Bicillin ® -5 (Bicillin-5) brugsvejledning

Influenza

Bicillin ® -5 (Bicillin-5) brugsvejledning

Indehaver af markedsføringstilladelse:

Aktive stoffer

Doseringsform

reg. №: ЛС-000082 dateret 30.09.09 - Ubestemt tid
Bicillin ® -5

Slip form, emballage og sammensætning af Bitsillin ® -5

Pulver til fremstilling af en suspension til intramuskulær indgivelse er hvidt eller hvidt med en let gullig nuance, der er tilbøjelig til at klumpe sig, og danner en stabil suspension, når der tilsættes vand.

1 fl.
benzathinbenzylpenicillin1,2 millioner enheder
benzylpenicillin novocaine salt (benzylpenicillin procaine)300 tusind enheder

Flasker med et volumen på 10 ml (1) - papemballager.
10 ml hætteglas (5) - pappakninger.
10 ml flasker (10) - pappakninger.
10 ml hætteglas (50) - papkasser (til hospitaler).

farmakologisk virkning

Kombineret bakteriedræbende antibiotikum bestående af to langtidsvirkende benzylpenicillinsalte.

Undertrykker syntesen af ​​mikroorganismens cellevæg. Aktiv mod grampositive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (ikke-dannende penicillinase), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende stænger, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gram-negative mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Staphylococcus spp. Stammer, der producerer penicillinase, er resistente over for lægemidlet.

Farmakokinetik

Bicillin ® -5 er et langtidsvirkende lægemiddel, en høj koncentration af antibiotika i blodet varer op til 4 uger.

Efter en intramuskulær injektion af benzathin hydrolyseres benzylpenicillin meget langsomt og frigiver benzylpenicillin. Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodserumet nås 12-24 timer efter injektion. Den lange halveringstid giver en stabil og langvarig koncentration af lægemidlet i blodet: Den 14. dag efter eliminering af 2.400.000 IE af lægemidlet er serumkoncentrationen 0,12 μg / ml; på den 21. dag efter injektionen af ​​1200.000 IE af lægemidlet - 0,06 μg / ml (1 IE = 0,6 μg). Diffusion af lægemidlet i væsken er komplet, diffusion i vævet er meget svag. Kommunikation med plasmaproteiner 40-60%. Benzathine benzylpenicillin passerer i små mængder over placentabarrieren og passerer også i moderens modermælk. Biotransformationen af ​​lægemidlet er ubetydelig. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret. I 8 dage frigives op til 33% af den administrerede dosis.

Den maksimale koncentration i blodplasma ved intramuskulær administration opnås efter 20-30 minutter. Halveringstiden for lægemidlet er 30-60 minutter med nyresvigt 4-10 timer eller mere. Kommunikation med plasmaproteiner - 60%. Trænger ind i organer, væv og biologiske væsker undtagen cerebrospinalvæske, øjenvæv og prostata. Med betændelse i meningealmembranerne trænger den ind i blod-hjerne-barrieren. Passerer gennem moderkagen og kommer ind i modermælken. Udskilles af nyrerne uændret.

Indikationer for Bitsillin ® -5

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af følsomme patogener:

  • langvarig (året rundt) forebyggelse af gentagelse af gigt;
  • syfilis, kæber;
  • streptokokinfektioner (eksklusive infektioner forårsaget af gruppe B streptokokker) - akut halsbetændelse, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas.
Åbn listen over ICD-10-koder
ICD-10 kodeTegn
A38Skarlagensfeber
A46Erysipelas
A51Tidlig syfilis
A53Andre og uspecificerede former for syfilis
A66Kæber
B95Streptokokker og stafylokokker som årsag til sygdomme klassificeret i andre kapitler
I00Reumatisk feber uden omtale af hjerteinddragelse
J03Akut tonsillitis

Doseringsregime

Voksne 1,2 millioner enheder + 300 tusind enheder 1 gang pr. 4 uger.

Børn i førskolealderen - 480 tusind enheder + 120 tusind enheder en gang hver 3. uge, børn over 8 år - 960 tusind enheder + 240 tusind enheder en gang hver 4. uge.

For at forberede suspensionen skal du bruge sterilt vand d / i, isotonisk natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% opløsning af procaine (novocain).

Suspension Bitsillin ® -5 fremstilles aseptisk umiddelbart inden brug (ex tempore): 5-6 ml opløsningsmiddel indføres langsomt i hætteglasset med lægemidlet under tryk (med en hastighed på 5 ml på 20-25 sekunder). Hætteglassets indhold blandes og rystes langs hætteglassets længdeakse, indtil der dannes en homogen suspension. Tilstedeværelsen af ​​bobler på overfladen af ​​suspensionen ved flaskens vægge er tilladt. Suspension Bicillin ® -5 injiceres dybt intramuskulært i gluteusmuskelens øverste ydre kvadrant umiddelbart efter klargøring. Gnidning af gluteus muskel efter injektion anbefales ikke. Hvis introduktionen er forsinket umiddelbart efter klargøring, ændres de fysiske og kolloide egenskaber ved suspensionen, hvilket resulterer i, at dens bevægelse gennem sprøjtenålen kan forhindres..

Side effekt

Allergiske reaktioner: anafylaktisk shock, anafylaktoide reaktioner, urticaria, feber, artralgi, angioødem, eksudativ erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis.

Laboratorieindikatorer: anæmi, trombocytopeni, leukopeni, hypokoagulation.

Andre: stomatitis, glossitis.

Kontraindikationer til brug

  • overfølsomhed over for lægemidlet, benzylpenicillin og andre beta-lactam-antibiotika;
  • amningsperiode.

Med forsigtighed: graviditet, nyresvigt, forværret allergisk anamnese, bronkial astma, pseudomembranøs colitis.

Påføring under graviditet og amning

Bicillin ® -5 trænger i små mængder ind i placentabarrieren og ned i modermælken. Brug under graviditet er kun mulig, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det anbefales at stoppe amningen, hvis det er nødvendigt.

Ansøgning om nedsat nyrefunktion

Anvendelse hos børn

specielle instruktioner

Kan ikke administreres subkutant, intravenøst, endolumbar og også i kropshulen.

Utilsigtet intravaskulær administration kan resultere i en forbigående følelse af depression, angst og synshandicap (Wanier syndrom). For at undgå utilsigtet intravaskulær injektion af lægemidlet anbefales det at aspirere inden intramuskulær injektion for at detektere mulig nåleindtrængning i karret..

Ved behandling af syfilis er mikroskopiske og serologiske undersøgelser nødvendige inden behandlingen påbegyndes og derefter inden for 4 måneder. I forbindelse med udviklingen af ​​svampeinfektioner tilrådes det samtidig at ordinere B-vitaminer og C-vitamin og om nødvendigt svampedræbende lægemidler til systemisk brug. Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser eller for tidlig seponering af behandlingen ofte fører til fremkomsten af ​​resistente patogenstammer..

Lægemiddelinteraktioner

Bakteriedræbende antibiotika (inklusive cephalosporiner, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider) har en synergistisk virkning; bakteriostatisk (inklusive makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracycliner) - antagonistisk.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulantia (undertrykkelse af tarmmikrofloraen, reducerer protrombinindekset); reducerer effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende stoffer, lægemidler, i metaboliseringsprocessen, hvoraf der dannes para-aminobenzoesyre, ethinyløstradiol - risikoen for blødning "gennembrud".

Diuretika, allopurinol, tubulære sekretionsblokkere, phenylbutazon, NSAID'er, ved at reducere tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​benzylpenicillin i blodet og vævet.

Allopurinol øger risikoen for at udvikle allergiske reaktioner (hududslæt).

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Bitsillin ® -5

Liste B. Et tørt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 20 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Bicillin ® -5 (Bicillin-5)

Aktivt stof:

Indhold

  • Sammensætning og form for frigivelse
  • Egenskab
  • farmakologisk virkning
  • Farmakodynamik
  • Farmakokinetik
  • Indikationer af lægemidlet Bitsillin-5
  • Kontraindikationer
  • Bivirkninger
  • Interaktion
  • Administration og dosering
  • Forholdsregler
  • specielle instruktioner
  • Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Bitsillin-5
  • Holdbarhed for lægemidlet Bitsillin-5
  • Instruktioner til medicinsk brug
  • Priser på apoteker
  • Anmeldelser

Farmakologisk gruppe

  • Penicilliner i kombinationer

Nosologisk klassificering (ICD-10)

  • A38 Skarlagensfeber
  • A46 Erysipelas
  • A53.9 Syfilis, uspecificeret
  • A66 Yaws
  • B55.9 Leishmaniasis, uspecificeret
  • I00 Gigtfeber uden omtale af hjerteinddragelse
  • I01 Reumatisk feber med hjerteinddragelse
  • I05-I09 Kronisk reumatisk hjertesygdom
  • J03.9 Akut tonsillitis, uspecificeret (angina agranulocytic)
  • M79.0 Gigt, uspecificeret
  • N74.2 Bækkenbetændelsessygdom hos kvinder på grund af syfilis (A51.4 +, A52.7 +)
  • T79.3 Posttraumatisk sårinfektion, ikke andetsteds klassificeret

Sammensætning og form for frigivelse

1 flaske (Bicillin-1) med pulver til fremstilling af en injektionsopløsning til intramuskulær administration indeholder benzathenbenzylpenicillin 600.000 U eller 1.200.000 U.

1 flaske (Bicillin-3) med pulver til fremstilling af en injektionsopløsning til intramuskulær injektion indeholder benzathinbenzylpenicillin, benzylpenicillinnatrium og benzylpenicillin novocaintsalt, 200.000 U eller 400.000 U; i hætteglas 10 ml eller i hætteglas 10 ml, i en æske med 50 hætteglas.

1 flaske med en kapacitet på 10 ml (Bicillin-5) med pulver til fremstilling af en injektionsopløsning til intramuskulær administration indeholder benzathinbenzylpenicillin 1200000 IE og benzylpenicillin novocaintsalt 300000 IE.

Egenskab

Bicillin-1 er et lugtfrit eller næsten lugtfrit hvidt pulver, der danner en stabil suspension, når der tilsættes vand.

Bicillin-3 er et hvidt eller hvidt pulver med en let gullig nuance, der danner en stabil suspension, når der tilsættes vand.

Bicillin-5 er et lugtfrit, hvidt pulver med en bitter smag, der danner en homogen suspension af mælkeagtig uklarhed, når den tilsættes med vand, saltvand eller 0,25-0,5% novocainopløsning. Ved langvarig kontakt med vand eller andre opløsninger ændres de fysiske og kolloide egenskaber ved lægemidlet (suspensionen bliver ujævn og vanskelig at passere gennem sprøjtenålen).

farmakologisk virkning

Hæmmer syntesen af ​​peptidoglycan af cellevæggen af ​​mikroorganismer.

Farmakodynamik

Aktiv mod grampositive mikroorganismer, inkl. Staphylococcus spp. (eksklusive stammer, der producerer penicillinase), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende stænger Bacillus anthracis, nogle gramnegative mikroorganismer (inklusive Neisseria, Neomycesorrhoehoeii) samt Treponema spp. Ikke effektiv mod vira (forårsagende midler til influenza, poliomyelitis, kopper osv.), Mycobacterium tuberculosis, protozoer, rickettsia, svampe såvel som de fleste gramnegative mikroorganismer.

Farmakokinetik

Når Bicillin-1 administreres intramuskulært, absorberes langsomt, hydrolyseres med frigivelsen af ​​benzylpenicillin og kommer ind i blodbanen i lang tid. Cmaks opnået efter 12-24 timer, terapeutisk koncentration - efter 3-6 timer.

Bicillin-3 efter i / m-administration hydrolyseres langsomt med frigivelsen af ​​benzylpenicillin. Med en enkelt administration forbliver den terapeutiske koncentration i blodet i 6-7 dage, Cmaks nået 12-24 timer efter injektion. På den 14. dag efter administration i en dosis på 2,4 millioner IE er serumkoncentrationen 0,12 μg / ml, den 21. dag efter administration af 1,2 millioner IE - 0,06 μg / ml (1 IE = 0, 6 mcg). Forbindelse med blodproteiner - 40-60%. Væskeindtrængning er høj, og vævsindtrængning er lav. Passerer gennem placentabarrieren, går ind i modermælken. I lille grad biotransformeret, udskilles hovedsageligt af nyrerne.

Ved i / m-administration af Bicillin-5 oprettes høje blodkoncentrationer allerede i de første timer efter injektionen. Efter introduktionen af ​​1,2-1,5 millioner IE hos de fleste patienter (voksne og børn) forbliver den terapeutiske koncentration i plasma (0,3 E / ml) i 28 dage eller mere.

Indikationer for Bitsillin ® -5

Smitsomme sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet (især hvis det er nødvendigt at opretholde en langsigtet terapeutisk koncentration), inkl. akut tonsillitis, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas; gigt (forebyggelse og behandling) forårsaget af treponemer (syfilis, kæbe), leishmaniasis.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive andre penicilliner og lægemiddelkomponenter). Med omhu - bronchial astma, høfeber, urticaria og andre allergiske sygdomme; overfølsomhed over for forskellige lægemidler, inkl. til antibiotika og sulfonamider (historie).

Bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system og blod (hæmatopoiesis, hæmostase): anæmi, trombocytopeni, leukopeni, hypokoagulation.

Allergiske reaktioner: udslæt på hud og slimhinder, urticaria, eosinofili, ledsmerter, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis, Quinckes ødem, anafylaktisk shock.

Andre: hovedpine, feber, artralgi, stomatitis, glossitis, smerter ved injektionsstedet; med langvarig terapi - superinfektion forårsaget af lægemiddelresistente mikroorganismer og svampe.

Interaktion

Bakteriedræbende antibiotika (inklusive cephalosporiner, cycloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider) har en synergistisk virkning, bakteriostatisk (inklusive makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracycliner) er antagonistiske. Reducerer effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende midler og ethinyløstradiol (risiko for blødning "gennembrud"). Diuretika, allopurinol, phenylbutazon, NSAID'er reducerer tubulær sekretion og øger koncentrationen. Allopurinol øger risikoen for at udvikle allergiske reaktioner (hududslæt).

Administration og dosering

V / m dybt ind i den øvre ydre kvadrant af gluteus maximus muskel (IV-injektion er forbudt).

Bicillin-1 til forebyggelse og behandling af smitsomme sygdomme hos voksne - 300.000 IE og 600.000 IE en gang om ugen eller 1.2 millioner IE 2 gange om måneden. Ved behandling af gigt hos voksne øges dosis til 2,4 millioner IE 2 gange om måneden. Til forebyggelse af gentagelse af gigt - 600.000 IE en gang om ugen i 6 uger i kombination med at tage acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er.

Syfilis behandles i henhold til specielle instruktioner. Gennemsnitlig dosis - 2,4 millioner enheder 2-3 gange med intervaller på 8 dage.

Bicillin-3 - i en dosis på 300.000 IE (om nødvendigt foretages 2 injektioner i forskellige bagdele). Gentagne injektioner udføres 4 dage efter den foregående injektion. I en dosis på 600.000 IE administreres en gang hver 6. dag.

Ved behandling af primær og sekundær syfilis er en enkelt dosis 1,8 millioner enheder. Behandlingsforløbet er 7 injektioner. Den første injektion udføres i en dosis på 300.000 IE, den anden injektion - efter 1 dag i den fulde dosis udføres efterfølgende injektioner 2 gange om ugen.

Til behandling af sekundær tilbagevendende og latent tidlig syfilis anvendes en dosis på 300.000 U til den første injektion og 1,8 millioner U til efterfølgende injektioner. Injektioner udføres 2 gange om ugen. Behandlingsforløbet - 14 injektioner.

Bicillin-5 voksne - 1,5 millioner enheder en gang hver 4. uge, børn under 8 år - 600.000 enheder en gang hver 3. uge, børn over 8 år - 1,2-1,5 millioner enheder en gang hver 4. uge.

Suspensionen fremstilles under aseptiske forhold umiddelbart før brug (5-6 ml sterilt destilleret vand, 0,9% natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% novocainopløsning injiceres i en flaske indeholdende 1,5 millioner enheder). Blandingen i hætteglasset rystes i 30 s i retning af længdeaksen, indtil der dannes en homogen suspension (eller suspension) og injiceres straks.

Forholdsregler

Hvis der vises blod i sprøjten under i / m-injektionen (indikerer at nålen er kommet ind i et blodkar), skal sprøjten fjernes og injiceres andetsteds. Ved afslutningen af ​​injektionen presses injektionsstedet ned med en vatpind, som forhindrer lægemidlet i at trænge ind i muskelvævet i det subkutane væv (det anbefales ikke at gnide bagdelen efter injektionen).

Hvis der udvikles en allergisk reaktion, stoppes behandlingen med det samme. Når de første tegn på anafylaktisk chok vises, skal der tages hastende foranstaltninger for at fjerne patienten fra denne tilstand: introduktion af noradrenalin, glukokortikoider osv., Om nødvendigt - mekanisk ventilation.

Ved behandling af seksuelt overførte sygdomme, hvis der er mistanke om syfilis, kræves mikroskopiske og serologiske undersøgelser inden behandling påbegyndes og derefter inden for 4 måneder.

I forbindelse med muligheden for at udvikle svampeinfektioner tilrådes det at ordinere B-vitaminer og C-vitamin og om nødvendigt nystatin og levorin. Det skal huskes, at brugen af ​​lægemidlet i utilstrækkelige doser eller for tidlig afslutning af behandlingen ofte fører til fremkomsten af ​​resistente patogenstammer.

specielle instruktioner

Tillad ikke intravenøs administration af lægemidlet (udvikling af Waniers syndrom er mulig - udviklingen af ​​en følelse af depression, angst og synshandicap).

Bicillin

Sammensætning

Bicillin-1-præparatet indeholder et aktivt stof: benzathinbenzylpenicillin.

Bitsillin-3 inkluderer foruden benzathinbenzylpenicillin også benzylpenicillin-novocaintsalt og benzylpenicillinnatrium.

Bicillin-5 indeholder benzathin benzylpenicillia og benzylpenicillin novocaine salt.

Frigør formular

Bicillin produceres i form af et pulver til fremstilling af en injektionsopløsning, der er beregnet til intramuskulær administration. Lægemidlet er pakket i 10 ml hætteglas.

farmakologisk virkning

Bicillin har en bakteriedræbende og antibakteriel virkning.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Aktiviteten af ​​dette lægemiddel er rettet mod forskellige gram-positive mikroorganismer, anaerobe sporedannende stænger, nogle gram-negative mikroorganismer og så videre. Effektiviteten af ​​Bicillin vises ikke mod vira-forårsagende midler til poliomyelitis, kopper, influenza, svampe, de fleste gramnegative mikroorganismer såvel som stammer, der producerer penicillinase.

Med i / m-introduktionen af ​​Bitsillin-1 blev dens langsomme absorption bemærket. Derefter hydrolyseres lægemidlet og frigiver benzylpenicillin, som kontinuerligt kommer ind i blodbanen. Den maksimale koncentration nås efter 12-24 timer, og den terapeutiske effekt vises efter 3-6 timer.

Præparatet Bitsillin-3 er også kendetegnet ved hydrolyse med en langsom frigivelse af benzylpenicillin. En enkelt injektion giver dig mulighed for at opretholde en terapeutisk koncentration i blodet i 6-7 dage, den maksimale koncentration nås 12-24 timer efter administration. Samtidig blev der fundet en høj penetration af stoffet i fysiologiske væsker og en lav penetration i væv. Lægemidlet passerer også gennem placentabarrieren, går ind i modermælken. I en lille grad biotransformeres lægemidlet, udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne.

Som et resultat af i / m-indgivelsen af ​​Bitsillin-5 detekteres dets øgede koncentration i blodet allerede i de første timer. På samme tid varer den terapeutiske virkning fra 28 dage.

Indikationer for brug af Bitsillin

De vigtigste indikationer for brugen af ​​Bicillin er behandlingen af ​​forskellige smitsomme sygdomme, der forårsager mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet.

Derfor ordineres lægemidlet til:

  • akut tonsillitis;
  • skarlagensfeber
  • sårinfektioner
  • erysipelas;
  • gigt;
  • syfilis, kæber, leishmaniasis og så videre.

Kontraindikationer til brug

Lægemidlet er ikke ordineret til overfølsomhed over for dets komponenter og andre penicilliner.

Der skal udvises forsigtighed under behandlingen af ​​patienter med bronkialastma, høfeber, urticaria og andre allergiske sygdomme, intolerance over for forskellige lægemidler.

Bivirkninger

Ved behandling med Bitsillin kan der udvikles forskellige bivirkninger, der påvirker det kardiovaskulære systems aktivitet og hæmatopoiesis, manifesteret i form af anæmi, trombocytopeni, leukopeni og hypokoagulation.

Allergiske reaktioner er også mulige, for eksempel: irritation og udslæt på slimhinderne og huden, urticaria, ledsmerter, eksfolierende dermatitis, hævelse osv..

Generelle uønskede manifestationer er ikke udelukket: hovedpine, høj feber, artralgi, glossitis, stomatitis, smerter på injektionsstedet. Langvarig terapi kan forårsage superinfektioner forårsaget af mikroorganismer og svampe, der er resistente over for lægemidlet.

Bitsillin - brugsanvisning (måde og dosering)

I henhold til instruktionerne til brug af Bitsillin-1 anvendes dette lægemiddel som et forebyggende og terapeutisk middel til infektionssygdomme. I dette tilfælde er introduktionsegenskaberne, at injektionerne foretages dybt i den øverste del af gluteusmusklen. Doserings- og behandlingsregimen under forskellige tilstande er fastlagt af den behandlende læge.

Bicillin-3 brugsvejledning anbefaler injektion i en dosis på 300.000 IE, hvis det er nødvendigt, i forskellige bagdele. Du skal gentage injektionerne efter 3 dage, som et resultat kan du indtaste op til 600.000 IE på 6 dage. Terapi af primær eller sekundær syfilis involverer introduktionen af ​​en enkelt dosis på 1,8 millioner enheder. I alt foretages 7 injektioner i henhold til et bestemt skema: den første og den anden, 300.000 IE med intervaller på en dag, derefter 2 gange om ugen. Andre sygdomme ifølge indikationer kræver også anvendelse af visse doser, kurer og behandlingsvarighed..

Bicillin-5, brugsanvisning anbefaler injektion af 1,5 millioner enheder en gang om måneden - til voksne patienter, 600 tusind enheder hver 3. uge - til børn under 8 år, 1,2-1,5 millioner enheder 1 en gang om måneden - for børn fra 8 år.

Forberedelse af en suspension er tilladt strengt inden brug på aseptiske betingelser. Annotationen for hver type lægemiddel beskriver nøjagtigt, hvordan man fortynder og hvordan man fortynder Bicillin-5 osv. Normalt opløses hætteglassets indhold i sterilt destilleret vand, 0,9% natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% novocainopløsning. Derefter rystes den resulterende blanding godt og injiceres straks.

Dette lægemiddel bruges også aktivt i veterinærmedicin. Det er velegnet til katte og hunde og bruges også til behandling af fisk og små pattedyr..

Overdosis

Tilfælde af overdosering er ikke rapporteret i klinisk praksis.

Interaktion

Samtidig brug af dette lægemiddel med bakteriedræbende antibiotika, for eksempel: cephalosporiner, cycloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider kan forårsage en synergistisk virkning. Kombinationen med bakteriostatiske midler: makrolider, chloramphenicol, lincosamider og tetracycliner forårsager en antagonistisk virkning.

Derudover har der været et fald i effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende midler eller ethinyløstradiol. Diuretika, phenylbutazon, allopurinol og NSAID'er kan reducere tubulær sekretion eller øge koncentrationen af ​​lægemidlet. Kombinationen med allopurinol forårsager ofte allergiske reaktioner, hovedsageligt i form af hudmanifestationer.

Særlige forhold

Inden du starter behandlingen, skal du afklare, hvordan Bicillin-3 eller andre typer lægemidler skal fortyndes. Normalt er en recept skrevet på latin, så det er bedst straks at finde ud af lægen, hvordan man injicerer medicinen, i hvilken dosering og andre funktioner i behandlingen.

Hvis der vises blod i sprøjten under injektionen, er nålen kommet ind i et blodkar. I sådanne tilfælde skal du fjerne sprøjten og injicere et andet sted. Tryk derefter på injektionsstedet med en vatpind, men gnid det ikke.

Afslutning af terapi kræver udvikling af allergiske reaktioner, uanset form for manifestation.

I perioden med behandling af seksuelt overførte sygdomme, især syfilis, bør der foretages mikroskopiske og serologiske undersøgelser inden behandlingens start og i de næste 4 måneder.

For at forhindre udvikling af svampeinfektioner anbefales det at tage vitamin B og C samt nystatin og levorin. Når lægemidlet anvendes i utilstrækkelige doser, eller behandlingen stoppes tidligt, kan dette medføre udvikling af resistente patogenstammer.

Når du anvender Bitsillin-3 inden for veterinærmedicin, skal du også tage højde for alle udnævnelser af specialister til dyr, der har mange funktioner..

Salgsbetingelser

Receptpligtig medicin.

Opbevaringsforhold

Til opbevaring af lægemidlet er et tørt, mørkt og køligt sted beregnet uden for børns rækkevidde..

Bicillin 5

Analoger (generiske, synonymer)

Aktivt stof

Farmakologisk gruppe

Opskrift

International:

Rusland:

Receptformular 107-1 / å

farmakologisk virkning

Kombineret bakteriedræbende antibiotikum bestående af to langtidsvirkende benzylpenicillinsalte. Undertrykker syntesen af ​​mikroorganismens cellevæg. Aktiv mod grampositive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (ikke-dannende penicillinase), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende stænger, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gram-negative mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. Staphylococcus spp. Stammer, der producerer penicillinase, er resistente over for lægemidlet.

Bicillin 5 er et langtidsvirkende lægemiddel, en høj koncentration af antibiotika i blodet varer op til 4 uger.
Benzoin benzylpenicillin.
Efter en intramuskulær injektion af benzathin hydrolyseres benzylpenicillin meget langsomt og frigiver benzylpenicillin. Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodserumet nås 12-24 timer efter injektion.

Den lange halveringstid giver en stabil og langvarig koncentration af lægemidlet i blodet: den 14. dag efter injektionen af ​​2.400.000 IE af lægemidlet er serumkoncentrationen 0,12 μg / ml; på den 21. dag efter injektionen af ​​1200.000 IE af lægemidlet - 0,06 μg / ml (1 IE = 0,6 μg). Diffusion af lægemidlet i væsken er komplet, diffusion i vævet er meget svag. Kommunikation med plasmaproteiner 40-60%. Benzathine benzylpenicillin passerer i små mængder over placentabarrieren og passerer også i moderens modermælk.
Biotransformationen af ​​lægemidlet er ubetydelig. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret. I 8 dage frigives op til 33% af den administrerede dosis. Benzylpenicillin.

Den maksimale koncentration i blodplasma med intramuskulær injektion opnås efter 20-30 minutter. Halveringstiden for lægemidlet er 3060 minutter med nyresvigt 4-10 timer eller mere. Kommunikation med plasmaproteiner -60%. Trænger ind i organer, væv og biologiske væsker undtagen cerebrospinalvæske, øjenvæv og prostata. Med betændelse i meningealmembranerne trænger den ind i blod-hjerne-barrieren. Passerer gennem moderkagen og kommer ind i modermælken. Udskilles af nyrerne uændret.

Anvendelsesmåde

For voksne:

Intramuskulært.
Voksne - 1200000 IE + 300000 IE 1 gang på 4 uger.
Børn over 8 år - 960.000 U + 240.000 U en gang hver 4. uge.
Børn i skolealderen - 480.000 U + 120.000 U en gang hver 3. uge.

For at forberede suspensionen skal du bruge sterilt vand d / i, isotonisk natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% opløsning af procaine (novocain).

Suspension Bitsillin-5 fremstilles aseptisk, umiddelbart før brug (ex tempore): 5-6 ml opløsningsmiddel indføres langsomt i hætteglasset med lægemidlet under tryk (med en hastighed på 5 ml i 20-25 sekunder).
Hætteglassets indhold blandes og rystes langs hætteglassets længdeakse, indtil der dannes en homogen suspension. Tilstedeværelsen af ​​bobler på overfladen af ​​suspensionen nær flaskens vægge er tilladt.

Suspension Bicillin-5 straks efter præparatet injiceres dybt intramuskulært i den øvre ydre kvadrant af glutealmuskel. Gnidning af gluteus muskel efter injektion anbefales ikke. Hvis introduktionen er forsinket umiddelbart efter klargøring, ændres de fysiske og kolloide egenskaber ved suspensionen, hvilket resulterer i, at dens bevægelse gennem sprøjtenålen kan forhindres..

Indikationer

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af følsomme patogener:
- langvarig (året rundt) forebyggelse af gentagelse af gigt
- syfilis, kæber;
- streptokokinfektioner (eksklusive infektioner forårsaget af streptokokker i gruppe B) - akut tonsillitis, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas.

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for lægemidlet,
benzylpenicillin og andre beta-lactam-antibiotika;
- amningsperiode.

Med forsigtighed: graviditet, nyresvigt, forværret allergisk anamnese, bronkial astma, pseudomembranøs colitis.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: anafylaktisk chok, anafylaktoide reaktioner, urticaria, feber, artralgi, angioødem, eksudativ erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis.

Laboratorieindikatorer: anæmi, trombocytopeni, leukopeni, hypokoagulation. Andre: stomatitis, glossitis.

Overdosis
Data om en overdosis af Bitsillin-5 blev ikke leveret.

Frigør formular

1 flaske med en kapacitet på 10 ml (Bicillin-5) med pulver til fremstilling af en injektionsopløsning til intramuskulær administration indeholder benzathinbenzylpenicillin 1200000 IE og benzylpenicillin novocaintsalt 300000 IE.

Bicillin 1

Analoger (generiske, synonymer)

Aktivt stof

Farmakologisk gruppe

Opskrift

International:

Rusland:

Receptformular 107-1 / å

farmakologisk virkning

Benzathine benzylpenicillin er et langtidsvirkende beta-lactam antibiotikum fra gruppen af ​​type G penicilliner. Det har en bakteriedræbende virkning på en mikrobiel celle. Karakteriseret ved langvarig handling.
Undertrykker syntesen af ​​mikroorganismernes cellevæg.
Aktiv mod grampositive patogener: Staphylococcus spp. (penicillinase-dannende), Streptococcus spp., inkl. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende stænger, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegative mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samt mod Treponema spp. Stammer af Staphylococcus spp., Der producerer penicillinase, der ødelægger benzylpenicillin, er resistente over for lægemidlet..

Efter intramuskulær administration hydrolyserer den langsomt med frigivelsen af ​​benzylpenicillin. Tid til at nå maksimal plasmakoncentration - 12-24 timer efter injektion.

På den 14. dag efter indførelsen af ​​2.400.000 IE er koncentrationen i blodplasma 0,12 μg / ml; på dag 21 efter administration af 1200000 IE - 0,06 μg / ml.
Væskeindtrængning er høj og vævsindtrængning lav. Det krydser placentabarrieren og kommer ind i modermælken. Forbindelsen med plasmaproteiner er 40-60%. Det metaboliseres let, udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret. I 8 dage frigives op til 33% af den administrerede dosis.

Anvendelsesmåde

For voksne:

Administreres kun intramuskulært og kan ikke administreres intravenøst!

Om nødvendigt gives to injektioner i forskellige bagdele. Lægemidlet injiceres dybt i den øverste ydre kvadrant af gluteus maximus. Når der vises blod i sprøjten, hvilket indikerer, at nålen er kommet ind i beholderen, skal sprøjten fjernes og injiceres andetsteds.

Suspensionen af ​​lægemidlet fremstilles under aseptiske forhold umiddelbart før brug. Vand injiceres i flasken Til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning med en hastighed på 1 ml i 5 s: 2 ml til en dosis på 0,6 millioner U, 4 ml - 1,2 millioner U og 8 ml - til 2,4 millioner U.
Blandingen omrøres, indtil der opnås en ensartet suspension ved hurtigt at rotere flasken mellem palmerne i mindst et minut eller ved forsigtigt at ryste flasken i retning af dens længdeakse i 30 sekunder. Tilstedeværelsen af ​​bobler på overfladen af ​​suspensionen nær flaskens vægge er tilladt.

Behandling af syfilis hos voksne og børn 2-12 år: primær seronegativ syfilis - 2,4 millioner IE en gang; primær seropositiv - 2,4 millioner enheder med et interval på 7 dage, kursus - 2 injektioner; sekundær og latent tidlig syfilis, sen (tertiær og neurosyphilis) - 2,4 millioner enheder med et interval på 7 dage, kursus - 3 injektioner.
Medfødt syfilis hos børn under 2 år, født af en ubehandlet mor, en patient med syfilis - 50 tusinde enheder / kg kropsvægt (dosis er delt i halvdelen og injiceret i forskellige bagdele) med et interval på 7 dage, kurset er 3 injektioner; forebyggende behandling af børn med utilstrækkelig behandling af moderen eller seroresistens - 50 tusind U / kg kropsvægt (dosis er delt i halvdelen og injiceret i forskellige bagdele) med et interval på 7 dage, forløbet - 2 injektioner.

Behandling af kæber og pints: børn - 1,2 millioner enheder en gang; voksne - 2,4 millioner enheder en gang.

Behandling af akut tonsillitis, skarlagensfeber, sårinfektion: børn under 12 år, 0,6 millioner IE hver 3. dag eller 1,2 millioner IE hver 2-4 uger, afhængigt af infektionens sværhedsgrad; voksne - 1,2-2,4 millioner enheder en gang om ugen.

Forebyggelse af tilbagevendende angreb efter akut reumatisk feber: børn, der vejer op til 25 kg - 0,6 millioner enheder 1 gang om 3 uger, over 25 kg - 1,2 millioner enheder 1 gang om 3 uger; voksne og børn over 12 år - 2,4 millioner enheder en gang hver 3. uge.

Forebyggelse af tilbagefald af erysipelas: børn - 0,6 millioner enheder 1 gang om 2 uger eller 1,2 millioner enheder hver 3-4 uge; voksne med sæsonbetingede tilbagefald - 2,4 millioner enheder en gang hver 4. uge i 3-4 måneder årligt, med hyppige tilbagefald - 2,4 millioner enheder en gang hver 3-4 uge i 2-3 år.

Forebyggelse af infektioner efter tonsillektomi eller tandekstraktion: børn - 0,6 millioner enheder eller 1,2 millioner enheder, voksne - 2,4 millioner enheder hver 7-14 dage indtil fuldstændig bedring.

Ved kronisk nyresvigt med kreatininclearance (CC) 10-50 ml / min - 75% af den daglige dosis, CC mindre end 10 ml / min - 25-50% af den daglige dosis.

Indikationer

Sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for benzylpenicillin, samt til forebyggelse og behandling af gigt, syfilis, gonoré osv..

Kontraindikationer

Bronkialastma, urticaria, høfeber, allergiske sygdomme og overfølsomhed over for benzylpenicillin-lægemidler. Lægemidlet skal ordineres med forsigtighed til patienter med en indikation af en historie med allergiske reaktioner (medicinsk historie).

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: anafylaktisk chok, anafylaktoide reaktioner, urticaria, feber, eosinofili, artralgi, angioødem, eksudativ erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis, åndedrætsbesvær, anafylaksi.

Ved behandling af syfilis på grund af frigivelse af toksiner kan Jarisch-Herxheimer-reaktionen udvikle sig.

Fra siden af ​​det hæmatopoietiske system: hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, leukopeni.

Fra fordøjelsessystemet: stomatitis, glossitis, kvalme, opkastning, diarré, candidiasis, pseudomembranøs colitis, moderat forbigående stigning i aktiviteten af ​​"hepatiske" transaminaser.

Andre: interstitiel nefritis.

Med langvarig terapi - superinfektion med resistente mikroorganismer og svampe; ved brug af høje doser, især på baggrund af samtidig kronisk nyresvigt, kan encefalopati udvikles (nedsat bevidsthed, kramper, bevægelsesforstyrrelser).

Lokale reaktioner på indgivelsen af ​​lægemidlet (oftere hos børn): infektioner på injektionsstedet, betændelse, hævelse, byld, ødem, blødning, betændelse i subkutant væv, nekrose, atrofi, ekkymose, hudsår.

BICILLIN-5

Klinisk og farmakologisk gruppe

Aktive ingredienser

Frigør form, sammensætning og emballage

Pulver til fremstilling af en suspension til intramuskulær indgivelse er hvidt eller hvidt med en let gullig nuance, der er tilbøjelig til at klumpe sig, og danner en stabil suspension, når der tilsættes vand.

1 fl.
benzathinbenzylpenicillin1,2 millioner enheder
benzylpenicillin novocaine salt (benzylpenicillin procaine)300 tusind enheder

Flasker med et volumen på 10 ml (1) - papemballager.
10 ml hætteglas (5) - pappakninger.
10 ml flasker (10) - pappakninger.
10 ml hætteglas (50) - papkasser (til hospitaler).

farmakologisk virkning

Kombineret bakteriedræbende antibiotikum bestående af to langtidsvirkende benzylpenicillinsalte.

Undertrykker syntesen af ​​mikroorganismens cellevæg. Aktiv mod grampositive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (ikke-dannende penicillinase), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende stænger, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gram-negative mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Staphylococcus spp. Stammer, der producerer penicillinase, er resistente over for lægemidlet.

  • Spørg en øre-halshalslæge
  • Se institutioner
  • Køb medicin

Farmakokinetik

Bicillin-5 er et langtidsvirkende lægemiddel, en høj koncentration af antibiotika i blodet varer op til 4 uger.

Efter en intramuskulær injektion af benzathin hydrolyseres benzylpenicillin meget langsomt og frigiver benzylpenicillin. Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodserumet nås 12-24 timer efter injektion. Den lange halveringstid giver en stabil og langvarig koncentration af lægemidlet i blodet: Den 14. dag efter eliminering af 2.400.000 IE af lægemidlet er serumkoncentrationen 0,12 μg / ml; på den 21. dag efter injektionen af ​​1200.000 IE af lægemidlet - 0,06 μg / ml (1 IE = 0,6 μg). Diffusion af lægemidlet i væsken er komplet, diffusion i vævet er meget svag. Kommunikation med plasmaproteiner 40-60%. Benzathine benzylpenicillin passerer i små mængder over placentabarrieren og passerer også i moderens modermælk. Biotransformationen af ​​lægemidlet er ubetydelig. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret. I 8 dage frigives op til 33% af den administrerede dosis.

Den maksimale koncentration i blodplasma ved intramuskulær administration opnås efter 20-30 minutter. Halveringstiden for lægemidlet er 30-60 minutter med nyresvigt 4-10 timer eller mere. Kommunikation med plasmaproteiner - 60%. Trænger ind i organer, væv og biologiske væsker undtagen cerebrospinalvæske, øjenvæv og prostata. Med betændelse i meningealmembranerne trænger den ind i blod-hjerne-barrieren. Passerer gennem moderkagen og kommer ind i modermælken. Udskilles af nyrerne uændret.

Indikationer

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af følsomme patogener:

  • langvarig (året rundt) forebyggelse af gentagelse af gigt;
  • syfilis, kæber;
  • streptokokinfektioner (eksklusive infektioner forårsaget af gruppe B streptokokker) - akut halsbetændelse, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed over for lægemidlet, benzylpenicillin og andre beta-lactam-antibiotika;
  • amningsperiode.

Med forsigtighed: graviditet, nyresvigt, forværret allergisk anamnese, bronkial astma, pseudomembranøs colitis.

Dosering

Voksne 1,2 millioner enheder + 300 tusind enheder 1 gang pr. 4 uger.

Børn i førskolealderen - 480 tusind enheder + 120 tusind enheder en gang hver 3. uge, børn over 8 år - 960 tusind enheder + 240 tusind enheder en gang hver 4. uge.

For at forberede suspensionen skal du bruge sterilt vand d / i, isotonisk natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% opløsning af procaine (novocain).

Suspension Bitsillin-5 fremstilles aseptisk umiddelbart inden brug (ex tempore): 5-6 ml opløsningsmiddel indføres langsomt i hætteglasset med lægemidlet under tryk (med en hastighed på 5 ml på 20-25 sekunder). Hætteglassets indhold blandes og rystes langs hætteglassets længdeakse, indtil der dannes en homogen suspension. Tilstedeværelsen af ​​bobler på overfladen af ​​suspensionen ved flaskens vægge er tilladt. Suspension Bicillin-5 straks efter præparatet injiceres dybt intramuskulært i den øvre ydre kvadrant af glutealmuskel. Gnidning af gluteus muskel efter injektion anbefales ikke. Hvis introduktionen er forsinket umiddelbart efter klargøring, ændres de fysiske og kolloide egenskaber ved suspensionen, hvilket resulterer i, at dens bevægelse gennem sprøjtenålen kan forhindres..

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: anafylaktisk shock, anafylaktoide reaktioner, urticaria, feber, artralgi, angioødem, eksudativ erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis.

Laboratorieindikatorer: anæmi, trombocytopeni, leukopeni, hypokoagulation.

Andre: stomatitis, glossitis.

Lægemiddelinteraktioner

Bakteriedræbende antibiotika (inklusive cephalosporiner, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider) har en synergistisk virkning; bakteriostatisk (inklusive makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracycliner) - antagonistisk.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulantia (undertrykkelse af tarmmikrofloraen, reducerer protrombinindekset); reducerer effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende stoffer, lægemidler, i metaboliseringsprocessen, hvoraf der dannes para-aminobenzoesyre, ethinyløstradiol - risikoen for blødning "gennembrud".

Diuretika, allopurinol, tubulære sekretionsblokkere, phenylbutazon, NSAID'er, ved at reducere tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​benzylpenicillin i blodet og vævet.

Allopurinol øger risikoen for at udvikle allergiske reaktioner (hududslæt).

specielle instruktioner

Kan ikke administreres subkutant, intravenøst, endolumbar og også i kropshulen.

Utilsigtet intravaskulær administration kan resultere i en forbigående følelse af depression, angst og synshandicap (Wanier syndrom). For at undgå utilsigtet intravaskulær injektion af lægemidlet anbefales det at aspirere inden intramuskulær injektion for at detektere mulig nåleindtrængning i karret..

Ved behandling af syfilis er mikroskopiske og serologiske undersøgelser nødvendige inden behandlingen påbegyndes og derefter inden for 4 måneder. I forbindelse med udviklingen af ​​svampeinfektioner tilrådes det samtidig at ordinere B-vitaminer og C-vitamin og om nødvendigt svampedræbende lægemidler til systemisk brug. Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser eller for tidlig seponering af behandlingen ofte fører til fremkomsten af ​​resistente patogenstammer..

Graviditet og amning

Bicillin-5 i små mængder krydser placentabarrieren og ind i modermælken. Brug under graviditet er kun mulig, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det anbefales at stoppe amningen, hvis det er nødvendigt.

Bitsillin-5: brugsanvisning

Beskrivelse

Hvidt eller hvidt pulver med en let gullig glans, der er tilbøjelig til at klumpe sig, og danner en stabil suspension efter tilsætning af vand.

Sammensætning

til en flaske

Benzathine benzylpenicillin - 1.200.000 enheder, benzylpenicillin novocain salt (benzylpenicillin procaine) - 300.000 enheder.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibakterielle midler til systemisk brug. Beta-lactamase-følsomme penicilliner i kombination.

ATX-kode: [J01CE30].

Indikationer for brug

Bicillin-5 bruges til at behandle og forhindre infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er meget følsomme over for penicillin.

Bicillin-5 anvendes til behandling af følgende tilstande:

erysipelas (kronisk), erysipeloid;

sårinfektioner, bidte sår;

syfilis (som en enkelt dosis tilstrækkelig til primær syfilis)

andre infektioner forårsaget af treponema (yaws, tropisk syfilis, pint).

Bicillin-5 bruges til at forhindre følgende sygdomme:

reumatisk feber (chorea, hjertesygdom i reumatisk etiologi);

Administration og dosering

Doser afhænger af sværhedsgraden og typen af ​​infektion, patientens alder, lever / nyrefunktion.

Voksne - 1.200.000 IE + 300.000 IE 1 gang på 4 uger.

Børnehavebørn - 480.000 U + 1.200.000 U en gang hver 3. uge, børn over 8 år - 960.000 U + 240.000 U en gang hver 4. uge.

Behandlingens varighed bestemmes af reaktionen fra patogenet og sygdommens kliniske forløb..

Forebyggelse af gentagelse af gigt bør fortsætte i mindst 5 år efter det sidste angreb.

Bør tage hensyn til de officielle anbefalinger til behandling og forebyggelse af sygdomme, der er specificeret i afsnittet "Indikationer".

Leversvigt

Ved svært nedsat leverfunktion kan metabolismen og udskillelsen af ​​penicilliner blive bremset. Bicillin-5 anvendes med forsigtighed, dosisjustering kan være nødvendig.

Nyresvigt

Ved behandling af patienter i denne gruppe skal dosis af lægemidlet beregnes afhængigt af sværhedsgraden af ​​nedsat nyrefunktion i henhold til nedenstående data:

Med kreatininclearance (CC) ≥ 60 ml / min - dosisjustering er ikke påkrævet.

Med CC 10-50 ml / min (serumkreatinin i mg% - 1,5-8,0) - er den anbefalede dosis 75% af den beregnede.

Med alvorlig nyresvigt (CC

Side effekt

Bivirkninger er angivet efter hyppighed af forekomst:

meget ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100 til 1% før

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, andre penicilliner;

en historie med alvorlige øjeblikkelige overfølsomhedsreaktioner (f.eks. anafylaksi) over for andre beta-lactam-antibiotika (f.eks. cephalosporiner, carbapenemer eller monobactamer);

overfølsomhed over for lokalbedøvelsesmidler af ether-typen, sulfonamider, parabener på grund af tilstedeværelsen af ​​mulig krydsfølsomhed (se afsnit "Forholdsregler");

under amning

behandling af nyfødte med medfødt syfilis med neurologiske symptomer;

Bicillin-5 bør ikke administreres subkutant, intravenøst, intraarterielt, endolumbar, i kropshulen, såvel som i væv med nedsat perfusion.

Overdosis

Brug af høje doser af beta-lactam-antibiotika, især i nyresvigt, kan forårsage udvikling af encefalopati (nedsat bevidsthed, bevægelsesforstyrrelser, epileptiforme anfald, kramper). Benzylpenicillin procaine i lave toksiske doser stimulerer centralnervesystemet (CNS), i meget toksiske doser fører til depression af centrale funktioner.

Procaine-forgiftning udvikler sig i 2 faser:

fra siden af ​​centralnervesystemet: perioral paræstesi, agitation, delirium, kramper (tonisk-klonisk);

fra det kardiovaskulære system: øget hjertefrekvens, forhøjet blodtryk.

fra siden af ​​centralnervesystemet: koma, åndedrætsstop;

fra det kardiovaskulære system: svag puls, blodtryksfald, hjertestop.

Hos patienter med begyndende forgiftning med procaine er der angst, en følelse af frygt, klager over prikken, især på tungen og læberne, syns- og lydhallucinationer, muskeltrækninger, som er en forløber for forestående generaliserede anfald. Med progressiv CNS-rus er der voksende dysfunktioner i hjernestammen med symptomer på respirationsdepression, koma og endda død.

Et fald i blodtrykket er det første tegn på toksiske virkninger på det kardiovaskulære system..

Hvis der er mistanke om overdosering, anbefales klinisk overvågning og symptomatisk behandling..

Benzylpenicillin fjernes ved hæmodialyse.

I tilfælde af beruselse med procaine er centraltvirkende analeptika kontraindiceret..

Forholdsregler

Anafylaksi

En overfølsomhedstest bør udføres, inden behandlingen påbegyndes, hvis det er muligt.

Patienten skal være opmærksom på den mulige forekomst af allergiske reaktioner og behovet for at rapportere dem.

Hvis der opstår tegn på allergiske reaktioner, skal behandlingen annulleres, og om nødvendigt bør symptomatisk behandling ordineres.

Disse reaktioner er mere sandsynlige hos personer med penicillinoverfølsomhed og / eller overfølsomhed over for multiple allergener. Så der har været rapporter om overfølsomhed over for penicillin hos patienter, der har oplevet svære reaktioner, når de blev behandlet med cephalosporiner. Inden du påbegynder behandling med Bicillin-5, bør du finde ud af om tidligere overfølsomhedsreaktioner over for penicilliner, cephalosporiner eller andre allergener. Allergiske reaktioner over for penicillin kan krydse med overfølsomhedsreaktioner over for cephalosporiner. I denne henseende, med indikationer i historien om alvorlige allergiske reaktioner over for cephalosporiner, er brugen af ​​penicilliner kontraindiceret..

En lille procentdel af patienterne er følsomme over for procaine. Hvis der er en historie med allergiske reaktioner, skal der udføres en rutinemæssig test: injiceres intradermalt 0,1 ml af en 1-2% opløsning af procain. Udvikling af erytem, ​​blærer, varme eller hudlæsioner indikerer overfølsomhed over for procaine. Overfølsomhed bør behandles med konventionelle metoder. Stop behandlingen med procaine benzylpenicillin-lægemidler straks. Antihistaminer kan bruges til at behandle reaktioner på procaine.

Hvis det vides, at der er en allergi over for procaine, kan krydsallergi over for andre essentielle lokalbedøvelsesmidler kemisk relaterede stoffer forekomme i form af "allergi over for stoffer med en lignende kemisk struktur".

Det kemiske grundlag for en sådan allergi over for stoffer med en lignende kemisk struktur er tilstedeværelsen af ​​en amin- eller hydroxylgruppe forbundet med en benzenring, som er para-position til andre grupper.

Selv i nærværelse af en allergi over for procaine i hudformen kan en allergi med tilsvarende symptomer udvikle sig til sulfonamider, orale lægemidler til behandling af diabetes, nogle farvestoffer, udviklere til røntgenfilm osv..

Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der lider af:

allergisk dermatitis eller bronkialastma. Der er en øget risiko for at udvikle en overfølsomhedsreaktion. Patienten skal forblive under observation i en halv time efter injektionen, og en adrenalinopløsning skal forberedes til injektion. Hvis der vises tegn på allergiske reaktioner, bør behandlingen annulleres, og konventionelle lægemidler som epinephrin, antihistaminer og kortikosteroider skal ordineres.

nedsat nyrefunktion (dosisjustering kan være påkrævet)

nedsat leverfunktion (dosisjustering kan være påkrævet)

dermatomycosis (para-allergiske reaktioner er mulige, da der kan være en almindelig antigenicitet mellem penicilliner og metabolitter af dermatophytes).

Ved behandling af syfilis kan der udvikles en Jarisch-Herxheimer-reaktion (hovedpine, feber, svedtendens, kulderystelser, muskelsmerter og ledsmerter, kvalme, takykardi, øget blodtryk og efterfølgende blodtryksfald) som et resultat af penicillins bakteriedræbende virkning på patogener. Patienter bør informeres om, at dette er en almindelig, forbigående tilstand som følge af antibiotikabehandling. Passende terapi bør ordineres for at undertrykke eller svække Jarisch-Herxheimer-reaktionen.

Patienter med diabetes kan opleve forsinket absorption fra depotet..

Ved langvarig bicillinbehandling bør især nyre- og hæmatopoietisk funktion vurderes regelmæssigt.

I forbindelse med muligheden for udvikling af svampeinfektioner tilrådes det at bruge vitaminer i gruppe B og vitamin C i behandlingen med Bitsillin-5. I tilfælde af mistanke om udvikling af en svampeinfektion er brugen af ​​svampedræbende stoffer indiceret.

Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser eller for tidlig seponering af behandlingen ofte fører til fremkomsten af ​​resistente patogenstammer..

Ved langvarig behandling er det nødvendigt at overvåge væksten af ​​mikrobiel resistens. Med udviklingen af ​​sekundære infektioner forårsaget af bakterier eller svampe skal lægemidlet seponeres og passende foranstaltninger træffes.

Ved behandling af seksuelt overførte sygdomme, hvis der er mistanke om samtidig syfilis, bør der foretages en passende diagnostisk undersøgelse, inden behandlingen påbegyndes. Derudover skal serologiske tests udføres inden for 4 måneder. Ved medfødt syfilis skal cerebrospinalvæske undersøges, før behandlingen påbegyndes.

Neurologiske komplikationer kan ikke udelukkes hos patienter med medfødt syfilis, så hos sådanne patienter bør der anvendes former for penicillin, der skaber højere koncentrationer i cerebrospinalvæsken.

For sygdomme som akut lungebetændelse, empyema, sepsis, meningitis eller peritonitis, som kræver en højere koncentration af penicillin i blodserumet, bør behandlingen startes med et vandopløseligt alkalisk benzylpenicillinsalt

Behandling af streptokokinfektioner skal være tilstrækkelig til at eliminere mikroorganismen, ellers kan der opstå komplikationer af streptokoksygdomme. Efter afslutning af behandlingen skal det kulturelt bestemmes, om streptokokker er elimineret.

Da Bicillin-5 indeholder benzylpenicillin procaine, skal lægemidlet anvendes med forsigtighed ved følgende sygdomme:

krænkelse af hjerteledning

Hos patienter med pseudocholinesterase-mangel og et signifikant fald i enzymaktivitet bør risikoen for at udvikle toksiske symptomer overvejes.

når du bruger procaine.

Antibiotisk associeret diarré

Det er nødvendigt at tage højde for muligheden for at udvikle svær og vedvarende diarré, pseudomembranøs colitis forbundet med administration af et antibiotikum (blodig / slim, vandig diarré, kedelig smerte, diffus mavesmerter eller kolik, feber, undertiden tenesmus), sådanne symptomer kan være livstruende. I disse tilfælde skal lægemidlet seponeres straks, og terapi bør ordineres baseret på resultaterne af de påviste patogener (for eksempel vancomycin oralt 250 mg x 4 gange). Antiperistaltiske lægemidler er kontraindiceret.

Tilfælde af diarré forbundet med Clostridium difficile er blevet rapporteret med stort set alle antibakterielle midler, herunder Bicillin-5. Sværhedsgraden varierer og kan variere fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale tarmflora, hvilket fører til en overvækst af Clostridium difficile. Clostridium difficile producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​Clostridium difficile-associeret diarré. Toksinproducerende stammer af Clostridium difficile er forbundet med øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være resistente over for antimikrobiel terapi og muligvis kræve kolektomi. Diarré forbundet med Clostridium difficile bør overvejes hos alle patienter med enterocolitis efter brug af antibiotika. Omhyggelig historieudtagning er nødvendig, da Clostridium difficile-associeret diarré er rapporteret at udvikle sig i mere end to måneder efter antibakteriel administration. Hvis der er mistanke om eller bekræftet diarré forbundet med Clostridium difficile, bør andre antibiotika end Clostridium difficile seponeres. Og ordinere den passende administration af væsker, elektrolytter, proteintilskud, antibiotikabehandling, som Clostridium difficile er følsom over, samt kirurgisk - hvis det er indiceret.

Administration

Injicer ikke i nærheden af ​​en arterie eller nerve.

Injektion i eller i nærheden af ​​en nerve kan forårsage permanent neurologisk skade. Utilsigtet intravaskulær injektion, herunder utilsigtet direkte intra-arteriel injektion eller injektion i umiddelbar nærhed af en arterie, fører til alvorlig neurovaskulær skade, herunder tværgående myelitis med permanent lammelse, koldbrand, der kræver amputation af mere proximale dele af lemmerne, nekrose og afstødning af væv, der omgiver injektionssted. Sådanne alvorlige konsekvenser blev observeret med injektioner i balderne, låret og deltoidområdet. Andre alvorlige komplikationer med intravaskulær injektion, der er rapporteret, inkluderer bleghed, pletblødning eller cyanose i ekstremiteterne distalt og proksimalt fra injektionsstedet efterfulgt af vesikeldannelse, svær ødem, der kræver anterior og / eller posterior fasciotomi i underekstremiteterne. Ovenstående alvorlige konsekvenser og komplikationer opstod oftest hos spædbørn og småbørn..

Må ikke administreres intravenøst. Bland ikke med andre intravenøse opløsninger. Der har været rapporter om utilsigtet intravenøs administration af bicillin, der har været forbundet med hjertestop, åndedrætssvigt og død.

Efter gentagne intramuskulære injektioner af penicillinpræparater i den anterolaterale del af låret er der rapporteret fibrose og atrofi i quadriceps femoris muskel..

I tilfælde af utilsigtet intravenøs administration kan Hoigne syndrom udvikle sig, hvilket manifesterer sig med forskellige CNS-symptomer såsom akut agitation, forvirring, visuelle og auditive hallucinationer og frygt for forestående død (et syndrom rapporteret efter penicillinadministration af procaine og, sjældnere efter injektioner af en kombination af benzylpenicillin og penicillinprocain); andre symptomer forbundet med dette syndrom kan også forekomme, såsom psykose, krampeanfald, svimmelhed, tinnitus, cyanose, hjertebanken, takykardi og / eller unormal smagsopfattelse. Symptomerne aftager inden for en time. Hvis sagen er alvorlig, anbefales parenteral sedation.

I tilfælde af utilsigtet intraarteriel injektion, især hos børn, kan Nicolau syndrom udvikle sig. Symptomkomplekset af komplikationer af embolisk art opstår efter intramuskulær injektion af penicillin med en krystallinsk struktur til børn: indledende tegn - blege pletter på skinkens hud, pludselig iskæmi på injektionsstedet; smerter i lemmer eller underliv, paræstesi (disse fænomener aftager efter et par minutter) udseendet af smertefulde cyanotiske ujævne pletter efterfulgt af dannelsen af ​​blærer og nekrose afhængigt af størrelsen af ​​den blokerede arterie; udvikling af slapp lammelse af lemmerne er mulig, i sjældne tilfælde - paraplegi; langsigtede komplikationer inkluderer hæmaturi og blodig afføring.

Graviditet og amning

Graviditet

Benzathine benzylpenicillin og benzylpenicillin procaine krydser placenta. Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger på grund af reproduktionstoksicitet. Bicillin-5 kan bruges under graviditet, når det er angivet, og fordele og risici overvejes..

Bicillin-5 er ikke indiceret til behandling af syfilis under graviditet.

Amning

Benzathine benzylpenicillin og benzylpenicillin procaine overføres i modermælk i små mængder. Selv om der til dato ikke er rapporteret nogen bivirkninger hos spædbørn, der har modtaget modermælk, bør muligheden for sensibilisering eller skadelige virkninger på tarmmikrofloraen alligevel overvejes..

Babyer bør ikke amme under behandling med Bicillin-5. Amning kan genoptages efter behandlingens ophør efter 24 timer.

Fertilitet

Der er ikke udført fertilitetsundersøgelser hos mennesker. Reproduktive undersøgelser hos mus, rotter og kaniner afslørede ingen negative virkninger på fertiliteten. Der er ingen langtidsundersøgelser af fertilitet hos forsøgsdyr.

Interaktion med andre lægemidler

Samtidig administration af benzylpenicillin anbefales ikke med:

Bakteriostatiske antibiotika

Da penicilliner kun virker på prolifererende bakterier, bør Bicillin-5 ikke kombineres med bakteriostatiske antibiotika. Kombinationer med andre antibiotika er kun mulige, hvis der forventes synergisme eller i det mindste additiv effekt. De enkelte komponenter i kombinationen skal betragtes som den fulde effektive dosis (undtagelse: hvis synergisme er bevist).

For at undgå uønskede kemiske reaktioner bør injektioner ikke blandes.

Cholinesterasehæmmere

Brug ikke stoffet sammen med cholinesterasehæmmere. Anvendelsen af ​​cholinesterasehæmmere påvirker metabolismen af ​​procain, der er en mulighed for at øge toksiciteten af ​​procain.

Der skal udvises forsigtighed, når de administreres sammen:

Antiinflammatoriske, antireumatiske og antipyretiske lægemidler

Når antiinflammatoriske, antirheumatiske eller antipyretiske lægemidler (især indomethacin, phenylbutazon, høje doser af salicylater) administreres samtidigt, bør konkurrencedygtig hæmning af udskillelse overvejes.

Probenecid

Indførelsen af ​​probenecid fører til inhibering af sekretionen af ​​benzylpenicillin fra nyretubuli, hvilket fører til en stigning i serumkoncentrationen og en forlængelse af halveringstiden. Probenecid hæmmer også transporten af ​​penicillin fra cerebrospinalvæsken, derfor reducerer samtidig administration af probenecid den yderligere penetration af benzylpenicillin i hjernevævet.

Hormonelle svangerskabsforebyggende midler

I sjældne tilfælde kan der observeres et fald i effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende midler under brug af lægemidlet, som med andre antibiotika. Derfor anbefales yderligere brug af andre præventionsmetoder..

Hos patienter behandlet med digoxin skal Bicillin-5 anvendes med forsigtighed, da der er en betydelig risiko for at udvikle bradykardi som følge af lægemiddelinteraktioner..

Methotrexat

Ved samtidig brug med Bitsillin-5 reduceres udskillelsen af ​​methotrexat. Dette kan føre til øget toksicitet af methotrexat.

Antikoagulantia

Samtidig brug af Bicillin-5 med orale antikoagulantia kan øge deres virkning og øge risikoen for blødning. Det anbefales regelmæssigt at overvåge det internationale normaliserede forhold (INR) og justere dosis af vitamin K-antagonister i overensstemmelse hermed under og efter behandling med Bitsillin-5.

Sulfonamider

Med en kendt allergikhistorie over for sulfonamider er krydsreaktion med procaine ikke udelukket. Benzylpenicillin procaine kan reducere effektiviteten af ​​sulfonamider.

Ikke-depolariserende muskelafslappende midler

Benzylpenicillin procaine kan øge virkningen af ​​ikke-depolariserende muskelafslappende midler.

Fysostigmin

Benzylpenicillin procaine kan øge virkningen af ​​fysostigmin. Physostigmin i lave doser kan være beskyttende mod de toksiske virkninger af procaine.

Betingelser og holdbarhed

Et sted beskyttet mod fugt ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

3 år. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udlevering fra apotek af pakningsnummer 10 sker på recept.

Emballage nr. 50 - til levering til hospitaler.

Emballage

1.200.000 IE + 300.000 IE i hætteglas med en kapacitet på 10 ml.

10 hætteglas med en folder placeres i en papæske.

50 hætteglas med 5 brugsanvisninger placeres i en papæske til levering til hospitaler.

Fabrikant

Åbent aktieselskab "Joint Stock Kurgan Company of Medicines and Products" Sintez "(JSC" Sintez ")

640008, Rusland, Kurgan, Constitution Avenue, 7