflammationsfokus;
  • reducerer produktionen af ​​cytokiner;
  • hæmmer migrationen af ​​makrofagocytter;
  • hjælper med at reducere intensiteten af ​​processerne for infiltration og granulering;
  • reducerer intensiteten af ​​dannelsen af ​​kemotaxis-stoffet, det vil sige migrering af leukocytter til inflammationsfokus (denne egenskab forklarer effektiviteten af ​​brugen af ​​budesonid i de såkaldte "sene" allergireaktioner);
  • forhindrer frigivelse fra højt specialiserede immunceller af bindevæv involveret i adaptiv immunitet (de såkaldte mastceller), formidlere af den inflammatoriske proces;
  • reducerer følsomheden af ​​perifert væv for histamin og serotonin, samtidig med at følsomheden over for adrenalin øges;
  • øger antallet af aktive beta-adrenerge receptorer;
  • hjælper med at genoprette kroppens reaktion på beta-adrenerge bronchodilaterende lægemidler efter langvarig behandling med dem;
  • reducerer permeabiliteten af ​​vævsbarrierer og vaskulære vægge;
  • hæmmer spredning af bindevæv i fokus for betændelse;
  • hjælper med at stabilisere cellemembraner
  • forhindrer dannelsen af ​​frie radikaler i fokus for betændelse og hæmmer processerne for oxidativ nedbrydning af lipider under deres indflydelse.

I dette tilfælde er stoffet karakteriseret ved god tolerance (selv ved langvarig brug), har ikke ISS-aktivitet og fremkalder ikke resorptive virkninger.

Budesonid er kendetegnet ved evnen til hurtigt at blive absorberet fra lunger, mave og tarmkanaler, hvilket bestemmes af dets udtalt lipofile egenskaber og god vævspermeabilitet..

Efter introduktion i næsehulen i meget små mængder absorberes den fra slimhinden i næsehulen (kun en femtedel af stoffet kommer ind i den systemiske cirkulation).

Efter brug af budesonid til inhalation kommer ca. en fjerdedel af en enkelt dosis af stoffet ind i alveolerne.

Cirka 90% af budesoniddosis, der er kommet ind i mave og tarmkanal, ødelægges fuldstændigt af cytokrom P450-enzymsystemet allerede under den "første passage" gennem leveren, hvilket ledsages af dannelsen af ​​to hovedinaktive metabolitter (deres aktivitet er mindre end 0,01 af aktiviteten af ​​modersubstansen).

I små mængder metaboliseres budesonid i blodserumet og i lungerne. Biotilgængelighedsindekset for stoffet, der kommer ind i mave og tarm, er 10%. Hvad angår budesonid i alveolerne, absorberes ca. 25 til 30% af dets mængde.

Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodplasmaet observeres ca. 15-45 minutter efter inhalationsproceduren eller injektionen af ​​lægemidlet i næsehulen..

Hastigheden for binding af budesonid til plasmaproteiner af albumin er 85-95%. Den systemiske clearance af lægemidlet, dvs. plasmavolumenet, der ryddes fra det i en bestemt periode, når det passerer gennem nyrerne, vurderes som meget højt (84 liter i timen).

Halveringstiden (halveringstiden) er lidt mindre end tre timer (ca. 2,8 timer). Stoffet udskilles hovedsageligt i urin og afføring i form af konjugerede og ukonjugerede metabolitter (delvist - sammen med galde i form af metabolitter).

Plasmahalveringstiden hos børn er normalt en størrelsesorden lavere end hos voksne patienter. Hos voksne patienter med leverpatologier kan biotilgængeligheden af ​​budesonid øges.

Efter oral administration kan værdierne for den højeste plasmakoncentration Cmax og tiden til at nå den maksimale koncentration efter administration af en dosis af lægemidlet Tmax variere. Så Tmax-indikatoren i forskellige kategorier af patienter kan variere fra 30 til 600 minutter.

Indikatoren for systemisk tilgængelighed af et stof efter en enkelt dosis er også kendetegnet ved variation: for eksempel er det mere end dobbelt så stort hos patienter diagnosticeret med granulomatøs enteritis (Crohns sygdom) i en gruppe raske frivillige.

Så hos patienter med granulomatøs enteritis er det 21% og hos raske frivillige - kun 9%. Efter at have taget gentagne doser budesonid hos forsøgspersoner fra den anden gruppe, nærmer den sig imidlertid værdien af ​​indikatoren i den første gruppe..

Indikationer for brug

Budesonide er indiceret til patienter diagnosticeret med:

  • bronchial astma (både i mild og i moderat og svær form);
  • kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL).

Kontraindikationer

Kontraindikationer til recept på lægemidlet er:

  • individuel overfølsomhed over for budesonid;
  • barns alder op til seks år
  • lactoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption eller lactasemangel (dette skyldes, at lægemidlet indeholder lactose som hjælpestof).

Med forsigtighed ordineres Budesonide til patienter med:

  • lungetuberkulose;
  • levercirrose;
  • luftvejsinfektioner af svampe-, bakterie- og viral oprindelse;
  • glaukom
  • hypothyroidisme;
  • osteoporose.

Bivirkninger

Behandling med inhaleret budesonid kan i nogle tilfælde forårsage udvikling af candidal infektion i oropharynx. Erfaringen med at bruge lægemidlet viser, at symptomerne på candidiasis forekommer meget sjældnere, hvis inhalationsproceduren udføres før måltider, og derefter skylles mundhulen grundigt efter den..

Hvis det alligevel ikke var muligt at undgå candidal infektion, er det ikke nødvendigt at stoppe behandlingen med inhalation, men derudover ordineres patienten effektiv mod Candida spp. topiske svampedræbende lægemidler.

Som de fleste andre inhalerede glukokortikosteroider kan budesonid provokere udviklingen af ​​systemiske bivirkninger, herunder:

  • krænkelse af binyrens normale aktivitet;
  • nedsat vækstrate hos børn og unge;
  • fald i knoglemineraltæthed;
  • udvikling af grå stær og glaukom
  • øget modtagelighed for forskellige former for smitsomme sygdomme;
  • nedsat evne til at tilpasse sig stressede situationer.

Det skal dog bemærkes, at sandsynligheden for sådanne bivirkninger ved indtagelse af lægemidlet i form af inhalation er meget lavere end for lægemidler beregnet til oral administration..

Som fyldstof til præparatet Budesonide Easyhaler anvendes lactose, der indeholder en lille mængde mælkeproteiner, og som kan forårsage allergiske reaktioner hos patienter med dets intolerance..

De mulige negative konsekvenser af at tage budesonid fordeles efter hyppigheden af ​​deres udvikling. De mest almindelige reaktioner inkluderer hæshed, hoste, symptomer på irritation af orofaryngeal irritation, synkebesvær.

Sjældent kan overfølsomhedsreaktioner forekomme, herunder hududslæt, kontaktdermatitis, urticaria, angioødem og anafylaktisk shock.

Det endokrine system reagerer i sjældne tilfælde på indtagelsen af ​​budesonid med hypo- eller hyperkorticisme, det vil sige med et fald eller en stigning i produktionen af ​​binyrehormoner. I ekstremt sjældne tilfælde kan binyrefunktionen undertrykkes.

Også sandsynligheden for udvikling af mentale reaktioner, som kan udtrykkes i form af depressive tilstande, en stigning i niveauet af aggression, øget ophidselse, angst, forekomsten af ​​forskellige former for psykoser, ændringer i adfærd hos børn, angst og øget motorisk aktivitet.

I ekstremt sjældne tilfælde kan lidelser i nervesystemet manifestere sig som overdreven nervøsitet, irritabilitet og forskellige former for søvnforstyrrelser.

Derudover er det i sjældne tilfælde muligt:

  • udseendet af symptomer på bronkospasme;
  • udseendet af symptomer på skader på huden og subkutant væv, der udtrykkes i form af urticaria, dermatitis, erytem, ​​hæmatom, angioødem osv.;
  • væksthæmning.

I ekstremt sjældne tilfælde øjenlidelser og nedsat knogletæthed.

Budesonid: brugsanvisning og doseringsregime

Budesonide er beregnet til inhalation. Det anbefales at tage det regelmæssigt for at sikre et optimalt svar på lægemiddelterapi..

Når du skifter til brugen af ​​Easyhaler Budesonide fra andre inhalationsmidler, vælges behandlingsregimet individuelt baseret på karakteristika for sygdomsforløbet. Samtidig lægges der også vægt på funktionerne i tidligere ordinerede lægemidler, behandlingsregimer og metoden til brug af lægemidlet..

Startdosis justeres også efter sværhedsgraden eller niveauet for kontrol af sygdommen. Den synlige terapeutiske effekt bemærkes som regel et par dage efter starten af ​​behandlingsforløbet, og den når sit maksimale flere uger efter den første indtagelse af lægemidlet.

Budesonid-dosis justeres, indtil fuldstændig kontrol med sygdommen er opnået, hvorefter den gradvist reduceres til et minimum, hvor effektiv kontrol i løbet af bronchial astma vil blive opretholdt..

Startdosen af ​​budesonid beregnes som følger:

  • 200-400 mcg pr. Dag - til voksne patienter diagnosticeret med mild bronkialastma (ikke højere end 2. trin), inklusive ældre og unge over tolv år (ifølge lægens indikationer er en stigning i dosis på op til 800 mcg pr. Dag tilladt) ;
  • 200-400 mcg pr. Dag - til børn i alderen seks til tolv år (ifølge lægens indikationer kan dosis øges til 800 mcg pr. Dag);
  • op til 1600 μg pr. dag - til voksne patienter diagnosticeret med moderat og svær bronkialastma (henholdsvis trin 3 og 4).

Dosen under vedligeholdelsesbehandling vælges ud fra sygdommens sværhedsgrad og det kliniske respons på den behandling, der er ordineret til patienten. Efter opnåelse af kontrol over astma reduceres dosen til det mindst tilladte, hvilket opretholder den ønskede kliniske effekt.

Ved dosering af lægemidlet to gange dagligt er en enkelt vedligeholdelsesdosis af lægemidlet fra 200 til 400 mcg til voksne patienter diagnosticeret med mild bronkialastma (ikke højere end trin 2), inklusive ældre og unge over tolv år.

Ifølge lægens indikationer er det i perioder med forværring af sygdommen tilladt at øge den daglige dosis af lægemidlet til 1600 mcg pr. Dag. Det er opdelt i to doser og reduceres efter stabilisering af patientens tilstand..

Doseringsregimet for lægemidlet en gang dagligt, når der ordineres vedligeholdelsesbehandling, indebærer anvendelse af voksne patienter diagnosticeret med mild bronkialastma (ikke højere end 2. trin), herunder ældre og unge over tolv år:

  • 200-400 μg en gang dagligt, hvis de ikke tidligere har taget glukokortikosteroidmedicin
  • op til 800 mcg en gang dagligt, hvis sygdomsforløbet tidligere var kontrolleret af glukokortikosteroidinhalationsmedicin ordineret til administration to gange dagligt.

Børn fra seks til tolv år med diagnosen "mild til moderat svær bronkialastma" ordineres 200 til 400 mcg budesonid som en daglig vedligeholdelsesdosis, hvis:

  • patienter i denne kategori har ikke tidligere modtaget steroidbehandling;
  • inhalerede glukokortikosteroidmedicin, der tidligere var ordineret til at tage to gange om dagen, gjorde det muligt at holde sygdomsforløbet fuldstændigt under kontrol.

Efter overførsel af patienten til en enkelt daglig dosis, der varierer fra 200 til 400 mcg, reduceres dosen til det mindst mulige, hvor effektiv kontrol over sygdomsforløbet opretholdes.

Det anses for at være optimalt at tage stoffet en gang om dagen på samme tid om aftenen. Det er vigtigt, at det på samme tid er regelmæssigt..

Indtil i dag er der ikke nok data til at udvikle et optimalt skema til overførsel af patienter, der ikke tidligere har gennemgået en inhalationsbehandling med glukokortikosteroidmedicin til Easyhaler Budesonide en gang dagligt..

Med en forværring af sygdomsforløbet og forværring af patientens tilstand, tager lægemidlet en gang dagligt, anbefaler instruktionen at fordoble den daglige dosis ved at overføre patienten til inhalation to gange om dagen, mens den tidligere etablerede enkeltdosis opretholdes.

Samtidig anbefales det, at patienter straks kontakter deres læge..

Patienter rådes også til altid at have kortvirkende bronkodilatatorer ved hånden, som er designet til at lindre symptomer på akutte anfald af bronkialastma..

For patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) vælges budesoniddosis individuelt baseret på sygdommens sværhedsgrad. Den indledende dosis, som anbefales ved instruktion af lægemidlet, er fra 100 til 400 mcg af stoffet to gange om dagen.

Den højest tolererede dosis er 800 mcg budesonid to gange dagligt.

Overdosis

Forekomsten af ​​akutte toksiske reaktioner på budesonid karakteriseres som sjælden. Langvarig brug af høje doser af lægemidlet kan provokere udviklingen af ​​systemiske reaktioner på glukokortikosteroidmedicin, herunder:

  • øget modtagelighed for forskellige former for infektioner;
  • indtræden af ​​symptomer på hyper- eller hypokorticisme
  • undertrykkelse af normal binyrefunktion.

I sjældne tilfælde kan patienten begynde atrofi af binyrebarken..

Når symptomer på en akut overdosis vises, er der ikke behov for specifik behandling. Behandling med budesonid fortsættes under anvendelse af de terapeutiske doser, der anbefales til at kontrollere sygdomsforløbet..

Som regel tager det flere dage at gendanne funktionen af ​​hypothalamus, hypofyse og binyrebarken..

I stressende situationer kan systemisk administration af glukokortikosteroider (for eksempel høje doser hydrocortison) være nødvendig som en forebyggende foranstaltning.

Patienter, der viser symptomer på binyrebarkatrofi, klassificeres som steroidafhængige, og indtil deres tilstand er fuldstændig stabiliseret, overføres de til tilstrækkelig understøttende behandling ved hjælp af systemiske glukokortikosteroider..

Interaktion

Samtidig administration med budesonid af lægemidler, der interagerer med isoenzymer i cytochrom P450 3A4-systemet, herunder itraconazol, ketoconazol, nelfinavir, ethinyløstradiol osv., Fører til afbrydelse af den metaboliske transformation af budesonid og fremkalder en stigning i plasmakoncentrationen.

Ved kortvarig behandling med budesonid (højst 1-2 uger) er en sådan ændring i plasmakoncentration slet ikke signifikant. Men hvis et langt behandlingsforløb er nødvendigt, skal det tages med i betragtning uden fejl..

På grund af manglen på data om at sikre den nødvendige dosis i sådanne tilfælde anbefales det ikke at kombinere ovennævnte lægemidler. Hvis en sådan kombination alligevel ikke kan undgås på nogen måde, opretholdes intervallerne mellem doser af lægemidler så længe som muligt, og dosis af Budesonide reduceres..

Effektiviteten af ​​systemiske glukokortikosteroide lægemidler reduceres signifikant, når de ordineres i kombination med lægemidler, der inducerer mikrosomale oxidationsprocesser (for eksempel phenobarbital eller rifampicin).

Virkningen af ​​budesonid forbedres, når det administreres i kombination med det anabolske steroid methandrostenolon eller østrogene lægemidler.

En stigning i koncentrationen af ​​budesonid blev observeret hos kvinder, der også tog østrogener og steroide præventionsmidler i løbet af behandlingen med dette lægemiddel. På samme tid var der ingen effekt af kombinationen af ​​stoffet med lave doser af kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler..

På grund af sandsynligheden for undertrykkelse af binyrefunktionen kan en test udført for at detektere hypofysesvigt og antyde stimulering af binyrebarkhormon give falske resultater.

Salgsbetingelser

Lægemidlet er klassificeret som et receptpligtigt lægemiddel.

Opbevaringsforhold

Opbevar budesonid utilgængeligt for børn, beskyttet mod lys og fugt. Optimalt temperaturregime - højst 30 ° С.

Holdbarhed

I sin originale emballage kan den bruges i 3 år. Efter åbning af aluminiumsposen skal pulveret bruges inden for seks måneder..

Efter denne periode er brugen af ​​stoffet forbudt..

specielle instruktioner

I betragtning af at der er risiko for væksthæmning, når der tages glukokortikosteroider hos patienter i barndommen og ungdommen, bør væksten af ​​patienter holdes under konstant kontrol..

Hvis der konstateres væksthæmning, revideres behandlingsregimet for at reducere dosis budesonid til det minimale effektive. Derudover får patienten vist en konsultation med en pædiatrisk pulmonolog.

Lægemidlet er ikke beregnet til behandling af bronkospasme eller status asthmaticus i akut form. Disse tilstande behandles i henhold til lægens anbefalinger..

Da Budesonide Easyhaler er et profylaktisk middel, er regelmæssig brug nødvendig for at opnå den ønskede kliniske effekt (selv i fravær af astmasymptomer). Du bør heller ikke brat stoppe med at tage stoffet..

Hvis det er nødvendigt at overføre patienter, der tager orale glukokortikosteroider til inhalerede former for budesonid, indebærer yderligere behandling udnævnelse af yderligere terapeutiske foranstaltninger.

Inden udnævnelsen af ​​høje doser glukokortikosteroider til inhalation, der tages to gange om dagen, skal forløbet af patientens sygdom stabiliseres.

Med hensyn til inhalationer udføres de som et supplement til den sædvanlige vedligeholdelsesdosis af systemiske glukokortikosteroider..

Efter cirka ti dage begynder de at stoppe med at tage systemiske glukokortikosteroider ved gradvist at reducere deres daglige dosis til det lavest mulige niveau. I nogle tilfælde er en fuldstændig erstatning af orale glukokortikosteroider med et inhaleret lægemiddel ikke udelukket.

Når man skifter til inhalerede lægemidler, kan patienter med binyrebarkdysfunktion såvel som i perioder med øget stress (for eksempel hvis det er nødvendigt at udføre kirurgi, en infektiøs sygdom, en forværring af astma osv.) Kræve yderligere administration af glukokortikosteroider med systemisk handling.

Dette gælder også for patienter, der har været behandlet i lang tid med høje doser glukokortikosteroider til inhalationsbrug..

Ved skift fra orale glukokortikosteroider til inhalerede lægemidler kan patienten vise symptomer, der tidligere var undertrykt på grund af udnævnelsen af ​​systemisk behandling med glukokortikosteroider. Disse symptomer inkluderer:

  • muskelsmerter;
  • rhinitis af allergisk oprindelse
  • ledsmerter;
  • eksem.

For at stoppe disse symptomer ordineres patienten desuden specifikke behandlingsmetoder..

Efter annullering af systemisk terapi med glukokortikosteroider er udseendet af tegn på generel utilpashed heller ikke udelukket, hvilket opstår, selvom åndedrætsfunktionen ikke kun bevares, men i nogle tilfælde endda forbedres.

I sådanne situationer fortsættes inhalationsbehandlingen, og orale glukokortikosteroider afbrydes, på trods af tilstedeværelsen af ​​kliniske indikationer for annullering af budesonidinhalation (for eksempel symptomer, der indikerer binyrebarkinsufficiens).

Med udviklingen af ​​symptomer på den såkaldte paradoksale bronkospasme, som undertiden kan ledsages af inhalationsterapi, anvendes inhalerede hurtigvirkende bronkodilatatorer straks til at lindre dem..

Brugen af ​​budesonid afbrydes, og patienten ordineres en undersøgelse og muligvis alternative behandlingsmetoder.

I tilfælde, hvor episoder med dyspnø forekommer på trods af korrekt overvågning af behandlingen, anvendes en hurtigvirkende bronchodilator til at stoppe dem, og derefter gennemgås behandlingsregimet.

I nogle tilfælde, hvis patienten ikke viser en forbedring i hans tilstand, selv med udnævnelsen af ​​de maksimalt tilladte doser budesonid til inhalation, suppleres behandlingen med udnævnelsen af ​​et kort behandlingsforløb ved brug af systemiske glukokortikosteroider..

Især når der ordineres højere doser af lægemidlet, såvel som hvis langvarig behandling er nødvendig, kan der nogle gange være systemiske konsekvenser af at tage inhaleret glukokortikosteroidmedicin.

Disse konsekvenser inkluderer:

  • hypercortisolism syndrom (Cushings syndrom);
  • ændring i udseende i henhold til cushing-typen, der er kendetegnet ved fremkomsten af ​​tegn på typisk fedme med overskydende fedtaflejring i ansigtet, et fald i lemmerumfang på grund af muskelatrofi og udseendet af strækmærker;
  • binyreundertrykkelse
  • væksthæmning hos børn og unge;
  • glaukom
  • grå stær
  • nedsat knogletæthed.

I ekstremt sjældne tilfælde er adfærdsmæssige og psykologiske abnormiteter mulige, herunder søvnforstyrrelser, psykomotoriske lidelser (især hyperaktivitet), angst og depression. Børn kan have angreb.

Imidlertid betragtes sådanne konsekvenser efter inhalation af glukokortikosteroider meget mindre sandsynligt end efter at have taget disse lægemidler gennem munden..

For at undgå deres udseende foreskrives ikke desto mindre budesonid i den mindste terapeutiske dosis, hvor den nødvendige kliniske effekt bemærkes, og sygdomsforløbet kan kontrolleres..

I tilfælde, hvor brugen af ​​høje doser af inhaleret budesonid ikke i tilstrækkelig grad kontrollerer bronkialastma, ud over inhalation, ordineres patienter et kort behandlingsforløb ved hjælp af glukokortikosteroider med systemisk virkning.

Hos patienter med nydiagnosticeret kronisk obstruktiv lungesygdom kan initiering af behandling med inhalerede glukokortikosteroider være forbundet med en øget risiko for lungebetændelse..

For at undgå udvikling af oral candidiasis og hæshed skal patienterne grundigt skylle munden eller børste tænderne efter hver inhalationsprocedure. Behandling af oral candidiasis involverer topiske svampedræbende midler og undertiden midlertidig tilbagetrækning af et inhaleret glukokortikosteroid.

Patienter med en historie med afhængighed af orale glukokortikosteroider har tendens til en vis binyredysfunktion, der kræver langvarig bedring..

Når de overføres til inhalerede glukokortikosteroider, fortsætter risikoen for forværring af binyrefunktionen i lang tid, hvorfor patienter konstant skal kontrolleres af funktionen af ​​"hypothalamus-hypofyse-binyrebarken".

Hvis forværring af sygdomsforløbet er forbundet med beskadigelse af luftvejene af bakteriel mikroflora, suppleres yderligere behandling med udnævnelse af antibiotika. Samtidig kræves ofte en tilstrækkelig stigning i dosis af inhalerede glukokortikosteroider og udnævnelse af systemiske glukokortikosteroider..

Som en nødhjælp til lindring af symptomer på akutte astmatiske anfald, brug om nødvendigt inhalerede bronkodilatatorer til hurtig handling.

Inden behandling med Budesonide Easyhaler-lægemidler påbegyndes, kræver patienter med pulmonal tuberkulose (både aktive og inaktive) diagnostiske og specifikke terapeutiske foranstaltninger for at sikre kontrol over denne sygdom.

Der kræves også en grundig undersøgelse, overvågning og specifik behandling for patienter med infektiøse sygdomme i luftvejene af svampe-, viral eller anden oprindelse..

Deres anvendelse af Budesonide Easyhaler er kun tilladt i tilfælde, hvor infektioner behandles fuldstændigt.

Ved tilstande, der er karakteriseret ved øget produktion af slim i luftvejene, kræves et kort forløb af orale glukokortikosteroider.

Hos patienter med alvorlige leverpatologier kan behandling med budesonid føre til en langsommere udskillelseshastighed for lægemidlet og følgelig en forøgelse af dets systemiske biotilgængelighed..

Forskellige systemiske effekter kan også observeres, hvilket igen kræver konstant overvågning af funktionen af ​​"hypothalamus-hypofyse-binyrebark" -systemet.

Brug af budesonid til patienter med lactoseintoleranssyndromer, lactasemangel (Lapp syndrom) eller nedsat absorption af glukose og galactose er forbudt.

I tilfælde, hvor visse bivirkninger udvikler sig på baggrund af indtagelse af stoffet, kan evnen til at køre bil og andre mekanismer blive nedsat.