Penicilliner

Immunitet

Der er kontraindikationer. Tal med din læge, inden du tager det.

Antibakterielle stoffer, ikke-antibiotika, her.

Du kan stille et spørgsmål eller efterlade en anmeldelse om medicinen (glem venligst ikke at angive navnet på medicinen i meddelelsesteksten) her.

Aktive ingredienser er opført alfabetisk.

Præparater indeholdende Ampicillin (Ampicillin, ATC-kode J01CA01)
Hyppige frigivelsesformularer (mere end 100 forslag på Moskva-apoteker)
NavnFrigør formularPakning, stkProducentlandPris i Moskva, rTilbud i Moskva
Ampicillin (Ampicillin)pulver til injektion 1 g i et hætteglas1Rusland, biokemiker9- (gennemsnit 11) -24210↘
Ampicillin (Ampicillin)tabletter 250 mg20Rusland, anderledes7- (gennemsnit 10) -52106↘
Ampicillin-AKOSpulver til injektion 1 g i et hætteglas1Rusland, AKOS9- (gennemsnit 11) -15219↗
Ampicillin natriumsaltpulver til injektion 500 mg i hætteglas1Forskellige5- (gennemsnit 6) -21250
Ampicillintrihydrattabletter 250 mg10, 20, 24 og 40Forskellige7- (gennemsnit 22) -58108↘
Ampicillintrihydratkapsler 250 mg10, 20, 24Rusland, anderledes6- (gennemsnit 10) -60505↗
Sjældent fundet og trukket tilbage fra salgsformer for frigivelse (mindre end 100 tilbud på Moskva-apoteker)
Ampicillin (Ampicillin)pulver til injektionsvæske 500 mg i hætteglas1Rusland, anderledes6- (gennemsnit 7) -1074↗
Ampicillin-AKOStabletter 250 mg24Rusland, syntese12- (gennemsnit 13) -2528↘
Ampicillin-AKOS500 mg tabletter24Rusland, syntese7- (gennemsnit 10) -1214↘
Zetsylpulver til injektionsvæske 500 mg i hætteglas1Indien, Aurobilingeningen
Standacillinkapsler 500 mg12Østrig, Biochemiingeningen
Uppsampipulver til oral administration 250 mg / 5 ml 60 ml1Italien, BMSingeningen
Præparater indeholdende en kombination af Ampicillin + Oxacillin
Hyppige frigivelsesformularer (mere end 100 forslag på Moskva-apoteker)
NavnFrigør formularPakning, stkProducentlandPris i Moskva, rTilbud i Moskva
Oxampkapsler 250 mg20Rusland, syntese32- (gennemsnit 58↗) -9092↘
Sjældent fundet og trukket tilbage fra salgsformer for frigivelse (mindre end 100 tilbud på Moskva-apoteker)
Ampiox (Ampiox)kapsler 250 mg20Rusland, Bryntsalovingeningen
Ampiox natriumpulver til injektion 500 mg5 og 10Rusland, Bryntsalovingeningen
Oxamp natriumpulver til injektion 500 mg1Rusland, anderledesingeningen
Præparater indeholdende benzylpenicillin (Benzylpenicillin, ATC-kode (ATC) J01CE01)
Hyppige frigivelsesformularer (mere end 100 forslag på Moskva-apoteker)
NavnFrigør formularPakning, stkProducentlandPris i Moskva, rTilbud i Moskva
Benzyl-penicillin natriumsaltpulver til injektion 1 ml U1Rusland, anderledes4- (gennemsnit 6) -15250↘
Præparater, der indeholder benzathinbenzylpenicillin (benzathinbenzylpenicillin, ATC-kode J01CE08)
Sjældent fundet frigivelsesformularer (mindre end 100 tilbud på Moskva-apoteker)
Bitsillin-1pulver til injektion 600 tusind og 1 million 200 tusind enheder1Rusland, syntese7- (gennemsnit 8) -129↘
Genopskalpulver til injektion 2 mio. 400 tusind enheder1Østrig, Biochemi9501↘
Extencillin (Extencillin)pulver til injektion 600 tusind enheder1Frankrig, Rhone-Poulencingeningen
Extencillin (Extencillin)pulver til injektion 1 mln 200 tusind enheder1Frankrig, Rhone-Poulencingeningen
Præparater indeholdende benzylpenicillin og benzatin benzylpenicillin (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin, ATX-kode J01CE30)
Hyppige frigivelsesformularer (mere end 100 forslag på Moskva-apoteker)
Bitsillin-3pulver til injektion 600 tusind enheder1Rusland, syntese1- (gennemsnit 8) -25402↗
Bitsillin-5pulver til injektion 1 million 500 tusind (1 million 200 tusind + 300 tusind) U1Rusland, syntese5- (gennemsnit 13) -20197↘
Sjældent fundet former for frigivelse (mindre end 100 tilbud på apoteker i Moskva
Bitsillin-3pulver til injektion 1 mln 200 tusind enheder1Rusland, syntese6- (gennemsnit 12) -2277↗
Sjældent fundet former for frigivelse af lægemidler indeholdende Phenoxymethylpenicillin (Phenoxymethylpenicillin, kode (ATC) J01CE02)
Sjældent fundet former for frigivelse (mindre end 100 tilbud på apoteker i Moskva
NavnFrigør formularPakning, stkProducentlandPris i Moskva, rTilbud i Moskva
Phenoxymethyl penicillintabletter 250 mgtiRusland, syntese13- (gennemsnit 17) -3175↗

Ampicillin - brugsanvisning. Receptpligtig medicin, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk og farmakologisk gruppe:

Antibiotikum af gruppen af ​​penicilliner med et bredt spektrum af handlinger, ødelagt af penicillinase.

farmakologisk virkning

Antibiotikum fra gruppen af ​​halvsyntetiske penicilliner med et bredt spektrum af virkning. Har en bakteriedræbende virkning ved at hæmme syntesen af ​​bakteriecellevæggen.

Aktiv mod grampositive aerobe bakterier: Staphylococcus spp. (undtagen stammer, der producerer penicillinase), Streptococcus spp. (inklusive Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; gram-negative aerobe bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, nogle stammer af Haemophilus influenzae.

Det ødelægges af penicillinase. Syrebestandig.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det godt fra mave-tarmkanalen uden at blive ødelagt i det sure miljø i maven. Efter parenteral administration (i / m og i / v) findes det i blodplasma i høje koncentrationer.

Det trænger godt ind i væv og biologiske væsker i kroppen, findes i terapeutiske koncentrationer i pleural, peritoneal og synovial væske. Trænger ind i placentabarrieren. Trænger dårligt ind i blod-hjernebarrieren, men med betændelse i hjernehinde øges BBB-permeabiliteten kraftigt.

30% af ampicillin metaboliseres i leveren.

T1 / 2 - 1-1,5 timer Det udskilles hovedsageligt i urinen, og der dannes meget høje koncentrationer af det uændrede lægemiddel i urinen. Delvist udskilt i galden.

Ved gentagne administrationer kumulerer det ikke.

Indikationer for brugen af ​​lægemidlet AMPICILLIN

Smitsomme og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for ampicillin, herunder:

  • luftvejsinfektioner (inklusive bronkitis, lungebetændelse, lungeabscess);
  • infektioner i ENT-organer (inklusive tonsillitis)
  • infektioner i galdevejen (inklusive cholecystitis, cholangitis)
  • urinvejsinfektioner (inklusive pyelitis, pyelonephritis, blærebetændelse);
  • gastrointestinale infektioner (inklusive salmonella);
  • gynækologiske infektioner
  • infektioner i huden og blødt væv;
  • peritonitis;
  • sepsis, septisk endokarditis;
  • meningitis;
  • gigt;
  • erysipelas;
  • skarlagensfeber
  • gonoré.

Doseringsregime

Indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden af ​​forløbet, lokaliseringen af ​​infektionen og patogenets følsomhed.

Når det tages oralt, er en enkelt dosis for voksne 250-500 mg, den daglige dosis er 1-3 g. Den maksimale daglige dosis er 4 g..

For børn ordineres lægemidlet i en daglig dosis på 50-100 mg / kg, til børn der vejer op til 20 kg - 12,5-25 mg / kg.

Den daglige dosis er opdelt i 4 doser. Behandlingens varighed afhænger af infektionens sværhedsgrad og effektiviteten af ​​behandlingen.

Tabletterne tages oralt uanset måltidet.

For at fremstille en suspension tilsættes 62 ml destilleret vand til et hætteglas med et pulver. Den færdige suspension dispenseres med en speciel ske med 2 mærker: den nederste svarer til 2,5 ml (125 mg), den øverste - 5 ml (250 mg). Suspensionen skal tages med vand.

Til parenteral indgivelse (i / m, i / v-strøm eller i / v-dryp) er en enkelt dosis for voksne 250-500 mg, en daglig dosis er 1-3 g; ved svære infektioner kan den daglige dosis øges til 10 g eller mere.

For nyfødte ordineres lægemidlet i en daglig dosis på 100 mg / kg til børn i andre aldersgrupper - 50 mg / kg. I svære infektioner kan de angivne doser fordobles..

Den daglige dosis opdeles i 4-6 injektioner med et interval på 4-6 timer Varigheden af ​​den intramuskulære injektion er 7-14 dage. Varighed af intravenøs brug 5-7 dage efterfulgt af en overgang (om nødvendigt) til intramuskulær injektion.

En opløsning til intramuskulær administration fremstilles ved at tilsætte 2 ml vand til injektion til hætteglassets indhold.

Til intravenøs jetinjektion opløses en enkelt dosis af lægemidlet (højst 2 g) i 5-10 ml vand til injektion eller isoton natriumchloridopløsning og injiceres langsomt i løbet af 3-5 minutter (1-2 g i 10-15 minutter)... Ved en enkelt dosis på mere end 2 g injiceres lægemidlet intravenøst. For at gøre dette opløses en enkelt dosis af lægemidlet (2-4 g) i 7,5-15 ml vand til injektion, derefter tilsættes den resulterende opløsning til 125-250 ml isoton natriumchloridopløsning eller 5-10% glucoseopløsning og injiceres med en hastighed på 60-80 dråber. / min. Til intravenøst ​​drop bruger børn en 5-10% glucoseopløsning som opløsningsmiddel (30-50 ml, afhængigt af alder).

Opløsninger anvendes straks efter klargøring..

Side effekt

Allergiske reaktioner: hududslæt, urticaria, Quinckes ødem, kløe, eksfolierende dermatitis, erythema multiforme; i sjældne tilfælde - anafylaktisk chok.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, glossitis, stomatitis, pseudomembranøs colitis, tarmdysbiose, øget aktivitet af levertransaminaser.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose.

Kemoterapeutiske virkninger: oral candidiasis, vaginal candidiasis.

Kontraindikationer for brugen af ​​lægemidlet AMPICILLIN

  • overfølsomhed over for antibiotika fra penicillin-gruppen og andre betalactam-antibiotika;
  • svær leverdysfunktion (til parenteral brug).

Brug af lægemidlet AMPICILLIN under graviditet og amning

Det er muligt at bruge stoffet under graviditet ifølge indikationer i tilfælde, hvor fordelene for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Ampicillin udskilles i modermælk i lave koncentrationer. Hvis det er nødvendigt at bruge stoffet under amning, bør problemet med at stoppe amning løses.

Ansøgning om krænkelser af leverfunktionen

Parenteral anvendelse er kontraindiceret ved svær leverdysfunktion.

Ansøgning om nedsat nyrefunktion

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver korrektion af doseringsregimen afhængigt af CC.

Ved brug af lægemidlet i høje doser til patienter med nyreinsufficiens er en toksisk virkning på centralnervesystemet mulig.

Anvendelse hos børn

Når det tages oralt, ordineres lægemidlet til børn i en daglig dosis på 50-100 mg / kg til børn, der vejer op til 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteralt til nyfødte ordineres lægemidlet i en daglig dosis på 100 mg / kg til børn i andre aldersgrupper - 50 mg / kg. I svære infektioner kan de angivne doser fordobles..

specielle instruktioner

Med forsigtighed og på baggrund af samtidig brug af desensibiliserende midler, skal lægemidlet ordineres til bronkialastma, høfeber og andre allergiske sygdomme.

I processen med at bruge Ampicillin er systematisk overvågning af nyrernes, leverens funktion og billedet af perifert blod nødvendigt.

Ved leversvigt bør lægemidlet kun bruges under kontrol af leverfunktion.

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver korrektion af doseringsregimen afhængigt af CC.

Ved brug af lægemidlet i høje doser til patienter med nyreinsufficiens er en toksisk virkning på centralnervesystemet mulig.

Når du bruger lægemidlet til behandling af sepsis, er en bakteriolysisreaktion mulig (Jarisch-Herxheimer-reaktion).

Hvis der opstår allergiske reaktioner under brug af Ampicillin, skal lægemidlet seponeres og desensibiliserende behandling ordineres.

Svækkede patienter med langvarig brug af lægemidlet kan udvikle superinfektion forårsaget af ampicillinresistente mikroorganismer.

For at forhindre udvikling af candidiasis skal nystatin eller levorin samt vitaminer i gruppe B og C ordineres samtidigt med Ampicillin.

Overdosis

I øjeblikket er der ikke rapporteret om tilfælde af overdosering af lægemidlet Ampicillin.

Lægemiddelinteraktioner

Probenecid reducerer, når det anvendes samtidigt med Ampicillin, den rørformede sekretion af ampicillin, hvilket resulterer i, at dets koncentration i blodplasmaet øges, og risikoen for toksiske effekter øges.

Med samtidig brug af Ampicillin med allopurinol øges sandsynligheden for hududslæt.

Ved samtidig anvendelse med Ampicillin falder effektiviteten af ​​østrogenholdige orale svangerskabsforebyggende midler.

Ved samtidig brug med Ampicillin øges effektiviteten af ​​antikoagulantia og antibiotika-aminoglykosider.

Opbevaringsforhold og perioder

Liste B. Lægemidlet skal opbevares på et tørt, mørkt sted; tabletter og pulver til præparat til suspension - ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C, pulver til fremstilling af en opløsning til injektionsvæsker - ved en temperatur, der ikke overstiger 20 ° C. Holdbarhed for tabletter, pulver til suspension og pulver til klargøring af injektionsvæske, opløsning - 2 år.

Den tilberedte suspension skal opbevares i køleskab eller ved stuetemperatur i højst 8 dage. Forberedte opløsninger til intramuskulær og intravenøs administration kan ikke opbevares.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Lægemidlet udleveres efter recept.

Benzylpenicillin natriumsalt - brugsanvisning. Receptpligtig medicin, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

farmakologisk virkning

Antibiotikum fra gruppen af ​​biosyntetiske penicilliner. Har en bakteriedræbende virkning ved at hæmme syntesen af ​​cellevæggen i mikroorganismer.

Aktiv mod grampositive bakterier: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegative bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobe sporedannende stænger; og også Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Stammer af Staphylococcus spp., Der producerer penicillinase, er resistente over for virkningen af ​​benzylpenicillin. Nedbrydes i et surt miljø.

Novocain-salt af benzylpenicillin sammenlignet med kalium- og natriumsalte er kendetegnet ved en længere virkningsvarighed.

Farmakokinetik

Efter indgivelse i / m absorberes det hurtigt fra injektionsstedet. Det distribueres bredt i væv og kropsvæsker. Benzylpenicillin trænger godt gennem placenta-barrieren, BBB med betændelse i hjernehinden.

T1 / 2 - 30 min. Udskilles i urinen.

Indikationer

Behandling af sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for benzylpenicillin: croupøs og fokal lungebetændelse, pleural empyem, sepsis, septikæmi, pyæmi, akut og subakut septisk endokarditis, meningitis, akut og kronisk osteomyelitis, infektioner i urinveje og galdeveje, hud, tonsillitis, purulent og slimhinder, erysipelas, difteri, skarlagensfeber, miltbrand, actinomycosis, behandling af pyoinflammatoriske sygdomme i obstetrisk og gynækologisk praksis, ENT sygdomme, øjensygdomme, gonoré, blennorrhea, syfilis.

Doseringsregime

Individuel. Indtast i / m, i / v, s / c, endolumbar.

Ved intramuskulær og intravenøs indgivelse hos voksne varierer den daglige dosis fra 250.000 til 60 millioner. Den daglige dosis for børn under 1 år er 50.000-100.000 E / kg, over 1 år - 50.000 E / kg; om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 200.000-300.000 E / kg af sundhedsmæssige årsager - op til 500.000 E / kg. Administration hyppighed er 4-6 gange om dagen.

Endolumbar administreres afhængigt af sygdommen og sværhedsgraden af ​​forløbet for voksne - 5000-10.000 E til børn - 2000-5000 Lægemidlet fortyndes i sterilt vand til injektion eller i 0,9% natriumchloridopløsning med en hastighed på 1.000 U / ml. Før injektion (afhængigt af niveauet af intrakranielt tryk) fjernes 5-10 ml CSF og tilsættes til den antibiotiske opløsning i lige stor andel.

S / c benzylpenicillin bruges til at injicere infiltrater (100.000-200.000 IE i 1 ml 0,25% -0,5% novokainopløsning).

Benzylpenicillinkaliumsalt anvendes kun i / m og s / c i samme doser som benzylpenicillinnatriumsalt.

Benzylpenicillin novocaine salt anvendes kun i / m. Gennemsnitlig terapeutisk dosis for voksne: enkelt - 300.000 E, dagligt - 600.000. Børn under 1 år - 50.000-100.000 E / kg / dag, over 1 år - 50.000 E / kg / dag. Indgivelsesmangfoldighed 3-4 gange om dagen.

Varigheden af ​​behandlingen med benzylpenicillin, afhængigt af formen og sværhedsgraden af ​​sygdomsforløbet, kan variere fra 7-10 dage til 2 måneder eller mere.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: diarré, kvalme, opkastning.

Virkninger på grund af kemoterapi: vaginal candidiasis, oral candidiasis.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: Ved brug af benzylpenicillin i høje doser, især ved endolumbar administration, kan neurotoksiske reaktioner udvikles: kvalme, opkastning, øget refleks excitabilitet, symptomer på meningisme, kramper, koma.

Allergiske reaktioner: feber, urticaria, hududslæt, udslæt på slimhinder, ledsmerter, eosinofili, angioødem. Tilfælde af fatalt anafylaktisk chok er rapporteret.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for benzylpenicillin og andre lægemidler fra gruppen af ​​penicilliner og cephalosporiner. Endolumbar administration er kontraindiceret hos patienter med epilepsi.

Påføring under graviditet og amning

Brug under graviditet er kun mulig, hvis den påtænkte fordel ved terapi for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning beslutte, om amning skal ophøre.

Ansøgning om nedsat nyrefunktion

Brug med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion.

specielle instruktioner

Anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion med hjertesvigt, en disposition for allergiske reaktioner (især med lægemiddelallergier), med øget følsomhed over for cephalosporiner (på grund af muligheden for udvikling af krydsallergi).

Hvis virkningen ikke observeres 3-5 dage efter start af applikationen, skal du skifte til brugen af ​​andre antibiotika eller kombinationsbehandling.

I forbindelse med muligheden for at udvikle svampeinfektion anbefales det at ordinere svampedræbende lægemidler ved behandling med benzylpenicillin.

Det skal huskes, at brugen af ​​benzylpenicillin i subterapeutiske doser eller tidlig afslutning af behandlingen ofte fører til fremkomsten af ​​resistente patogenstammer.

Lægemiddelinteraktioner

Probenecid reducerer den rørformede sekretion af benzylpenicillin, hvilket resulterer i, at koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodplasmaet øges, og halveringstiden øges.

Ved samtidig brug med antibiotika, der har en bakteriostatisk virkning (tetracyclin), aftager den bakteriedræbende virkning af benzylpenicillin.

Bitsillin-5 - brugsanvisning. Receptpligtig medicin, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk og farmakologisk gruppe:

Et antibiotikum fra penicillin-gruppen, ødelagt af penicillinase.

farmakologisk virkning

Et antibiotikum i den langtidsvirkende penicillin-gruppe, som ødelægges af penicillinase. Virkningsmekanismen er baseret på en krænkelse af syntesen af ​​peptidoglycan - et mucopeptid af cellemembranen, hvilket fører til inhibering af syntesen af ​​mikroorganismens cellevæg, undertrykkelse af vækst og reproduktion af bakterier.

Aktiv mod grampositive bakterier: Staphylococcus spp. (producerer ikke penicillinase), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae) samt Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Virus, rickettsia, svampe, protozoer, de fleste gramnegative bakterier er resistente over for lægemidlet.

Lægemidlet har en langvarig virkning.

Farmakokinetik

Med introduktionen af ​​Bicillin-5 oprettes en høj koncentration i de første timer efter injektionen.

Efter introduktionen af ​​Bicillin-5 i en dosis på 1,2-1,5 millioner enheder til børn og voksne opnås en terapeutisk koncentration på 0,3 enheder / ml, som forbliver i 28 dage.

Indikationer for brug af BICILLIN®-5

  • behandling af smitsomme sygdomme forårsaget af patogener, der er følsomme over for penicillin (især i tilfælde, hvor det er nødvendigt at skabe en langsigtet terapeutisk koncentration i blodet);
  • året rundt forebyggelse af gigt hos voksne og børn.

Doseringsregime

Hyppigere indgivelse af lægemidlet end angivet i doseringsregimen er ikke tilladt.

For voksne ordineres lægemidlet i en dosis på 1,5 millioner enheder 1 gang om 4 uger.

For førskolebørn ordineres lægemidlet i en dosis på 600.000 IE en gang hver 3. uge til børn over 8 år, 1,2-1,5 millioner IE en gang hver 4. uge.

Regler for forberedelse og administration af løsningen

En suspension af Bitsillin-5 fremstilles umiddelbart før brug. 5-6 ml sterilt vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% novokainopløsning injiceres i hætteglasset med lægemidlet.

Blandingen i hætteglasset omrøres (ved at dreje hætteglasset mellem palmerne), indtil der dannes en homogen suspension (eller suspension), som injiceres straks dybt i baldernes øverste ydre kvadrant. Gnidning af bagdelene efter injektion anbefales ikke.

Side effekt

Allergiske reaktioner: hovedpine, feber, urticaria, udslæt på huden og slimhinderne, artralgi, eosinofili, angioødem. Tilfælde af fatalt anafylaktisk chok er rapporteret.

Lokale reaktioner: ømhed på injektionsstedet er mulig.

Kontraindikationer for brugen af ​​BICILLIN®-5

  • bronkial astma;
  • nældefeber
  • høfeber;
  • overfølsomhed over for penicilliner.

Anvendelse af BICILLIN®-5 under graviditet og amning

Data om brugen af ​​Bicillin-5 under graviditet og amning (amning) gives ikke.

Anvendelse hos børn

For førskolebørn ordineres lægemidlet i en dosis på 600.000 IE en gang hver 3. uge til børn over 8 år, 1,2-1,5 millioner IE en gang hver 4. uge.

specielle instruktioner

Bicillin-5 kan kun bruges i tilfælde, hvor det vides, at patienten ikke har overfølsomhedsreaktioner over for penicillin, fordi stoffet giver en konstant strøm af penicillin i blodet i lang tid.

Patienter, der har oplevet usædvanlige reaktioner for lægemidlet, bør være under konstant lægeligt tilsyn, indtil bivirkningerne forsvinder helt. I alvorlige tilfælde ordineres passende terapi (atropin 0,1% 0,5-0,6 ml, adrenalin 0,1% 1 ml, efedrin 5% 1 ml, koffeinnatriumbenzoat 10%, ammoniak).

Overdosis

I øjeblikket er der ikke rapporteret om tilfælde af overdosering af Bitsillin-5.

Lægemiddelinteraktioner

Lægemiddelinteraktion af lægemidlet Bitsillin-5 er ikke beskrevet.

Opbevaringsforhold og perioder

Liste B. Lægemidlet skal opbevares på et køligt, tørt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 20 ° C. Holdbarhed - 3 år.

Bicillin

Sammensætning

Bicillin-1-præparatet indeholder et aktivt stof: benzathinbenzylpenicillin.

Bitsillin-3 inkluderer foruden benzathinbenzylpenicillin også benzylpenicillin-novocaintsalt og benzylpenicillinnatrium.

Bicillin-5 indeholder benzathin benzylpenicillia og benzylpenicillin novocaine salt.

Frigør formular

Bicillin produceres i form af et pulver til fremstilling af en injektionsopløsning, der er beregnet til intramuskulær administration. Lægemidlet er pakket i 10 ml hætteglas.

farmakologisk virkning

Bicillin har en bakteriedræbende og antibakteriel virkning.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Aktiviteten af ​​dette lægemiddel er rettet mod forskellige gram-positive mikroorganismer, anaerobe sporedannende stænger, nogle gram-negative mikroorganismer og så videre. Effektiviteten af ​​Bicillin vises ikke mod vira-forårsagende midler til poliomyelitis, kopper, influenza, svampe, de fleste gramnegative mikroorganismer såvel som stammer, der producerer penicillinase.

Med i / m-introduktionen af ​​Bitsillin-1 blev dens langsomme absorption bemærket. Derefter hydrolyseres lægemidlet og frigiver benzylpenicillin, som kontinuerligt kommer ind i blodbanen. Den maksimale koncentration nås efter 12-24 timer, og den terapeutiske effekt vises efter 3-6 timer.

Præparatet Bitsillin-3 er også kendetegnet ved hydrolyse med en langsom frigivelse af benzylpenicillin. En enkelt injektion giver dig mulighed for at opretholde en terapeutisk koncentration i blodet i 6-7 dage, den maksimale koncentration nås 12-24 timer efter administration. Samtidig blev der fundet en høj penetration af stoffet i fysiologiske væsker og en lav penetration i væv. Lægemidlet passerer også gennem placentabarrieren, går ind i modermælken. I en lille grad biotransformeres lægemidlet, udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne.

Som et resultat af i / m-indgivelsen af ​​Bitsillin-5 detekteres dets øgede koncentration i blodet allerede i de første timer. På samme tid varer den terapeutiske virkning fra 28 dage.

Indikationer for brug af Bitsillin

De vigtigste indikationer for brugen af ​​Bicillin er behandlingen af ​​forskellige smitsomme sygdomme, der forårsager mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet.

Derfor ordineres lægemidlet til:

  • akut tonsillitis;
  • skarlagensfeber
  • sårinfektioner
  • erysipelas;
  • gigt;
  • syfilis, kæber, leishmaniasis og så videre.

Kontraindikationer til brug

Lægemidlet er ikke ordineret til overfølsomhed over for dets komponenter og andre penicilliner.

Der skal udvises forsigtighed under behandlingen af ​​patienter med bronkialastma, høfeber, urticaria og andre allergiske sygdomme, intolerance over for forskellige lægemidler.

Bivirkninger

Ved behandling med Bitsillin kan der udvikles forskellige bivirkninger, der påvirker det kardiovaskulære systems aktivitet og hæmatopoiesis, manifesteret i form af anæmi, trombocytopeni, leukopeni og hypokoagulation.

Allergiske reaktioner er også mulige, for eksempel: irritation og udslæt på slimhinderne og huden, urticaria, ledsmerter, eksfolierende dermatitis, hævelse osv..

Generelle uønskede manifestationer er ikke udelukket: hovedpine, høj feber, artralgi, glossitis, stomatitis, smerter på injektionsstedet. Langvarig terapi kan forårsage superinfektioner forårsaget af mikroorganismer og svampe, der er resistente over for lægemidlet.

Bitsillin - brugsanvisning (måde og dosering)

I henhold til instruktionerne til brug af Bitsillin-1 anvendes dette lægemiddel som et forebyggende og terapeutisk middel til infektionssygdomme. I dette tilfælde er introduktionsegenskaberne, at injektionerne foretages dybt i den øverste del af gluteusmusklen. Doserings- og behandlingsregimen under forskellige tilstande er fastlagt af den behandlende læge.

Bicillin-3 brugsvejledning anbefaler injektion i en dosis på 300.000 IE, hvis det er nødvendigt, i forskellige bagdele. Du skal gentage injektionerne efter 3 dage, som et resultat kan du indtaste op til 600.000 IE på 6 dage. Terapi af primær eller sekundær syfilis involverer introduktionen af ​​en enkelt dosis på 1,8 millioner enheder. I alt foretages 7 injektioner i henhold til et bestemt skema: den første og den anden, 300.000 IE med intervaller på en dag, derefter 2 gange om ugen. Andre sygdomme ifølge indikationer kræver også anvendelse af visse doser, kurer og behandlingsvarighed..

Bicillin-5, brugsanvisning anbefaler injektion af 1,5 millioner enheder en gang om måneden - til voksne patienter, 600 tusind enheder hver 3. uge - til børn under 8 år, 1,2-1,5 millioner enheder 1 en gang om måneden - for børn fra 8 år.

Forberedelse af en suspension er tilladt strengt inden brug på aseptiske betingelser. Annotationen for hver type lægemiddel beskriver nøjagtigt, hvordan man fortynder og hvordan man fortynder Bicillin-5 osv. Normalt opløses hætteglassets indhold i sterilt destilleret vand, 0,9% natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% novocainopløsning. Derefter rystes den resulterende blanding godt og injiceres straks.

Dette lægemiddel bruges også aktivt i veterinærmedicin. Det er velegnet til katte og hunde og bruges også til behandling af fisk og små pattedyr..

Overdosis

Tilfælde af overdosering er ikke rapporteret i klinisk praksis.

Interaktion

Samtidig brug af dette lægemiddel med bakteriedræbende antibiotika, for eksempel: cephalosporiner, cycloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider kan forårsage en synergistisk virkning. Kombinationen med bakteriostatiske midler: makrolider, chloramphenicol, lincosamider og tetracycliner forårsager en antagonistisk virkning.

Derudover har der været et fald i effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende midler eller ethinyløstradiol. Diuretika, phenylbutazon, allopurinol og NSAID'er kan reducere tubulær sekretion eller øge koncentrationen af ​​lægemidlet. Kombinationen med allopurinol forårsager ofte allergiske reaktioner, hovedsageligt i form af hudmanifestationer.

Særlige forhold

Inden du starter behandlingen, skal du afklare, hvordan Bicillin-3 eller andre typer lægemidler skal fortyndes. Normalt er en recept skrevet på latin, så det er bedst straks at finde ud af lægen, hvordan man injicerer medicinen, i hvilken dosering og andre funktioner i behandlingen.

Hvis der vises blod i sprøjten under injektionen, er nålen kommet ind i et blodkar. I sådanne tilfælde skal du fjerne sprøjten og injicere et andet sted. Tryk derefter på injektionsstedet med en vatpind, men gnid det ikke.

Afslutning af terapi kræver udvikling af allergiske reaktioner, uanset form for manifestation.

I perioden med behandling af seksuelt overførte sygdomme, især syfilis, bør der foretages mikroskopiske og serologiske undersøgelser inden behandlingens start og i de næste 4 måneder.

For at forhindre udvikling af svampeinfektioner anbefales det at tage vitamin B og C samt nystatin og levorin. Når lægemidlet anvendes i utilstrækkelige doser, eller behandlingen stoppes tidligt, kan dette medføre udvikling af resistente patogenstammer.

Når du anvender Bitsillin-3 inden for veterinærmedicin, skal du også tage højde for alle udnævnelser af specialister til dyr, der har mange funktioner..

Salgsbetingelser

Receptpligtig medicin.

Opbevaringsforhold

Til opbevaring af lægemidlet er et tørt, mørkt og køligt sted beregnet uden for børns rækkevidde..

Bicillin

Bicillin er et naturligt antibiotikum, der hører til gruppen af ​​penicilliner. Har en bakteriedræbende og antibakteriel virkning.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i form af et pulver til fremstilling af en opløsning til intramuskulær administration i 10 ml hætteglas:

  • Bicillin 1 er et hvidt, lugtfrit pulver. Danner en stabil suspension, når den tilsættes med vand. Indeholder 600.000 eller 1.200.000 enheder benzathinbenzylpenicillin;
  • Bicillin 3 er et hvidt pulver, nogle gange med et gulligt skær. Danner en stabil suspension, når den tilsættes med vand. Indeholder 200.000 eller 400.000 IE benzathinbenzylpenicillin, benzylpenicillin novocain salt og benzylpenicillinnatrium;
  • Bicillin 5 er et hvidt pulver med en bitter smag. Når der tilsættes saltvand, dannes vand eller novocainopløsning (0,25-0,5%) en mælkeagtig homogen suspension. Indeholder 300.000 U benzylpenicillin novocain salt og 1.200.000 U benzathin benzylpenicillin.

Indikationer for brug

Lægemidlet ordineres til behandling af smitsomme sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for Bitsillin, især i tilfælde, hvor der er behov for langvarig vedligeholdelse af den terapeutiske dosis:

  • Skarlagensfeber;
  • Akut tonsillitis;
  • Erysipelas;
  • Sårinfektioner
  • Gigt (behandling og forebyggelse);
  • Leishmaniasis;
  • Kæber;
  • Syfilis og andre.

Kontraindikationer

Antibiotikumet Bicillin er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets komponenter og andre penicilliner.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af Bicillin hos patienter med bronchial astma, urticaria og andre allergiske sygdomme såvel som hos patienter med en overfølsomhed over for forskellige lægemidler (herunder andre antibiotika og sulfonamider)..

Administration og dosering

Ifølge instruktionerne injiceres Bicillin dybt intramuskulært i gluteusmusklen. Intravenøs administration af lægemidlet er forbudt, da risikoen for at udvikle Waniers syndrom (følelse af angst og depression, synshandicap) øges.

Til behandling og forebyggelse af smitsomme sygdomme ordineres voksne Bicillin 1 i en dosis på 300.000 og 600.000 U en gang om ugen eller 1.200.000 U to gange om måneden. Ved gigt øges dosis til 2.400.000 IE to gange om måneden. For at forhindre gentagelse af gigt ordineres 600.000 IE en gang om ugen i 1,5 måneder i forbindelse med administration af andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller acetylsalicylsyre.

Ifølge særlige instruktioner behandles syfilis: en gennemsnitlig dosis på 2.400.000 IE ordineres 2 eller 3 gange med intervaller på 8 dage.

Dosen af ​​Bicillin 3 er 300.000 enheder. Gentagne injektioner udføres tidligst 4 dage efter de foregående injektioner. Ved en dosis på 600.000 IE administreres lægemidlet en gang hver sjette dag.

En enkelt dosis Bicillin 3 til behandling af syfilis (primær og sekundær) - 1.800.000 enheder. Behandlingsvarigheden er 7 injektioner. I dette tilfælde udføres den første injektion i en dosis på 300.000 IE, den anden (på en dag) - i en fuld dosis, og efterfølgende injektioner udføres også i en fuld dosis to gange om ugen.

Ved behandling af latent tidlig og sekundær tilbagevendende syfilis er dosis til den første injektion 300.000 E og for den næste - 1.800.000 E. Hyppigheden af ​​injektioner er to gange om ugen. Kursusvarighed - 14 injektioner.

I instruktionerne til Bitsillin 5 er den anbefalede enkeltdosis 1.500.000 IE til voksne (en injektion pr. Måned), 600.000 IE til børn under 8 år (1 injektion hver 3. uge) og 1200.000-1500.000 IE til børn over 8 år (en injektion pr. Måned).

Suspensionen fremstilles umiddelbart før administration. 5-6 ml 0,9% NaCl-opløsning, sterilt destilleret vand eller 0,25-0,5% novocainopløsning tilsættes til Bitsillin 5-flasken. Blandingen rystes i et halvt minut, indtil en homogen suspension dannes og straks injiceres.

Bivirkninger

Når du bruger Bicillin, kan der forekomme bivirkninger såsom:

  • Leukopeni, anæmi, hypokoagulation, eosinofili, trombocytopeni;
  • Ledsmerter, urticaria, erythema multiforme, Quinckes ødem, udslæt på slimhinder og hud, anafylaktisk chok, eksfoliativ dermatitis;
  • Artralgi, feber, glossitis, stomatitis, hovedpine, ømhed på injektionsstedet, superinfektion (ved langvarig behandling).

specielle instruktioner

Hvis der udvikles en allergisk reaktion, når du bruger Bicillin, skal behandlingen med lægemidlet stoppes med det samme. I tilfælde af symptomer på anafylaktisk chok er det nødvendigt hurtigt at træffe foranstaltninger for at fjerne patienten fra denne tilstand (injicere glukokortikoider, noradrenalin og om nødvendigt udføre kunstig ventilation af lungerne).

Ved behandling af seksuelt overførte sygdomme, når der er mistanke om syfilis, udføres mikroskopiske og serologiske undersøgelser inden påbegyndelse af behandlingen og i løbet af de næste 4 måneder.

På grund af muligheden for at udvikle svampeinfektioner, når du bruger Bicillin, tilrådes det at ordinere vitamin C og B-vitaminer samt om nødvendigt levorin og nystatin. Man skal huske på, at for tidlig seponering af behandlingen og / eller brugen af ​​lægemidlet i doser lavere end anbefalet kan føre til fremkomsten af ​​resistente patogenstammer.

Hvis der under intramuskulær injektion vises blod i sprøjten (hvilket indikerer, at nålen er kommet ind i beholderen), er det nødvendigt at fjerne sprøjten og derefter injicere den på et nyt sted. Efter fjernelse af nålen skal injektionsstedet trykkes ned med en vatpind. Dette forhindrer lægemidlet i at komme ind i muskelvævet i det subkutane væv.

Analoger

Bitsillin-analoger inkluderer sådanne lægemidler som:

  • Benzathine benzylpenicillin;
  • Benzathinebenzylpenicillin er steril;
  • Benzicillin-1;
  • Retarpen;
  • Moldamin;
  • Extensillin;
  • Retarpen 2.4;
  • Slibning 1.2.

Vilkår og betingelser for opbevaring

I henhold til instruktionerne skal Bicillin opbevares på et tørt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur, der ikke overstiger 15 ° C. Lægemidlets holdbarhed - 3 år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter.

Hele listen over penicillin-antibiotika, indikationer for brug

Penicillin-antibiotika er β-lactam-antibiotika. Β-lactamantibiotika β-lactamer, der forenes ved tilstedeværelsen af ​​en β-lactamring i deres struktur, inkluderer penicilliner, cephalosporiner, carbapen

emes og monobactamer med bakteriedræbende virkning. Ligheden af ​​den kemiske struktur bestemmer for det første den samme virkningsmekanisme for alle β-lactamer - hæmning af penicillin-bindende proteiner (PBP'er), enzymer involveret i syntesen af ​​bakteriecellevæggen (under betingelser med PBP-hæmning afbrydes denne proces, hvilket medfører lysering af bakteriecellen) og for det andet krydsallergi over for dem hos nogle patienter.

Det er vigtigt, at de cellulære strukturer af bakterier, som er målet for β-lactamer, er fraværende hos pattedyr; Derfor er specifik toksicitet for makroorganismen ikke typisk for disse antibiotika..

Penicilliner, cephalosporiner og monobactamer er følsomme over for hydrolyseringsvirkningen af ​​specielle enzymer - β-lactamaser produceret af mange bakterier. Carbapenemer er signifikant mere resistente over for β-lactamaser.
I betragtning af den høje kliniske effektivitet og lave toksicitet har β-lactam-antibiotika været grundlaget for antimikrobiel kemoterapi i mange år og indtager en førende plads i behandlingen af ​​de fleste bakterielle infektioner..

Penicillin-antibiotika

Penicilliner er de første antimikrobielle lægemidler, der er udviklet på basis af biologisk aktive stoffer produceret af mikroorganismer. Forfædren til alle penicilliner, benzylpenicillin, blev opnået i de tidlige 40'ere. XX århundrede. Hans opdagelse markerede en slags revolutionær revolution inden for medicin, da den for det første overførte mange bakterielle infektioner fra kategorien uundgåeligt dødelig til potentielt helbredelig, og for det andet bestemte den den grundlæggende retning på baggrund af hvilken mange andre antibakterielle lægemidler efterfølgende blev udviklet..

I øjeblikket inkluderer gruppen af ​​penicilliner mere end ti antibiotika, som afhængigt af produktionskilder, strukturelle træk og antimikrobiel aktivitet er opdelt i flere undergrupper. På samme tid har nogle antibiotika, især carboxypenicilliner og ureidopenicilliner, mistet deres oprindelige betydning og bruges ikke som monopræparater..

Generelle egenskaber ved penicilliner

Antibakterielle lægemidler fra penicillin-gruppen har følgende egenskaber:

  • Besidder bakteriedræbende virkning.
  • De er godt fordelt i kroppen, trænger ind i mange organer, væv og miljøer med undtagelse af ikke-betændte hjernehinder, øjne, prostata, organer og væv. Opretter høje koncentrationer i lungerne, nyrerne, tarmslimhinden, reproduktive organer, knogler, pleural og peritoneal væske.
  • Små mængder passerer gennem moderkagen og overføres til modermælken.
  • Trænger dårligt ind i BBB (med meningitis, permeabilitet øges, og koncentrationen af ​​penicillin i cerebrospinalvæsken er 5% af serumniveauet), den blod-oftalmiske barriere (HBB), ind i prostata..
  • Udskilles af nyrerne, hovedsageligt ved aktiv udskillelse af nyretubuli.
  • Halveringstiden er 0,5 timer.
  • Det terapeutiske blodniveau forbliver inden for 4-6 timer.

Bivirkninger af penicilliner

Allergiske reaktioner (ifølge forskellige kilder i 1-10% af tilfældene): urticaria; udslæt, Quinckes ødem; feber; eosinofili; bronkospasme.

Det farligste er anafylaktisk chok, som giver op til 10% dødelighed (i USA skyldes ca. 75% af dødsfald som følge af anafylaktisk chok indførelsen af ​​penicillin).

Lokal irriterende virkning med intramuskulær injektion (ømhed, infiltrater).

Neurotoksicitet: krampeanfald, som oftere observeres hos børn, når de bruger meget høje doser penicillin, hos patienter med nyresvigt, når de administreres mere end 10 tusind enheder endolumbar.

Elektrolytubalance - hos patienter med hjertesvigt, når store doser natriumsalt administreres, er en øgning af ødem mulig og i hypertension, en stigning i blodtrykket (BP) (1 million enheder indeholder 2,0 mmol natrium).

Sensibilisering. Det skal huskes, at graden af ​​sensibilisering over for penicillin hos nogle mennesker kan variere over tid. Hos 78% af dem bliver hudtest negative efter 10 år. Derfor er udsagnet om penicillinallergi som en livslang klinisk diagnose forkert..

Forebyggelsesforanstaltninger

Grundig indsamling af anamnese, brug af frisklavede penicillinopløsninger, observation af patienten inden for 30 minutter efter den første injektion af penicillin, påvisning af overfølsomhed ved hudtest.

Foranstaltninger til at hjælpe med udviklingen af ​​anafylaktisk chok: sikre luftvejens åbenhed (intubation om nødvendigt), iltbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Det skal bemærkes, at i bronkialastma og andre allergiske sygdomme øges risikoen for at udvikle allergiske reaktioner på penicilliner (såvel som andre antibiotika) noget, og hvis de opstår, kan de fortsætte mere alvorligt. Det fremherskende synspunkt om, at penicilliner overhovedet ikke skal ordineres til personer med allergiske sygdomme, er imidlertid fejlagtigt..

Indikationer for brug af penicilliner

  1. Infektioner forårsaget af GABHS: tonsillopharyngitis, erysipelas, skarlagensfeber, akut reumatisk feber.
  2. Meningitis hos børn over 2 år og hos voksne.
  3. Infektiøs endokarditis (nødvendigvis i kombination med gentamicin eller streptomycin).
  4. Syfilis.
  5. Leptospirose.
  6. Tick-borne borreliose (Lyme sygdom).
  7. miltbrand.
  8. Anaerobe infektioner: gasgangren, stivkrampe.
  9. Actinomycosis.

Naturlige penicillinpræparater

Naturlige penicillinpræparater inkluderer følgende:

  • Benzylpenicillin;
  • Benzylpenicillin natriumsalt;
  • Benzylpenicillin novocaine salt;
  • Phenoxymethylpencillin;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Genopskal.

Phenoxymethylpenicillin

Naturligt penicillinpræparat til oral administration.
Med hensyn til aktivitetsspektret adskiller det sig praktisk talt ikke fra penicillin. Sammenlignet med penicillin er det mere syrefast. Biotilgængelighed er 40-60% (lidt højere, når det tages på tom mave).

Lægemidlet skaber ikke høje koncentrationer i blodet: indtagelse af 0,5 g phenoxymethylpenicillin inde svarer ca. til introduktionen af ​​300 tusind enheder penicillin i / m. Halveringstid - ca. 1 time.

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Mave-tarmkanalen (GIT) - mavesmerter eller ubehag, kvalme; mindre ofte opkastning, diarré.

Indikationer for brug

  1. Mild til moderat streptokokinfektion (GABHS) infektioner: tonsillopharyngitis, hud- og bløddelsinfektioner.
  2. Året rundt forebyggelse af gigtfeber.
  3. Forebyggelse af pneumokokinfektioner hos personer efter splenektomi.

Benzatinphenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillinderivat. Sammenlignet med det er det mere stabilt i mave-tarmkanalen, absorberes hurtigere, tolereres bedre. Biotilgængelighed er uafhængig af mad.

Indikationer for brug

  1. Mild til moderat streptokokinfektion (GABHS) infektioner: tonsillopharyngitis, hud- og bløddelsinfektioner.

Langvarige præparater til penicillin

Langvarige penicillinlægemidler eller de såkaldte depot-penicilliner inkluderer benzylpenicillin novocain salt og benzathin benzyl penicillin samt kombinerede lægemidler baseret på dem..

Bivirkninger af langtidsvirkende penicillinlægemidler

  • Allergiske reaktioner.
  • Ømhed, infiltrerer ved injektionsstedet.
  • She syndrom (Hoigne) - iskæmi og koldbrand i ekstremiteterne, når de ved et uheld introduceres i en arterie.
  • Nicholau syndrom - emboli i lungerne og hjernens kar, når de injiceres i en vene.

Forebyggelse af vaskulære komplikationer: streng overholdelse af injektionsteknikken - intramuskulært ind i den øvre ydre kvadrant af balderen ved hjælp af en bred nål med den obligatoriske vandrette position af patienten. Før indsættelse er det nødvendigt at trække sprøjtestemplet mod dig for at sikre, at nålen ikke er i beholderen..

Indikationer for brug

  1. Infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er meget følsomme over for penicillin: streptokok (GABHS) tonsillopharyngitis; syfilis (undtagen neurosyphilis).
  2. Forebyggelse af miltbrand efter kontakt med sporer (benzylpenicillin novocaine salt).
  3. Året rundt forebyggelse af gigtfeber.
  4. Forebyggelse af difteri, streptokokcellulitis.

Benzylpenicillin novocaine salt

Ved intramuskulær administration opretholdes den terapeutiske koncentration i blodet i 12-24 timer, men den er lavere end ved indførelsen af ​​en ækvivalent dosis benzylpenicillinnatriumsalt. Halveringstid - 6 timer.

Det har lokalbedøvende virkning, er kontraindiceret i tilfælde af allergi over for procaine (novocain). I tilfælde af overdosering er psykiske lidelser mulige.

Benzathine Benzylpenicillin

Virker længere end benzylpenicillin novocain salt, op til 3-4 uger. Efter intramuskulær administration observeres topkoncentrationen efter 24 timer hos børn og efter 48 timer hos voksne. Halveringstiden er flere dage.

Farmakokinetiske undersøgelser af indenlandske præparater af benzathinbenzylpenicillin, udført på Statens Videnskabelige Center for Antibiotika, viste, at når de anvendes, varer den terapeutiske koncentration i blodserumet ikke mere end 14 dage, hvilket kræver deres hyppigere administration end den fremmede analog - Retarpen.

Kombinerede lægemidler af penicilliner

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpenicilliner (antistaphylococcal penicilliner)

Isoxazolylpenicillin-præparat - Oxacillin.

Den første isoxazolylpenicillin med antistaphylococcal aktivitet var methicillin, som senere blev afbrudt på grund af manglende fordele i forhold til nyere analoger og nefrotoksicitet.

På nuværende tidspunkt er oxacillin det vigtigste stof i denne gruppe i Rusland. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin og flucloxacillin anvendes også i udlandet..

Oxacillin

Spektrum af aktivitet
Oxacillin er resistent over for virkningen af ​​penicillinase, som produceres af mere end 90% af S. aureus-stammer. Derfor er de aktive mod penicillinresistent S. aureus (PRSA) og et antal S. epidermidis-stammer, der er resistente over for virkningen af ​​naturlige penicilliner, amino-, carboxy- og ureidopenicilliner. Dette er den vigtigste kliniske betydning af dette lægemiddel..

Samtidig er oxacillin signifikant mindre aktiv mod streptokokker (inklusive S. pneumoniae). På de fleste andre mikroorganismer, der er følsomme over for penicillin, herunder gonokokker og enterokokker, virker det praktisk talt ikke.

Et af de alvorlige problemer er spredningen af ​​stammer (især nosokomiale) S. aureus resistente over for isoxazolylpenicilliner og modtaget, baseret på navnet på den første af dem, forkortelsen MRSA (raeticillin-resistent S. aureus). Faktisk er de multiresistente, da de ikke kun er resistente over for alle penicilliner, men også over for cephalosporiner, makrolider, tetracycliner, lincosamider, carbapenemer, fluoroquinoloner og andre antibiotika..

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Mave-tarmkanalen - mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.
  • Moderat levertoksicitet - en stigning i aktiviteten af ​​levertransaminaser, især når der administreres høje doser (mere end 6 g / dag); Som regel er det asymptomatisk, men nogle gange kan det ledsages af feber, kvalme, opkastning, eosinofili (med leverbiopsi findes tegn på uspecifik hepatitis).
  • Nedsat hæmoglobinniveau, neutropeni.
  • Forbigående hæmaturi hos børn.

Indikationer for brug

Bekræftede eller mistænkte infektioner med stafylokokker af forskellig lokalisering (med følsomhed over for oxacillin eller en lille risiko for spredning af methicillinresistens):

  1. infektioner i huden og blødt væv;
  2. infektioner i knogler og led
  3. lungebetændelse;
  4. infektiøs endokarditis;
  5. meningitis;
  6. sepsis.

Aminopenicilliner

Aminopencilliner inkluderer ampicillin og amoxicillin. Sammenlignet med naturlige penicilliner og isoxazolylpenicilliner udvides deres antimikrobielle spektrum på grund af nogle gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien og H. influenzae.

Ampicillin

Forskelle fra penicillin i spektret af antibakteriel aktivitet

  • Virker på et antal gram (-) bakterier: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (sidstnævnte er i mange tilfælde resistente), H. influenzae (stammer, der ikke producerer β-lactamaser).
  • Mere aktiv mod enterokokker (E. faecalis) og listeria.
  • Noget mindre aktiv mod streptokokker (GABHS, S. pneumoniae), spirocheter, anaerober.

Ampicillin virker ikke på gramnegative patogener af nosokomiale infektioner, såsom Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterier, acinetobacter osv..

Ødelagt af stafylokok penicillinase, derfor inaktiv mod de fleste stafylokokker.

Bivirkninger

  1. Allergiske reaktioner.
  2. Gastrointestinale lidelser - mavesmerter, kvalme, opkastning, ofte diarré.
  3. "Ampicillin" udslæt (hos 5-10% af patienterne), ifølge de fleste eksperter, ikke forbundet med allergi over for penicilliner.

Udslætet er makulopapulært, ledsages ikke af kløe og kan forsvinde uden at afbryde lægemidlet. Risikofaktorer: infektiøs mononukleose (udslæt forekommer i 75-100% af tilfældene), cytomegali, kronisk lymfocytisk leukæmi.

Indikationer for brug

  1. Akutte bakterielle infektioner i de øvre luftveje (otitis media, rhinosinusitis - om nødvendigt parenteral administration).
  2. Community-erhvervet lungebetændelse (om nødvendigt parenteral administration).
  3. Urinvejsinfektioner (UTI'er) - blærebetændelse, pyelonefritis (anbefales ikke til empirisk behandling på grund af det høje niveau af patogenresistens).
  4. Tarminfektioner (salmonellose, shigellose).
  5. Meningitis.
  6. Infektiøs endokarditis.
  7. Leptospirose.

Advarsler og forholdsregler

Ampicillin kan kun opløses i vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning. Der skal anvendes frisklavede opløsninger. Når det opbevares i mere end 1 time, falder lægemidlets aktivitet kraftigt.

Amoxicillin

Det er et ampicillinderivat med forbedret farmakokinetik.

Antibakterielt spektrum

Ifølge det antimikrobielle spektrum er amoxicillin tæt på ampicillin (mikrofloraen har krydsresistens over for begge lægemidler).

  1. amoxicillin - den mest aktive blandt alle orale penicilliner og cephalosporiner mod S. pneumoniae, herunder pneumokokker med mellemliggende niveauer af resistens over for penicillin;
  2. noget stærkere end ampicillin, virker på E. faecalis;
  3. klinisk ineffektiv mod Salmonella og Shigella, uanset in vitro test af følsomhed
  4. meget aktiv in vitro og in vivo mod H. pylori.

I lighed med ampicillin nedbrydes amoxicillin af β-lactamaser.

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Ampicillin udslæt.
  • Mave-tarmkanalen - for det meste moderat ubehag i maven, kvalme; diarré er meget mindre almindelig end med ampicillin.

Indikationer for brug

  1. Øvre luftvejsinfektioner - akut otitis media, akut rhinosinusitis.
  2. Infektioner i nedre luftveje - forværring af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), lokal erhvervet lungebetændelse.
  3. Urinvejsinfektioner - blærebetændelse, pyelonephritis (anbefales ikke til empirisk behandling på grund af det høje niveau af patogenresistens).
  4. H. pylori-udryddelse (i kombination med antisekretoriske lægemidler og andre antibiotika).
  5. Tick-borne borreliose (Lyme sygdom).
  6. Forebyggelse af infektiøs endokarditis.
  7. Forebyggelse af miltbrand (hos gravide og børn).

Advarsler

Kan ikke bruges til behandling af shigellose og salmonellose.
Amoxicillinpræparater - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin natriumsalt, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypenicilliner

Carboxypenicilliner inkluderer carbenicillin (ophørt og i øjeblikket ikke brugt) og ticarcillin (del af lægemidlet ticarcillin / clavulanat).

Deres største fordel i lang tid var deres aktivitet mod P. aeruginosa såvel som nogle gramnegative bakterier resistente over for aminopenicilliner (enterobakterier, proteus, morganella osv.). Indtil i dag har carboxypenicilliner praktisk taget mistet deres "antipseudomonale" værdi på grund af det høje niveau af resistens over for dem af Pseudomonas aeruginosa og mange andre mikroorganismer såvel som dårlig tolerance.

De har den største neurotoksicitet blandt penicilliner, kan forårsage nedsat blodpladeaggregering, trombocytopeni, elektrolytubalance - hypernatræmi, hypokalæmi.

Ureidopenicilliner

Ureidopenicilliner inkluderer azlocillin (i øjeblikket ikke brugt) og piperacillin (anvendt i kombinationen piperacillin + tazobactam. Sammenlignet med carboxypenicilliner har de et bredere antimikrobielt spektrum og tolereres lidt bedre.

Oprindeligt var de mere aktive end carboxypenicilliner mod P. aeruginosa, men nu er de fleste Pseudomonas aeruginosa-stammer resistente over for ureidopenicilliner..

Inhibitorbeskyttede penicilliner

Hovedmekanismen til udvikling af bakteriel resistens over for β-lactam-antibiotika er deres produktion af specielle enzymer, β-lactamaser, som ødelægger β-lactamringen - det vigtigste strukturelle element i disse lægemidler, som sikrer deres bakteriedræbende virkning. Denne beskyttelsesmekanisme er en af ​​de førende for sådanne klinisk vigtige patogener som S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis og mange andre..

En forenklet tilgang til systematisering af β-lactamaser produceret af mikroorganismer, afhængigt af virkningsretningen, kan opdeles i flere typer:

1) penicillinaser, der ødelægger penicilliner;

2) cephalosporinaser, der ødelægger cephalosporiner fra I-II generationer;

3) udvidet spektrum β-lactamaser (ESBL'er), der kombinerer egenskaberne af de to første typer og plus destruktive cephalosporiner i tredje og fjerde generation;

4) metal-β-lactamaser, som ødelægger næsten alle β-lactamer (undtagen monobactamer).

For at overvinde denne resistensmekanisme blev der opnået forbindelser, der inaktiverer β-lactamaser: clavulansyre (clavulanat), sulbactam og tazobactam.

På dette grundlag er der oprettet kombinerede præparater indeholdende et penicillin-antibiotikum (ampicillin, amoxicillin, piperacillin, ticarcillin) og en af ​​β-lactamaseinhibitorerne.

Sådanne lægemidler kaldes inhibitorbeskyttede penicilliner..

Som et resultat af kombinationen af ​​penicilliner med β-lactamasehæmmere genoprettes den naturlige (primære) aktivitet af penicilliner mod mange stafylokokker (undtagen MRSA), gramnegative bakterier, ikke-sporedannende anaerober, og deres antimikrobielle spektrum udvides også på grund af et antal gramnegative bakterier (Klebsiella osv.) Med naturlig resistens til penicilliner.

Det skal understreges, at β-lactamaseinhibitorer kun gør det muligt at overvinde en af ​​mekanismerne for bakterieresistens. Derfor kan tazobactam for eksempel ikke øge følsomheden af ​​P. aeruginosa over for piperacillin, da resistens i dette tilfælde er forårsaget af et fald i permeabiliteten af ​​den ydre membran i den mikrobielle celle for β-lactamer..

Amoxicillin + clavulanat

Lægemidlet består af amoxicillin og kaliumclavulanat. Forholdet mellem komponenter i præparater til oral administration er fra 2: 1, 4: 1 og 8: 1 og til parenteral administration - 5: 1. Clavulansyre, der anvendes som kaliumsalt, er en af ​​de mest potente hæmmere af mikrobielle β-lactamaser. Derfor ødelægges amoxicillin i kombination med clavulanat ikke af β-lactamaser, hvilket udvider spektret af dets aktivitet signifikant.

Antibakterielt spektrum

Amoxicillin + clavulanat virker på alle mikroorganismer, der er følsomme over for amoxicillin. Derudover i modsætning til amoxicillin:

  • har en højere antistaphylococcal aktivitet: virker på PRSA og nogle stammer af S. epidermidis;
  • virker på enterokokker producerende (3-lactamase;
  • aktiv mod gram (-) flora producerende (3-lactamase (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. osv.), undtagen for ESBL-producenter;
  • besidder høj anti-anaerob aktivitet (inklusive B. fragilis).
    Påvirker ikke gram (-) bakterier, der er resistente over for aminopenicilliner: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, serration, forsyn, morganella.

Bivirkninger

Ligesom Amoxicillin. Derudover er hepatotoksiske reaktioner mulige på grund af tilstedeværelsen af ​​clavulanat i sjældne tilfælde (oftere hos ældre) (øget transaminaseaktivitet, feber, kvalme, opkastning).

Indikationer for brug

  1. Bakterielle infektioner i øvre luftveje (akut og kronisk rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakterielle infektioner i nedre luftveje (forværring af KOL, erhvervet lungebetændelse).
  3. Galdevejsinfektioner (akut cholecystitis, kolangitis).
  4. Urinvejsinfektioner (akut pyelonefritis, blærebetændelse).
  5. Intra-abdominal infektioner.
  6. Bækkeninfektioner.
  7. Hud- og bløddelsinfektioner (inklusive sårinfektioner efter bid).
  8. Knogle- og ledinfektioner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Amoxicillin + sulbactam

Lægemidlet består af amoxicillin og sulbactam i forholdet 1: 1 og 5: 1 til oral administration og 2: 1 til parenteral administration.
Aktivitetsspektret er tæt på amoxicillin + clavulanat. Sulbactam udviser foruden inhibering af β-lactamaser moderat aktivitet mod Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Bivirkninger

Såsom Amoxicillin.

Indikationer for brug

  1. Bakterielle infektioner i øvre luftveje (akut og kronisk rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakterielle NDP-infektioner (forværring af KOL, lokalt erhvervet lungebetændelse).
  3. GVD-infektioner (akut cholecystitis, cholangitis).
  4. MEP-infektioner (akut pyelonefritis, blærebetændelse).
  5. Intra-abdominal infektioner.
  6. Bækkeninfektioner.
  7. Hud- og bløddelsinfektioner (inklusive sårinfektioner efter bid).
  8. Knogle- og ledinfektioner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Har en fordel i forhold til amoxicillin + clavulanat til infektioner forårsaget af acinetobacter.

Ampicillin + sulbactam

Lægemidlet består af ampicillin og sulbactam i forholdet 2: 1. Til oral administration er prolægemidlet sultamicillin beregnet, som er en forbindelse af ampicillin og sulbactam. Under absorption forekommer hydrolyse af sultamicillin, mens ampicillins og sulbactams biotilgængelighed overstiger det, når man tager en ækvivalent dosis konventionel ampicillin.

Ampicillin + sulbactam er i de fleste parametre tæt på amoxicillin + clavulanat og amoxicillin + sulbactam.

Indikationer for brug

  1. Bakterielle infektioner i øvre luftveje (akut og kronisk rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakterielle NDP-infektioner (forværring af KOL, lokalt erhvervet lungebetændelse).
  3. GVD-infektioner (akut cholecystitis, cholangitis).
  4. MBP-infektioner (akut pyelonefritis, blærebetændelse).
  5. Intra-abdominal infektioner.
  6. Bækkeninfektioner.
  7. Hud- og bløddelsinfektioner (inklusive sårinfektioner efter bid).
  8. Knogle- og ledinfektioner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Har en fordel i forhold til amoxicillin + clavulanat til infektioner forårsaget af acinetobacter.

Advarsel

Når det administreres intramuskulært, skal lægemidlet fortyndes med 1% lidokainopløsning.

Ticarcillin + clavulanat

En kombination af carboxypenicillin-ticarcillin med clavulanat i et forhold på 30: 1. I modsætning til inhibitorbeskyttede aminopenicilliner virker det på P. aeruginosa (men mange stammer er resistente) og overgår dem i aktivitet mod nosokomiale enterobakterierstammer..

Antibakterielt spektrum

  • Grampositive kokker: stafylokokker (inklusive PRSA), streptokokker, enterokokker (men ringere i aktivitet end inhibitorbeskyttede aminopenicilliner).
  • Gramnegative basiller: repræsentanter for Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus osv.); P. aeruginosa (men ikke bedre end ticarcillin); ikke-gærende bakterier - S. maltophilia (overgår andre β-lactamer i aktivitet).
  • Anaerober: sporedannende og ikke-sporedannende, herunder B. fragilis.

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Neurotoksicitet (rysten, krampeanfald).
  • Elektrolytforstyrrelser (hypernatræmi, hypokalæmi - især hos patienter med hjertesvigt).
  • Nedsat blodpladeaggregering.

Indikationer for brug

Alvorlige, hovedsageligt nosokomiale infektioner med forskellig lokalisering:

  1. infektioner i nedre luftveje (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);
  2. komplicerede urinvejsinfektioner
  3. intra-abdominale infektioner
  4. infektioner i bækkenorganerne
  5. infektioner i huden og blødt væv;
  6. infektioner i knogler og led
  7. sepsis.

Piperacillin + tazobactam

Kombinationen af ​​ureidopenicillin piperacillin med tazobactam i et forhold på 8: 1. Tazobactam er bedre end sulbactam med hensyn til β-lactamasehæmning og svarer omtrent til clavulanat. Piperacillin + tazobactam betragtes som den mest potente inhibitorbeskyttede penicillin.

Antibakterielt spektrum

  • Grampositive kokker: stafylokokker (inklusive PRSA), streptokokker, enterokokker.
  • Gramnegative basiller: repræsentanter for Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus osv.); P. aeruginosa (men ikke bedre end piperacillin); ikke-gærende bakterier - S. maltophilia.
  • Anaerober: sporedannende og ikke-sporedannende, herunder B. fra-ilis.

Bivirkninger

Samme som Tikarcillin + clavulanat.

Indikationer for brug

Alvorlige, hovedsageligt nosokomiale infektioner af forskellig lokalisering, forårsaget af multilægemodstandsdygtig og blandet (aerob-anaerob) mikroflora:

  1. infektioner i nedre luftveje (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);
  2. komplicerede urinvejsinfektioner
  3. intra-abdominale infektioner
  4. infektioner i bækkenorganerne
  5. infektioner i huden og blødt væv;
  6. infektioner i knogler og led
  7. sepsis.

Inhibitorbeskyttede penicillinpræparater

(Amoxicillin + clavulanat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicillin + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + sulbactam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + clavulanat) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..