Makrolider: lægemidler af denne gruppe af antibiotika, liste, navne, effektivitet

Bihulebetændelse

Makrolider er en gruppe af antibakterielle lægemidler, hvis struktur er baseret på den makrocykliske lactonring. På grund af evnen til at forstyrre dannelsen af ​​bakterielle proteiner stopper makrolidantibiotika deres aktivitet. I høje doser ødelægger lægemidler mikroorganismer fuldstændigt.

Antibiotika fra makrolidgruppen er aktive mod:

  • grampositive bakterier (streptokokker, stafylokokker, mycobakterier osv.);
  • gram-negative baciller (enterobakterier, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae osv.);
  • intracellulære mikroorganismer (moraxella, legionella, mycoplasma, chlamydia osv.).

Virkningen af ​​makrolider er primært rettet mod behandling af infektiøse sygdomme i luftvejene på grund af atypiske og grampositive patogener.

Populære stoffer

På listen over antibiotika i makrolidgruppen er der to stoffer, der oftest anvendes i øjeblikket:

  • clarithromycin;
  • azithromycin.

Disse er repræsentanter for to forskellige generationer af makrolidpræparater. Azithromycin blev senere opnået fra dem. På trods af at de er forenet af virkningsmekanismen på mikrober og tilhører den samme gruppe, er der betydelige forskelle:

SammenligningsparameterAzithromycinClarithromycin
Mikrobielt handlingsspektrum
  • Intracellulære organismer (chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, legionella).
  • Streptokokker.
  • Staphylococci (undtagen erythromycin-resistent - mod azithromycin).
  • Anaerober (clostridia, bakteroider).
  • Gramnegative bakterier (Haemophilus influenzae, moraxella, meningokokker, kighoste).
  • Gonococcus.
  • Spirocheter.
  • Mycobakterier, inkl. tuberkulose.
  • Toxoplasma.
  • Meningokokker.
  • Helicobacter pylori.
EffekthastighedInden for 2-3 timer. En stabil koncentration af lægemidlet i blodet vises efter 5-7 dage med regelmæssig indtagelse.Inden for 2-3 timer. Stabil koncentration af lægemidlet i blodet - efter 2-3 dage med regelmæssig indtagelse.
EffektivitetEffekten er den samme ved behandling af Helicobacter pylori gastritis. Azithromycin spreder sig bedre gennem lungevævet til behandling af en lungeinfektion, men effektiviteten af ​​lægemidlet svarer til den for clarithromycin i et lignende tilfælde. Azithromycin er mere effektiv til legionellose.
Bivirkninger
  • Centralt og perifert nervesystem: systemisk svimmelhed, hovedpine, mareridt, generel irritabilitet, hallucinationer, forstyrrelse af søvnvågenrytmen.
  • Hjerte og vaskulær seng : hjertebanken, takykardi.
  • Fordøjelsessystemet : kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, kortvarig stigning i leverenzymer (alanin og aspartataminotransferrasier), gulsot.
  • Allergiske manifestationer : udslæt (urticaria), kløe.
  • Vaginal candidiasis.
  • Anafylaktisk shock (sjælden).
  • Øget følsomhed over for ultraviolet lys.
  • Oral mucosa candidiasis.
  • Nedsat elektrisk ledning af myokardiet i form af arytmier (sjælden).
  • Nedsat antal blodplader (sjælden).
  • Utilstrækkelig nyrefunktion (sjælden).
  • Anafylaktisk chok.
  • Angioødem.
  • Ondartet eksudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom).
Sikkerhed for gravide og ammende patienter
  • Amning bør undgås.
  • Graviditet kan tillades, hvis fordelene ved lægemidlet forventes at være højere end risikoen for fosteret.

Fordelene ved azithromycin inkluderer således færre bivirkninger i form af alvorlige livstruende tilstande..

For clarithromycin er fordelene ved at bruge et bredere handlingsspektrum og hurtig opnåelse af et stabilt niveau i patientens blod..

Den største ulempe for begge makrolidantibiotika er uønsket anvendelse til gravide kvinder, hvilket komplicerer valget af et lægemiddel i denne befolkningsgruppe.

Klassificering af makrolider

Alle generationer af makrolider, der er opstået som videnskabelige forsknings fremskridt, er opdelt efter deres oprindelse i naturlige og halvsyntetiske. Førstnævnte er derivater af naturlige råvarer, sidstnævnte er kunstigt opnåede medicinske stoffer.

Det er også vigtigt at opdele lægemidler efter deres strukturelle træk. Afhængigt af hvor mange kulstofatomer makrolidringen af ​​et stof indeholder, er de opdelt i 3 store generationer:

14-medlem

RepræsentanterHandelsnavnMetode til påføring, pris
OleandomycinOleandomycinphosphatPulverstof. Forældet makrolid, findes praktisk talt ikke på apoteker.
ClarithromycinKlacidTabletter: 0,5 g x 2 gange om dagen, tager 14 dage. 500-800 gnid.
Granulater til præparat til suspension inde i et hætteglas: hæld langsomt vand til mærket, ryst flasken, drik to gange om dagen (flasken indeholder 0,125 eller 0,25 g af stoffet). 350-450 gnid.
Intravenøs opløsning: 0,5 g x 2 gange om dagen (daglig dosis - 1,0 g) efter blanding med et opløsningsmiddel. 650-700 gnid.
ClarithrosinTabletter: 0,25 g x 2 gange om dagen, uanset madindtag, kursus 14 dage. 100-150 gnid.
FromilidTabletter: 0,5 g x 2 gange om dagen, uanset madindtag, kursus 14 dage. 290-680 gnid.
Clarithromycin-TevaTabletter: 0,25 g x 2 gange om dagen i løbet af 7 dage eller øge dosis til 0,5 g x 2 gange om dagen i løbet af 2 uger. 380-530 gnid.
ErythromycinErythromycinTabletter: 0,2-0,4 gram fire gange om dagen før (30-60 minutter) eller efter måltider (efter 1,5-2 timer), med vand er kurset 7-10 dage. 70-90 rubler.
Øjen salve: læg bag det nedre øjenlåg tre gange om dagen, kurset er 14 dage. 70-140 gnid.
Salve til ekstern brug: på den berørte hud med et lille lag 2-3 gange om dagen bestemmes kursets varighed individuelt afhængigt af patologiens sværhedsgrad. 80-100 rubler.
Lyofilisat til fremstilling af intravenøs opløsning: 0,2 g af et stof fortyndet med et opløsningsmiddel 3 gange om dagen. Maksimal brugstid - 2 uger. 550-590 gnid.
RoxithromycinEsparoxyTabletter: 0,15 g x 2 gange om dagen 15 minutter før et måltid eller 0,3 g en gang, et kursus på 10 dage. 330-350 gnid.
RulidTabletter: 0,15 g x 2 gange om dagen, kursus 10 dage. 1000-1400 gnid.
RoxyHEXALTabletter: 0,15 g x 2 gange dagligt eller 0,3 mg ad gangen, kursus 10 dage. 100-170 gnid.

15-medlem

RepræsentanterHandelsnavnMetode til påføring, pris
AzithromycinSumamedTabletter: 0,5 g x 1 gang om dagen en time før eller 2 timer efter et måltid. 200-580 gnid.
Pulver til suspension inde i hætteglas: Tilsæt 11 ml vand til flaskens indhold, ryst, tag en gang om dagen en time før eller 1,5-2 timer efter et måltid. 200-570 gnid.
Kapsler: 0,5 g (1 kapsel) en gang dagligt en time før eller 2 timer efter et måltid. 450-500 gnid.
AzitralKapsler: 0,25 / 0,5 g x 1 gang om dagen før eller 2 timer efter måltider. 280-330 gnid.
ZitrolideKapsler: 2 kapsler (0,5 g) i en dosis 1 gang om dagen. 280-350 gnid.
AzitroxKapsler: 0,25 / 0,5 g x 1 gang om dagen. 280-330 gnid.
Pulver til suspension inde i hætteglas: tilsæt 9,5 ml vand til flasken, ryst, tag 2 gange om dagen. 120-370 gnid.

16-medlem

RepræsentanterHandelsnavnMetode til påføring, pris
SpiramycinRovamycinTabletter: 2-3 tabletter (3 millioner IE hver) eller 4-6 tabletter (6-9 millioner IE) i 2-3 orale doser om dagen. 1000-1700 gnid.
Spiramycin-veroTabletter: 2-3 tabletter (3 millioner IE hver) til 2-3 orale doser om dagen. 220-1700 gnid.
MidecamycinMacropenTabletter: 0,4 g x 3 gange om dagen, kurset er 14 dage. 250-350 gnid.
JosamycinWilprafenTabletter: 0,5 g x 2 gange om dagen uden at tygge, drikke rigeligt med vand. 530-610 gnid.
Wilprafen solutabTabletter: 0,5 g x 2 gange om dagen uden at tygge eller opløse i 20 ml vand. 670-750 gnid.

Listen over 14-ledede makrolider er kendetegnet ved udviklingen af ​​en udtalt resistens af mikroorganismer til deres virkning. Derfor ordineres den første undergruppe af makrolidantibiotika ikke med det samme, men kun hvis andre antibakterielle midler er ineffektive.

Disse er backup-stoffer. Oleandomycin og erythromycin er lavtoksiske og forårsager næsten aldrig alvorlige bivirkninger. Oftere kan du finde kvalme, opkastning, generel utilpashed, allergi (urticaria osv.). Den første generation af makrolider bør ikke gives til gravide og ammende patienter.

Blandt listen over 14-leddede lægemidler er clarithromycin den mest aktive mod Helicobacter pylori, hvilket gjorde det muligt at medtage det i et af behandlingsregimerne for kronisk gastritis hos mennesker inficeret med denne mikroorganisme. Det er tre gange mere aktivt end erythromycin i coccal infektioner og virker dobbelt så længe. Oleandomycin anvendes derimod næsten aldrig på nuværende tidspunkt, da det er forældet og ikke viser høj antimikrobiel aktivitet..

Macrolides af den nyeste generation er klassens mest moderne repræsentanter. Især josamycin, med sjældne undtagelser, virker ikke på bakterier, der har udviklet resistens. Dette er en effektiv og sikker medicin, der er tilladt i den periode, hvor du bærer en baby og ammer. Spiramycin er også tilladt under graviditet, men det er forbudt for ammende kvinder, da det passerer i modermælken. Lægemidlet midecamycin er en makrolidreserve, der ikke anbefales til vordende mødre og ammende kvinder.

Brug af barndommen

Brug af makrolider til børn er et særskilt afsnit: lægemidler i denne gruppe er ikke altid tilladt til brug uden begrænsninger. Derudover er de anbefalede doser af lægemidler lavere end den voksne befolkning og beregnes næsten altid baseret på babyens kropsvægt..

Erythromycin IV-opløsning forårsager sjældent akut toksisk hepatitis hos et barn. Et stof ordineres til 30-40 mg pr. Kg masse, denne daglige dosis er opdelt i 2-4 doser. Kursets varighed er uændret (7-10 dage).

Lægemidler, der indeholder makrolid clarithromycin, er begrænset til nyfødte og spædbørn op til 6 måneders alderen. For børn over 12 år ordineres de 250 mg to gange dagligt..

Roxithromycin anbefales ikke til babyer under 2 måneder, mens andre ordineres 5-8 mg pr. 1 kg kropsvægt. Dosen er opdelt i 2 doser.

Azithromycin anvendes ikke til børn:

  • op til 16 år (til infusionsformer)
  • op til 12 år med en masse på mindre end 45 kg (til tablet- og kapselform)
  • op til seks måneder (til suspension).

I dette tilfælde falder doseringen til børn over 12 år med en kropsvægt på mere end 45 kg sammen med den voksne dosis. Og et barn 3-12 år med en masse på mindre end 45 kg ordineres et antibiotikum med 10 mg pr. Kg en gang dagligt.

Dosen af ​​josamycin er 40-50 mc / kg. Det er jævnt opdelt i 2-3 doser om dagen. Det anbefales at administrere 1 til 2 gram. Spiramycin tabletter på 1,5 millioner IE gives ikke til børn under 3 år, 3 millioner IE - op til 18 år. Den maksimale dosis er 300 IE pr. Kg pr. Dag.

Bakteriel resistens

Bakterielle mikroorganismer er i stand til at udvikle resistens (immunitet) mod virkningen af ​​antibiotika. Macrolides er ingen undtagelse. Bakterier inkluderet i makroliders virkningsspektrum "undgår" deres indflydelse på tre måder:

  • Modifikation af cellulære komponenter.
  • Antibiotisk inaktivering.
  • Aktiv "frigivelse" af antibiotika fra cellen.

I de senere år har forskere bemærket en verdensomspændende stigning i bakterieorganismernes immunitet over for makrolidserien. I USA såvel som i Central- og Sydeuropa når modstanden 15-40%. I henhold til portalen "Consilium Medicum" er der ud over makrolidresistens en utilstrækkelig effektivitet af aminoglykosider og methicillin (op til 30% af tilfældene). For Tyrkiet, Italien og de japanske lande varierer bakteriens immunitet fra 30-50%.

I Rusland er situationen også forværret over tid. Resultaterne af undersøgelsen under tilsyn af Scientific Research Clinical Institute of Otorhinolaryngology. L.I. Sverzhevsky oplyste, at resistensen af ​​Staphylococcus pneumoniae (pneumococcus) hos Moskva-patienter mod 15-leddet azithromycin steg med 12,9% (fra 8,4% til 21,3%) i perioden 2009-2016. I Yaroslavl er S. pyogenes lav modstandsdygtighed over for erythromycin (7,5-8,4%). Men for Tomsk og Irkutsk viste dette tal sig at være højere - henholdsvis 15,5% og 28,3%..

Makrolidgruppen er en af ​​de sikreste i øjeblikket. Medikamentets brede spektrum af aktivitet gør det muligt at anvende dem med succes til behandling af infektioner af forskellig sværhedsgrad, inklusive som "reserve" -medicin. Men for at forhindre udviklingen af ​​mikrobiel resistens bør du ikke drikke disse lægemidler alene uden først at konsultere en specialist.

Macrolides antibiotika: egenskaber og lægemidler i denne gruppe

Makrolider er en gruppe af antibakterielle lægemidler, hvis basis af den kemiske struktur er en makrocyklisk 14- eller 16-leddet lactonring, hvortil en eller flere kulhydratrester er bundet. Makrolider tilhører klassen polyketider, forbindelser af naturlig oprindelse.

Makrolider inkluderer også:

  • azalider, som er en 15-leddet makrocyklisk struktur opnået ved at inkorporere et nitrogenatom i en 14-leddet lactonring mellem 9 og 10 carbonatomer;
  • ketolider - 14-leddede makrolider, hvori en ketogruppe er bundet til lactonringen ved 3-carbonatomet.

Derudover inkluderer makrolidgruppen nominelt det immunsuppressive lægemiddel tacrolimus, hvis kemiske struktur er en 23-leddet lactonring.

Makrolider er blandt de mindst toksiske antibiotika. Macrolide-antibiotika er en af ​​de sikreste grupper af antimikrobielle stoffer og tolereres godt af patienter.

Ved anvendelse af makrolider var der ingen tilfælde af hæmato- og nefrotoksicitet, udvikling af chondro- og arthropatier, toksiske effekter på centralnervesystemet, fotosensibilisering og en række uønskede bivirkninger, der er typiske for andre antibiotika. Også anafylaktiske reaktioner, alvorlige toksisk-allergiske syndromer og antibiotisk associeret diarré er ret sjældne på makrolider..

Klassificering af makrolider

Naturlig 14-leddet:

  • Erythromycin.
  • Oleandomycin.

Naturlig 16-leddet:

  • Spiramycin.
  • Josamycin.
  • Midecamycin.

Semisyntetisk 14-leddet:

  • Roxithromycin.
  • Clarithromycin.

Semisyntetisk 15-leddet:

Semisyntetisk 16-leddet:

  • Midecamycinacetat.

Generelle egenskaber ved makrolider

  • Makrolider er overvejende bakteriostatiske..
  • Vis aktivitet mod grampositive kokker (streptokokker, stafylokokker) og intracellulære patogener (mycoplasma, chlamydia, legionella).
  • De skaber høje koncentrationer i væv (5-10-100 gange højere end plasma).
  • Lav toksicitet.
  • Macrolider har ikke krydsallergi med β-lactamer.

Præparater fra makrolidgruppen

Erythromycin

Erythromycin tilhører de første naturlige makrolider. Et af de sikreste antibiotika med hensyn til alvorlige bivirkninger og bivirkninger.

Spektrum af antibakteriel aktivitet

  • Grampositive kokker: stafylokokker, herunder PRSA; streptokokker (GABHS og pneumokokker).
  • Gram-positive stænger: C. diphtheriae, listeria.
  • Gram-negative kokker: M. catarrhalis.
  • Gramnegative basiller: B. pertussis, campylobacter, legionella.
  • Chlamydia.
  • Mycoplasma.
  • Spirocheter.
  • H. influenzae - lav aktivitet.
  • Enterokokker er resistente.

Erythromycin absorberes ikke fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed varierer fra 30 til 65% og er signifikant reduceret i nærværelse af mad. Det trænger godt ind i bronchiale sekreter og galde. Passer dårligt gennem BBB, GOB. Det udskilles hovedsageligt gennem mave-tarmkanalen. Halveringstiden er mellem 1,5-2,5 timer.

Indikationer for brug af erythromycin

  1. Streptokokinfektioner (GABHS) hos patienter med penicillinallergi (tonsillopharyngitis, skarlagensfeber, reumatisk feber profylakse).
  2. Community erhvervet lungebetændelse.
  3. Difteri.
  4. Kighoste.
  5. Orodental infektioner (parodontitis osv.).
  6. Campylobacteriosis.
  7. Hud- og bløddelsinfektioner.
  8. Klamydial infektion.
  9. Mycoplasma-infektion.
  10. Legionellose.

Erythromycin bivirkninger

Disse bivirkninger og bivirkninger er typiske ikke kun for erythromycin, men også for alle antibiotika fra makrolidgruppen.

  1. Dyspeptiske og dyspeptiske fænomener (hos 20-30% af patienterne) - på grund af stimulering af gastrointestinal motilitet (prokinetisk, motilin-lignende handling).
  2. Pylorisk stenose hos nyfødte (det foretrækkes derfor for dem at ordinere 16-leddede makrolider - spiramycin, midecamycin).
  3. Allergiske reaktioner.

Interaktion mellem erythromycin og andre lægemidler

  • Ved administration samtidigt med theophyllin øger carbamazepin, cyclosporin, bromocriptin, disopyramid, erythromycin deres koncentration i blodet på grund af hæmning af metabolisme i leveren.
  • Kan ikke bruges sammen med cisaprid på grund af risikoen for svær hjertearytmi.
  • Biotilgængeligheden af ​​digoxin, mens du tager erythromycin, kan øges på grund af et fald i digoxininaktivering af tarmmikrofloraen.

Anvendelsesmåde

Indvendigt - 0,25-0,5 g hver 6. time 1 time før et måltid med streptokok tonsillopharyngitis, 0,25 g hver 8-12 timer i 10 dage; til forebyggelse af reumatisk feber, 0,25 g hver 12. time. Intravenøst ​​drop, 0,5-1,0 g hver 6. time.

Indvendigt - 40-50 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt pr. Dag i 4 doser 1 time før et måltid.

Intravenøst ​​drop - 30 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt pr. Dag i 2-4 injektioner.

Former for frigivelse af lægemidler

Erythromycin produceres i tabletter på 0,1 g, 0,2 g, 0,25 g og 0,5 g; i form af en suspension og salve 10 tusind U / g; såvel som i hætteglas på 0,05 g, 0,1 g og 0,2 g erythromycinphosphat i pulverform til fremstilling af en opløsning til infusion.

Oleandomycin

Oleandomycin er et forældet lægemiddel. På det antimikrobielle spektrum er det tæt på erythromycin, men mindre aktivt og dårligere tolereret.

Roxithromycin

Roxithromycin (Rulid, Roxithromycin Lek)

Roxithromycin er et halvsyntetisk 14-leddet makrolid. Aktivitetsspektret er tæt på erythromycin.

De vigtigste forskelle mellem roxithromycin og erythromycin:

  • mere stabil biotilgængelighed (50%), praktisk talt uafhængig af mad
  • højere koncentrationer i blod og væv;
  • en længere halveringstid fra kroppen op til 10-12 timer;
  • bedre bærbarhed
  • mindre tilbøjelige til lægemiddelinteraktioner.

Indikationer for brug af Roxithromycin (Rulid, Roxithromycin Lek)

  1. Øvre luftvejsinfektioner med allergi over for penicilliner (streptokok tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse).
  2. Infektioner i nedre luftveje (forværring af kronisk bronkitis, lokal erhvervet lungebetændelse).
  3. Orodental infektioner.
  4. Hud- og bløddelsinfektioner.
  5. Klamydial infektion.
  6. Mycoplasma-infektion.

Anvendelsesmåde

Indvendigt - 0,15 g hver 12. time eller 0,3 g hver 24. time 15 minutter før måltider.

Indvendigt - 5-8 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt pr. Dag, opdelt i 2 doser, 15 minutter før måltider.

Former for frigivelse af lægemidler

Roxithromycin produceres i tabletter på 0,05 g, 0,1 g og 0,15 g.

Clarithromycin

Clarithromycin (Klacid, Fromilid)

Clarithromycin er et halvsyntetisk 14-leddet makrolid. Aktivitetsspektret er tæt på erythromycin.

De vigtigste forskelle mellem clarithromycin og erythromycin:

  • har en aktiv metabolit - 14-hydroxy-clarithromycin, på grund af hvilken aktiviteten mod H. influenzae øges;
  • den mest aktive af alle makrolider mod H. pylori;
  • virker på atypiske mycobakterier (M.avium og andre), der forårsager opportunistiske infektioner i AIDS;
  • høj syrebestandighed og biotilgængelighed (50-55%), ikke afhængig af mad;
  • højere vævskoncentrationer
  • længere halveringstid, 3-7 timer;
  • bedre bærbarhed
  • ikke ordineret til børn under 6 måneder, gravid og ammer.

Indikationer for brug af clarithromycin (klacid, fromilid)

  1. Øvre luftvejsinfektioner med allergi over for penicilliner (streptokok tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse).
  2. Infektioner i nedre luftveje (forværring af kronisk bronkitis, lokal erhvervet lungebetændelse).
  3. Orodental infektioner.
  4. H. pylori-udryddelse (i kombination med andre antibiotika og antisekretoriske lægemidler).
  5. Hud- og bløddelsinfektioner.
  6. Klamydial infektion.
  7. Mycoplasma-infektion.
  8. Atypisk mycobacteriosis i AIDS (behandling og forebyggelse).

Anvendelsesmåde

Indvendigt 0,25-0,5 g hver 12. time; 0,5 g en gang dagligt med eller uden mad (ved brug af tabletter med vedvarende frigivelse) intravenøst ​​drop 0,5 g injiceres hver 12. time.

Børn over 6 måneder

Indvendigt - 15 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt pr. Dag, opdelt i 2 doser (højst 250 mg pr. Dag), uanset måltidet.

Former for frigivelse af lægemidler

Clarithromycin produceres i tabletter på 0,25 g og 0,5 g; i tabletter med vedvarende frigivelse af 0,5 g ("Klacid SR"); i form af et pulver til fremstilling af en suspension på 125 mg / 5 ml; i hætteglas med 0,5 g pulver til fremstilling af infusionsvæske, opløsning.

Azithromycin, Sumamed

Azithromycin (Sumamed, Azitrox)

Azithromycin er et halvsyntetisk 15-leddet makrolid, der tilhører azalid-underklassen.

De vigtigste forskelle mellem azithromycin og erythromycin:

  • Viser stor aktivitet mod H. influenzae, N. gonorrhoeae og H. pylori;
  • biotilgængelighed (ca. 40%) er mindre afhængig af mad;
  • højere vævskoncentrationer (den højeste blandt makrolider);
  • har en signifikant længere halveringstid på op til 55 timer, hvilket gør det muligt at ordinere lægemidlet en gang dagligt, bruge korte kurser (1-3-5 dage), mens den terapeutiske virkning opretholdes i 5-7 dage efter annullering;
  • bedre bærbarhed
  • mindre tilbøjelige til lægemiddelinteraktioner.

Indikationer for brug af azithromycin (sumamed)

  1. Øvre luftvejsinfektioner med allergi over for penicilliner (streptokok tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse).
  2. Infektioner i nedre luftveje (forværring af kronisk bronkitis, lokal erhvervet lungebetændelse).
  3. Orodental infektioner.
  4. Hud- og bløddelsinfektioner.
  5. Klamydial infektion.
  6. Mycoplasma-infektion.
  7. Forebyggelse af atypisk mycobacteriosis i AIDS.

Anvendelsesmåde

Lægemidlet tages oralt - 0,5 g pr. Dag i 3 dage eller på den første dag - 0,5 g, i de næste 4 dage - 0,25 g, 1 gang om dagen; i akut klamydial urethritis og cervicitis - 1,0 g en gang. Azithromycin skal tages 1 time før måltider.

10 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt i 3 dage eller på 1. dag - 10 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt i de næste 4 dage - 5 mg pr. 1 kg kropsvægt en gang dagligt.

Former for frigivelse af lægemidler

Azithromycin produceres i kapsler på 0,25 g; i tabletter på 0,125 g og 0,5 g; i form af sirup 100 mg / 5 ml og 200 mg / 5 ml; samt pulver til suspensionsklargøring.

Rovamycin

Spiramycin (Rovamycin)

Spiramycin er et naturligt 16-leddet makrolid.

De vigtigste forskelle mellem spiramycin og erythromycin:

  • aktiv mod nogle pneumokokker og GABHS-resistente over for 14- og 15-leddede makrolider;
  • virker på Toxoplasma og Cryptosporidium;
  • biotilgængelighed (30-40%) afhænger ikke af mad;
  • højere vævskoncentrationer
  • bedre tolereret
  • ingen klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner er blevet etableret.
  • spiramycin, ligesom erythromycin, kan bruges til gravide kvinder.

Indikationer for brug af spiramycin (rovamycin)

  1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokok tonsillopharyngitis).
  2. Infektioner i nedre luftveje (forværring af kronisk bronkitis, lokal erhvervet lungebetændelse).
  3. Orodental infektioner.
  4. Hud- og bløddelsinfektioner.
  5. Klamydial infektion.
  6. Mycoplasma-infektion.
  7. Toxoplasmose.
  8. Cryptosporidiosis.

Metode til lægemiddeladministration

Inde i 2-3 millioner IE (3 millioner IE = 1 g spiramycin) hver 8-12 timer, uanset madindtagelse; intravenøst ​​drop - 4,5-9 millioner IE om dagen i 3 injektioner.

Inde - barnets kropsvægt er 20 kg: 1,5 millioner IE pr. 10 kg om dagen i 2 doser. Det ordineres uanset madindtagelse.

Former for frigivelse af lægemidler

Spiramycin produceres i tabletter på 1,5 millioner IE og 3 millioner IE; i granuler til fremstilling af suspension i poser; i hætteglas med 1,5 millioner IE pulver til fremstilling af infusionsvæske, opløsning.

Macropen

Midecamycin, Midecamycinacetat (Macropen)

Midecamycin tilhører naturlige 16-leddede makrolider, midecamycinacetat er dets semisyntetiske derivat, som har lidt større antimikrobiel aktivitet in vitro og forbedret farmakokinetik.

De vigtigste forskelle mellem midecamycin og erythromycin:

  • virker på et antal stafylokokker, pneumokokker og GABHS-resistente over for 14- og 15-leddede makrolider;
  • bedre absorberet i mave-tarmkanalen (især midecamycinacetat);
  • skabe højere vævskoncentrationer (især midecamycinacetat)
  • bedre tolereret
  • ingen klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner er blevet etableret.

Indikationer for brug af midecamycin (macropen)

  1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokok tonsillopharyngitis).
  2. Infektioner i nedre luftveje (forværring af kronisk bronkitis, lokal erhvervet lungebetændelse).
  3. Hud- og bløddelsinfektioner.
  4. Klamydial infektion.
  5. Mycoplasma-infektion.

Anvendelsesmåde

Indvendigt - 0,4 g hver 8. time 1 time før måltider.

Indvendigt - til børn, der vejer 30 kg: midecamycin ordineres, som for voksne, 1 time før et måltid.

Former for frigivelse af lægemidler

Midecamycin produceres i tabletter på 0,4 g; i form af et pulver til fremstilling af en suspension 0,175 g midecamycinacetat / 5 ml.

Wilprafen

Josamycin (Wilprafen)

De vigtigste forskelle mellem josamycin og erythromycin:

  • mindre aktiv mod de fleste erythromycin-følsomme mikroorganismer;
  • virker på et antal stafylokokker, pneumokokker og GABHS-resistente over for 14- og 15-leddede makrolider;
  • mere syrefast, biotilgængelighed afhænger ikke af mad;
  • forårsager sjældent bivirkninger fra mave-tarmkanalen, nogle gange kan det forårsage hypotension.

Indikationer for brug af josamycin (wilprafen)

  1. Øvre luftvejsinfektioner med penicillinallergi (streptokok tonsillopharyngitis).
  2. Infektioner i nedre luftveje (forværring af kronisk bronkitis, lokal erhvervet lungebetændelse).
  3. Hud- og bløddelsinfektioner.
  4. Klamydial infektion.

Anvendelsesmåde

Indvendigt - 0,5 g hver 8. time 1 time før måltider.

Indvendigt - 30-50 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt pr. Dag i 3 doser 1 time før et måltid.

Former for frigivelse af lægemidler

Josamycin produceres i tabletter på 0,5 g; i form af en suspension på 150 mg / 5 ml og 300 mg / 5 ml.

Macrolides antibiotika. Liste over stoffer til børn, voksne, gravide

I øjeblikket betragtes makrolidantibiotika som den sikreste og mest effektive til behandling af forskellige sygdomme i indre organer..

Listen over de mest effektive lægemidler er ret lang, så en specialist kan ordinere det bedste middel til hver patient for at stoppe den inflammatoriske proces og eliminere symptomer. For at medicin kun kan give fordele, skal du kende reglerne for deres indtagelse og mulige kontraindikationer.

Generel information om makrolider

Makrolider er en gruppe lægemidler af naturlig og halvsyntetisk oprindelse, som hovedsagelig består af antibakterielle midler. Det første lægemiddel fra denne gruppe blev opnået af amerikanske forskere i 1952 fra jordaktinomyceter og fik navnet Erythromycin..

Dette antibiotikum bruges stadig i dag af specialister til behandling af patienter. Indtil begyndelsen af ​​70'erne. makrolider var ikke bredt distribueret, men det var i disse år, at stadierne blev aktivt brugt til behandling af voksne og børn.

Efter at have fået imponerende resultater efter blot et par dages brug, begyndte lægerne at udvikle nye lægemidler i denne gruppe, som ville have færre bivirkninger, men med en udtalt terapeutisk virkning..

I 1996 blev der opdaget en ny undergruppe af makrolider, hvis lægemidler var endnu mere effektive mod resistente mikroorganismer. I dag anvendes antibiotika i vid udstrækning i terapi, er tilgængelige i forskellige doser og doseringsformer og er også egnede til behandling af børn i forskellige aldre, gravide kvinder.

Handlingsmekanisme

Antibiotika makrolider (listen over lægemidler er ret lang) har i de fleste tilfælde bakteriostatiske egenskaber. Dette betyder, at medicin undertrykker patogenens aktivitet, bremser metaboliske processer i dem. Denne effekt fører til en gradvis død af bakterier og svækkelse af symptomerne på sygdommen..

Imidlertid har nogle lægemidler fra gruppen en bakteriedræbende virkning, det vil sige de forstyrrer funktionen af ​​den patogene celle, ødelægger dens membran, hvilket helt sikkert vil provokere den hurtige død af hele kolonien.

Den bakteriedræbende virkning betragtes som mere effektiv mod resistente mikroorganismer, men den mest foretrukne mulighed er en kombination af 2 handlinger i kampen mod patogener.

Makrolider bekæmper effektivt forskellige mikroorganismer:

  • Gram-negative bakterier.
  • Gram-positive cocci.
  • Chlamydia.
  • Legionella.
  • Mycoplasma.
  • Helicobacter pylori.

Listen over mikroorganismer, som en gruppe antibiotika kan kæmpe imod, er ret lang, hvilket gør det muligt at bruge dem til forskellige patologier. Omfanget af makrolider er ret bredt. Lægemidlerne i denne gruppe bruges til kirurgi og terapi såvel som neurologi og gastroenterologi..

Ofte er medicin indiceret til lungesygdomme, derfor betragter pulmonologer dem som de mest effektive. I dermatologi og venereologi ordineres makrolider. En lang række effekter tillader brug af antibiotika inden for alle medicinske områder, hvilket gør dem universelle og uundværlige i mange tilfælde.

Indikationer

Makrolidantibiotika anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme af bakteriel oprindelse. Listen over lægemidler i denne gruppe giver dig mulighed for at vælge den bedst egnede medicin.

Hovedindikationer til brug:

  • Chlamydia og ureaplasmosis hos mænd, kvinder.
  • Colpitis, vaginitis af bakteriel oprindelse.
  • Endometritis af varierende sværhedsgrad.
  • Pyelonephritis, glomerulonephritis, nyresvigt med symptomer på betændelse.
  • Cystitis og urethritis, der udvikler sig akut og ledsages af komplikationer fra urogenitale systemet.
  • Gigt og artrose ledsaget af tegn på betændelse i leddet.
  • Akut gigt.
  • Gastritis fremkaldt af aktiviteten af ​​Helicobacter pylori og bakteriel skade på mavevæggen.
  • Patologier i galdeblæren og leveren, der udvikler sig med komplikationer.
  • Smitsomme patologier i fordøjelseskanalen.
  • Tidlig syfilis.
  • Akut og kronisk bronkitis.
  • Lungebetændelse på forskellige stadier.
  • Meningitis, encephalitis.
  • Paraproctitis, proctitis i den indledende og avancerede fase.
  • Hudsygdomme, der opstår med dannelsen af ​​bylder.
  • Inficerede sår, hvor der er fare for blodforgiftning.
  • Sepsis i den indledende fase og med udviklingen af ​​komplikationer.
  • Toxoplasmose.
  • Kighoste.

Indikationerne for brug inkluderer en kompliceret periode efter fødslen, når der er en trussel om sepsis. Derudover ordineres makrolider efter operation på fordøjelsessystemets organer, diagnostisk curettage af livmoderen for at forhindre komplikationer.

Ansøgning og udnævnelse til børn

I dag betragtes makrolider som de mest effektive antibiotika til behandling af børn i forskellige aldre. De hjælper med hurtigt at stoppe alvorlige symptomer på sygdommen. Der er dog begrænsninger i brugen, der skal overvejes. For eksempel er lægemidler baseret på azithromycin ikke ordineret til patienter under 16 år, når det kommer til infusionsform.

Kapsler og tabletter anvendes ikke til behandling af børn under 12 år, da de indeholder aggressive yderligere komponenter, der kan fremkalde komplikationer. Derudover er midlerne kontraindiceret i svære nyrepatologier hos små børn. Dette skyldes nyrernes manglende evne til at fjerne forfaldsprodukterne af aktive komponenter efter tilvejebringelsen af ​​en terapeutisk virkning..

Mange suspensioner baseret på azithromycin er kontraindiceret til babyer under 6 måneder, hvilket skaber nogle vanskeligheder ved valget af medicin. Det eneste middel, der kan bruges i opløsningsform, er erytromycin. Da stoffet betragtes som et naturligt antibiotikum, er det relativt sikkert og mindre sandsynligt at fremkalde negative reaktioner..

Når lægemidlet administreres intravenøst ​​til et barn, er det kun i sjældne tilfælde muligt at udvikle toksisk hepatitis.

Antibiotika makrolider (listen over lægemidler øges hvert år) ordineres i de fleste tilfælde under hensyntagen til barnets kropsvægt, hvis hans alder ikke når 12 år. Dette komplicerer ansøgningen noget, men eliminerer muligheden for en overdosis. Mange lægemidler i form af en suspension udleveres bekvemt ved hjælp af en speciel sprøjte og en måleske..

Et andet træk ved brugen er begrænsningen for udnævnelse til patienter, hvis vægt ikke når op på 45 kg. Ikke alle lægemidler er kontraindiceret i dette tilfælde, men mange makrolider anvendes ikke til sådanne patienter..

Ved behandling med makrolider er det vigtigt at tage højde for, at den daglige dosis ikke skal indtages med det samme..

Normalt er det opdelt i 3-4 doser for et barn i løbet af dagen. Derudover skal børn helt sikkert tage probiotika, for eksempel Linex, for at forhindre tarmdysbiose. Det bemærkes, at makrolider har en meget aggressiv virkning på slimhinden i tyndtarmen.

Behandlingens varighed for et barn varierer fra 7-10 dage. Langvarig brug anbefales ikke. I begge tilfælde bestemmes varigheden af ​​lægen. Eksperter bemærker, at originale antibiotika eller generiske lægemidler kan bruges til børn under 16 år, som ofte har samme grad af effektivitet..

Efter at have afsluttet hovedterapien tildeles børn normalt yderligere diagnostik for at vurdere effektiviteten af ​​behandlingen. Om nødvendigt forlænges kurset, eller der ordineres andre lægemidler.

Oftest ordineres antibiotika fra denne gruppe til akutte patologier i øvre og nedre luftveje såvel som ved diagnosticering af atypiske bakterielle infektioner i huden og indre organer. Læger advarer forældre om, at en børnelæge skal ordinere makrolider, selvmedicinering er uacceptabelt.

Ansøgning om gravide kvinder

Præparater fra makrolidgruppen er i de fleste tilfælde i stand til at trænge ind i placentabarrieren, derfor anbefales deres udnævnelse til gravide ikke. I nogle tilfælde har en kvinde imidlertid brug for antibiotikabehandling i graviditetsperioden for at reducere sandsynligheden for komplikationer hos fosteret..

Det blev bemærket, at lægemidler baseret på clarithromycin, medicamycin og roxithromycin påvirker barnets udvikling negativt. Derfor er de kategorisk kontraindiceret til ordination til gravide kvinder. Lægemidler baseret på josamycin, erythromycin og spiromycin betragtes som sikre. De trænger ind i placentabarrieren i små mængder og har ikke en negativ effekt på fosteret..

Til dato er der utilstrækkelige data om virkningerne af azithromycin på fosteret og moderens krop. Sådanne lægemidler ordineres kun, når den potentielle risiko for barnet er lavere end morens fordel..

Under amning ordineres makrolider også med ekstrem forsigtighed, da næsten alle lægemidler i denne gruppe trænger ind i modermælken.

Lægemidler baseret på erythromycin, spiramycin og josamycin betragtes som sikre. De overføres til modermælken, men har ikke en negativ effekt på barnet, så der er ikke behov for at stoppe fodring under behandlingen.

Dosering af lægemidler til gravide og ammende kvinder adskiller sig ikke fra dem, der anvendes i voksenbehandling. Den daglige sats er opdelt i 2-3 doser, og kurset varer ikke mere end 10 dage. Dette giver dig mulighed for at reducere den negative indvirkning på kroppen og reducere risikoen for komplikationer..

Kontraindikationer til brug

Macrolides-antibiotika (listen over lægemidler indeholder stoffer fra forskellige undergrupper) er ikke altid tilladt at blive brugt. Der er absolutte og relative kontraindikationer.

Følgende betragtes som absolutte:

  • Intolerance over for komponenterne i medicinen.
  • Tendens til allergiske manifestationer.
  • Under 6 måneder (for mange stoffer).
  • Alvorlig form for nyre- og leversvigt, når patientens krop ikke er i stand til at behandle de aktive komponenter i midlerne.

Graviditet er en relativ kontraindikation. I denne periode bør du ikke bruge medicin baseret på azithromycin, clarithromycin, medikamycin. Brug ikke roxithromycin som behandling for gravide kvinder. Under amning anbefales sådanne lægemidler heller ikke til brug..

Blandt de relative kontraindikationer kan man skelne mellem alderdom. Makrolider ordineres med forsigtighed til sådanne patienter. Dette skyldes tilstedeværelsen af ​​kroniske patologier i hjertet, blodkar og led hos ældre..

Typer af makrolider og deres effektivitet

Til dato kender specialister to hovedgrupper af disse antibiotika - naturlige og halvsyntetiske. Førstnævnte opnås ved at behandle naturlige råvarer, sidstnævnte ved kunstigt at fjerne nye komponenter. Afhængig af den kemiske struktur isoleres der desuden 14-, 15- og 16-leddede antibiotika, som har deres egne egenskaber..

UndergruppeFunktioner og effektivitet
14-medlemDisse stoffer var de første, der kom frem og stammer naturligt. Den første var Erythromycin efterfulgt af Clarithromycin og Roxithromycin. Midlerne betragtes som meget effektive mod mange gram-positive og gram-negative kokker. I løbet af årtierne er nogle mikroorganismer imidlertid blevet resistente over for denne undergruppe af makrolider, hvilket gør dem mindre effektive..
15-medlemDenne gruppe inkluderer azithromycin og alle lægemidler, der indeholder det som en aktiv ingrediens, for eksempel Azitral, Sumamed. Der er ingen antibiotika af naturlig oprindelse i undergruppen, kun syntetiske stoffer. Præparater baseret på azithromycin betragtes som meget effektive, de hjælper med at fjerne tegn på de mest almindelige inflammatoriske sygdomme i indre organer ved at ødelægge deres patogener.
16-medlemDe mest effektive stoffer med lav toksicitet. Denne undergruppe inkluderer Josamycin, Spiramycin, Medicamycin og alle lægemidler, der indeholder aktive stoffer med samme navn. Midlerne betragtes som effektive og sikre for børn, ammende og gravide kvinder og påvirker de fleste patogener. Eksperter har ikke bemærket mikrobernes evne til at udvikle resistens over for lægemidler i denne undergruppe..
Typer af antibiotika fra makrolidgruppen. En kort liste over medicin

Nye 18-ledede makrolider har været under udvikling i de sidste par år, men de bruges endnu ikke til patientpleje.

Hvornår og hvordan man tager makrolider

Macrolides-antibiotika (listen over lægemidler består af medicin, der produceres i forskellige former og doser) bør tages i henhold til en bestemt ordning. Doseringen for en voksen varierer normalt fra 500 mg til 2 g af den aktive ingrediens afhængigt af graden af ​​forsømmelse af tilstanden. Det er opdelt i 2-3 doser for at sikre et konstant indtag af stoffet i kroppen.

14-leddede makrolider absorberes væsentligt mindre, når de indtages samtidigt med mad. Derfor er det bedre at forbruge dem 2 timer før eller 2 timer efter et måltid. I de fleste tilfælde udpeger specialister en aftale om morgenen og aftenen. Kursets varighed er 7-10 dage, men i nogle tilfælde er 3-5 dage nok til at opnå et udtalt resultat.

Læger anbefaler at tage det fulde kursus og ikke stoppe indtagelsen umiddelbart efter at de akutte symptomer på patologi forsvinder. Azithromycin-baserede produkter absorberes godt, når de indtages sammen med mad, og deres effektivitet reduceres ikke. Det er vigtigt at drikke de orale former med en tilstrækkelig mængde vand. En undtagelse vil være en suspension for børn, du behøver ikke drikke det.

Ved behandling med makrolider er det bydende nødvendigt at indtage probiotika i mindst 7 dage. Du kan kombinere dette med hovedterapien af ​​behandlingen eller modtage behandling efter afslutningen af ​​antibiotika. Den første mulighed foretrækkes.

Det er strengt kontraindiceret at uafhængigt forlænge forløbet eller øge dosis af medicin. Dette kan fremkalde alvorlige komplikationer og en forringelse af patientens generelle tilstand..

I begge tilfælde skal lægen fortælle om funktionerne i brugen af ​​et bestemt lægemiddel under hensyntagen til patientens alder, vægt og samtidig patologi.

Liste over nye generation af lægemidler

Til behandling af de mest akutte og farlige inflammatoriske patologier ordinerer specialister ny generation af makrolider. De er mindre giftige, effektive mod de fleste gram-positive og gram-negative bakterier og betragtes som relativt sikre..

Mest populære midler:

  • Wilprafen er et josamycinbaseret lægemiddel produceret i form af kapsler og suspension til oral administration. Det ordineres til voksne at lindre symptomerne på mange patologier. Den indledende dosis er 1 pr. Dag, den kan øges til 2 g, hvis der ikke er nogen terapeutisk virkning.
  • Ecositrin er en medicin, der indeholder clarithromycin som en aktiv ingrediens. Det er ordineret til patologier i fordøjelseskanalen, blødt væv og luftvejene. Fås i tabletform. Den daglige dosis er normalt 1 g, og behandlingsforløbet varer 7 dage.
  • Rovamycin er et spiramycinbaseret lægemiddel produceret i form af tabletter og pulver, hvorfra en opløsning fremstilles til parenteral administration. Doseringen til en voksen er 1-2 g om dagen afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommens symptomer.
  • Klacid er en medicin, der indeholder clarithromycin. Det har en udtalt terapeutisk virkning. Den daglige dosis for patienten er fra 500 mg til 2 g af lægemidlet. Tag afhjælpningen i en uge.
  • Fromilid er et andet clarithromycin-baseret middel, der hjælper med at bekæmpe inflammatoriske patologier. Tag medicinen mindst 7 dage i træk. Det produceres i form af tabletter og granulater til fremstilling af en suspension..

Doseringen af ​​de fleste makrolider til voksne adskiller sig ikke, men hver patient skal vælge den rigtige medicin.

Forberedelser til børn

Børn i forskellige aldre kan ordineres de samme lægemidler som voksne, men i en anden doseringsform. I de fleste tilfælde ordineres en suspension til et barn under 12 år og til ældre patienter, tabletter eller kapsler.

Mest populære medicin:

  • Sumamed i form af en suspension, kapsler og tabletter er ordineret til børn. Produktet indeholder azithromycin, som har markante bakteriostatiske egenskaber. Babyer fra 6 måneder ordineres en suspension, efter 12 år får de lov til at tage kapsler, tabletter vises fra 3 år, hvis deres dosis er 125 mg.
  • Azitrox baseret på azithromycin er ordineret til børn fra 12 år. Det har en udtalt effekt, hjælper med at eliminere symptomer på patologi, provokerer sjældent komplikationer.
  • Erythromycin er ordineret til børn fra 6 år. Doseringen bestemmes ud fra kropsvægt. Tabletten indeholder 100 mg af den aktive ingrediens med samme navn og kan opdeles i 2 eller 4 dele.

Derudover ordineres Wilprafen og dets analoger såvel som klarithromycinbaserede lægemidler til patienter under 18 år. Doseringen, kursets varighed bestemmes af en specialist efter en indledende undersøgelse og undersøgelse.

Alle antibiotika, der hører til makrolidgruppen, betragtes i dag som et af de mest effektive og mindst giftige. De ødelægger hurtigt patogen mikroflora og hjælper med at forhindre komplikationer. Listen over stoffer i denne gruppe stiger hvert år, så hver voksen og barn kan vælge den bedst egnede medicin.

Artikeldesign: Vladimir den Store

Macrolides-video

Grundlæggende farmakologi af antibiotika, der forstyrrer proteinsyntese (del 2):